antikonvulsiv
Unterdrücken der Symptome
Wirkungen
-> Blockade spannungsabhängiger Na+ & Ca+ Kanäle
hemmen der Freisetzung exzitatorischen Neurotransmitter Glutamat
-> Stimulation v. GABAa-Rezeptor
öffnet inhibitorische Chlorid-Kanäle
Carbamazepin
Monotherapie
Blockade Na+-Kanäle
fokale Anfälle -> mit/ohne Generalisierung
neuropath. Schmerzen
starker CYP3A4 Induktor
Agranulozytose
UAW: Ataxie, Schwindel, Hyponatriämie, Leberschäden, Bradykardie, Arrhythmien, allergische Reaktionen
—> use dependence: primär werden hochfrequente Entladungen gutamaterger Neurone gehemmt, andere Neurone werden kaum beeinflusst
Oxacarbazepin
fokale Anfälle
Hyponatriämie
Valproinsäure
Hemmung des Abbaus v. GABA
Hemmung der Glutamat-Freisetzung
primär generalisiert (1. Wahl) & Absencen
juvenile myoklonische Anfälle/ Prophylaxe bei Psychosen
Status epilepticus (-> i.v.)
starke Leberschädigung (Kontrolle alle 6 Monate) -> Cave Alkohol
ist plazentagängig und teratogen !!!! -> Neuralrohrdefekte
Tremor, Sedierung, gastrointestinale Beschwerden, Gewichtszunahme, Thrombozytopenie !! (Cave mit ASS)
Abbau durch CYP3A4!!!
Phenytoin
fokale Epilepsie
primär generalisierte Epilepsie
NICHT bei Absence
starke Autoinduktion
Gingivahyperplasie, Hypertrichose, Hirsutismus, megaloblastäre Anämie (Folsäuremangel)
CAVE: Teratogenität -> Spina bifida
Gerinnungsstörungen beim Neugeborenen
Lamotrigin
Monotherapie (Add on mit Gabapentin, Vigabatrin)
Blockade Na+-Kanäle (hemmt Glutamatfreisetzung)
fokale Epilepsie (1. Wahl)
Stimmungsstabilisierer bei bipolaren affektiven Störungen
1. Wahl in der Schwangerschaft !!!
gering hepatotoxisch
Hautexantheme -> Stevens-Johnson-Syndrom
UAW: Sedation, Ataxie, Doppelbilder, Schwindel
Topiramat
Verstärkung GABA
Lennox-Gastraut-Syndrom
wird renal eliminiert
Ethosuximid
Blockade Ca+-Kanäle (T-Typ)
nur bei Absence (1. Wahl)
juvenile myoklonische Anfälle
kontraindiziert bei Grand-mal-Epilepsie
UAW: Sedation, Ataxie, Doppelbilder, Übelkeit, Leukopenie, Allergien
Felbamat
nur Lennox-Gastaut-Syndrom
lebertoxisch
aplastische Anämie
Vigabatrin
Zusatztherapie
Verstärkung GABA -> Erhöhte GABA Freisetzung
nur West-Syndrom
kann die Sehfähigkeit permanent reduzieren
Zonisamid
Zusatztherapie (Add-on)
Blockade Ca+-Kanäle
fokale Epilepsie -> mit/ohne Generalisierung
Gabapentin
fokale Epilepsie (1.Wahl bei älteren Pat.) -> mit/ohne Generalisierung
neuropathische Schmerzen
Levetiracetam
Monotherapie & add-on bei fokaler Epilepsie (+Gabapentin, Vigabatrin)
Blockade eines vesikulären Fusionsproteins (SV2A) reduziert Ausschüttung v. Glutamat
fokale Epilepsie (1.Wahl)
Status epilepticus
geringe Arzneimittelinteraktionen
UAW: Schwindel, Tremor, Schläfrigkeit, Angst, Depression, Aggression, Diarrhoe, abdominale Schmerzen
Lacosamid
Pregabalin
Blockade Ca2+-Kanäle
generalisierte Angststörung
CAVE: in höheren Dosen kann es zum Status epilepticus führen
Phenobarbital (Barbiturat)
starke Sedierung & Antriebsschwäche
Pseudodemenz
langsam ausschleichen -> Entzugsanfälle
Primidon (Barbiturat)
wird zu Phenobarbital verstoffwechselt
Add-on bei Grand-mal Anfällen, Absence, myoklonischer Epilepsie
Benzodiazepine
Diazepam, Clonazepam, Lorazepam
Status epilepticus -> Akutfall
kurze Wirkdauer durch rasche Umverteilung aus ZNS (10-20min.)
keine Dauertherapie -> Suchtentwicklung
kein abruptes Absetzen -> Entzugsanfälle
KEINE ausgeprägte Atemdepression im Gegensatz zu Barbituraten
Absence
epileptischer Anfall mit kurzen Bewusstseinspausen
AZM die die Krampfschwelle senken
Antidepressiva (Amitriptylin)
Neuroleptika
Penicilline in hoher Dosierung
Gyrasehemmer (Ofloxacin)
Pethidin u.a. Opoide
Metamizol
Theopyllin
Lokalanästhetika
Grand-mal
generalisierte tonisch-klonische Anfälle
Petit-mal
-> Absence
generalisierte Anfälle ohne intensive Muskelkrämpfe
mit Bewusstseinsverlust
i.d.R. bei Kindern
—> 1. Wahl: Ethosuximid
Therapie Status epilepticus
Atemwege freihalten (O2-Gabe)
Diazepam i.v. oder als Rektiole
alternative: Midazolam i.m. oder mit Zerstäuber
falls nicht durchbrochen: Phenytoin oder Valproat i.v.
alternative: Phenobarbital i.v. -> Ateminsuffizienz
falls erforderlich: Vollnarkose, Intubation, Beatmung, EEG
MAD
Mucosal Atomisation Device
-> Zerstäuber für schleimhautgängige Medikamente
-> schneller Wirkeintritt
-> schneller als rektal beim Krampfanfall
—> CAVE: 5mg/ml - nicht mehr als 1 ml je Nasenloch pro Anwendung!!
Missbildungspotential am größten
Valproat
Phenobarbital
In der Schwangerschaft sicherer
—> Folsäuredosis erhöhen (vor Konzeption, 1-5mg/d)
CYP3A4 Induktoren
Rifampicin
Johanneskraut
CYP3A4 Inhibitoren
Azolantimykotika
Makrolide
HIV Protease-Hemmer (Ritonavir)
Grapefruitsaft
CYP3A4 Substrate
Theophyllin
Sexualhormone (Kontrazeption)
Antiepileptika
H1-Antihistaminika
orale Antikoagulation
Ciclosporin A, Tacrolimus
Statine
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