Carbamazepin
(Antikonvulsiva)
I: Fokale Anfälle
2. Wahl bei fokalen Anfällen
Zum AM
Blockade präsynaptischer spannungsabhängiger Na-Kanäle
“used dependency”: primär werden hochfrequente Entladungen glutamaterger Neurone gehemmt, andere Neurone werden kaum beeinflusst
UAW
Ataxie, Schwindel, Hyponatriämie (durch Wasserretention bei inadäquater ADH-Sekretion: Hyponatriämie durch Verdünnung, Delirgefahr)
Leberschäden, Bradykardie, Arrhythmien, allergische Reaktionen
WW:
Abbau durch CYP3A4 bei gleichzeitiger Induktion von CYP3A4 - eigener Abbau wird stimuliert - TDM nutzen (man braucht also eine Dosissteigerung im Verlauf)
MAO-I, SSRI - serotonin Syndrom
Ethusuximid, Valproat, Lamotrigin, GC, Ciclosporin, Digoxin, Tetracycline, orale Antikoagluantien, Kontrazeptiva, Haloperidol, TZA, Theophyllin, (CYP2C19, 3A4-Substrate) - Enzyminduktion durch Carbamazepin - Wirkungsschwächung der aufgeführten Substanzen
Phenobarbital, Phenytoin, Valproat, Theophyllin (machen Induktion) - verminderte Carbamazepinwirkung
Erythromycin, Clarithromycin, Fluconazol, Verapamil (Inhibitoren CYP3A4) - verstärkte Carbamazepinwirkung
Ethosuxmid
I: Absencen (=Petit-mal)
1. Wahl bei Absencen
Blockade von T-Typ Ca-Kanälen präsynaptisch hemmt die Depolarisation exzitatorischer Neurone
keine pharmakokinetisch relevanten Interaktionen
Sedation, Ataxie, Doppelbilder, Übelkeit, Leukopenie, Allergie
Lamotrigin
I: Grand-mal, fokale Anfälle
2. Wahl bei Grand-mal , 1. Wahl bei fokalen Anfällen
Hemmung der Glutamatfreisetzung durch Blockade von Na-Kanälen präsynaptisch
Add on: Gabapentin, Vigabatrin
Sedation, Ataxie, Doppelbilder, Schwindel
Exanthem: bei Kindern bis 1% lebensbedrohliche Hautreaktionen
WW
Carbamazepin, Phenytoin, Phenobarbital - verminderter Plasmaspeigel von Lamotrigin
Valproat - erhöhter Plasmaspiegel von Lamotrigin
Levetiracetam
2. Wahl bei Grand-mal, 1. Wahl bei fokalen Anfällen
Blockade eines vesikulären Fusionsproteins (SV2A) reduziert Ausschüttung von Glutamat präsynaptisch, Hemmung von Ca-Kanälen
Monotherapie und add-on bei fokaler Epilepsie, Kombinationspartner: Gabapentin, Vigabatrin
klinische Wirksamkeit wie Carbamazepin, aber besser verträglich und weniger Probleme im klinischen Alltag
Schwindel, Tremor, Schläfrigkeit, Angst, Depression, Aggressionen, Diarrhoe, abdominale Schmerzen
WW - keine wesentlichen Interaktionen mit anderen Antiepileptika
Valproat
I: Primär generalisierter Grand-mal-Epilepsie (generalisierte Anfälle), Absencen (nur bei Kindern), fokale Anfälle, Phasenprophylaxe bei Psychosen
Grand-mal 1. Wahl
fokale Anfälle 2. Wahl
Hemmung des GABA-Abbaus postsynaptisch - aber dirty drug (Blockade der spannungsabhängigen Na-Kanäle präsynaptisch, Hemmung der Glutamat-Freisetzung präsynaptisch)
WW: Abbau durch CYP3A4, CYP3A4-Inhibitor
Carbamazepin, Phenobarbital, Phenytoin - verminderte Valproinwirkung
Lamotrigin - Wirkungsverstärkung von Lamotrigin
ASS, orale ANtikoagulatnien, Codein, Phenytoin, Phenobarbital - erhöhte Blutungsneigung, verstärkte Sedierung, verstärkte Valproinsäure Effekte
Tremor, Sedierung, gastrointestinale Beschwerden
Gewichtszunahme
z.T. gravierende Leberschäden (selten v.a. bei Kleinkindern)
Thrombozytopenie
Lacosamid
I: fokale Anfälle
1. Wahl bei fokalen Anfällen
Vielfach verordnet bei günstigem UAW-Profil
keine pharmakokinetischen relevanten Interaktionen
Sedation, Doppelbilder, Schwindel, Kopfschmerzen, Übelkeit
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