Penicillin G und V
(Antibiotika)
I: Infektionen
1. Wahl bei Erysipel und Monoinfektion durch Streptokokken, Pneumokokken
Penicilline Allgemein
bakterizid - zeitabhängie Tötungskinetik T> MHK
große therapeutische Breite, gut verträglich
langsame oder keine Resistenzentwicklung
bei entzündeten Meningen ausreichende Liquorgängigkeit
UAW
neurotoxische Reaktionen - Krampfanfälle mgl. bei hochdosierter Gabe
CAVE Hohe Penicillindosen bei Epilepsie, NI
Zum AM
Penicillin G: nicht säurestabil, nicht penicillinasestabil
Penicillin V (Oralpenicillin): säurestabil, nicht penicillinasestabil
Penicillin G
Wirkspektrum
Schmalspektrum, hochpotent
Schwerpunkt gram + Bereich: Kokken, Stäbchen, Spriochäten, gram - Kokken
gram-: Meningokokken, Gonokokken - Meningitis, Sepsis, Waterhouse-Friedrichsen-Syndrom
gram+: A-Streptokokken, B-Streptokokken, Pneumokokken, Corynebacterium diphteriae
Depotpenicillin mus i.m. appliziert werden
CAVE unzureichend gegen MSSA durch 80%ige Penicillinasebildung
WW
verminderte Ausscheidung bei Neugeborenen, NI, Probenecid
Herxheimer-Reaktion - bei Beginn einer Lues-Therapie
Depotpenicilline - versehentliche i.v. Gabe - Hoigne-Syndrom: pulmonale Mikroembolien (meist nach 20 Min vorbei) - versehentliche arterielle Gabe - Gangrän, Nekrosen
zu schnelle i.v. Gabe - Hyperkaliämie, Herzrhythmusstörungen
Penicillin V
I: ambulant erworbene leichtere Infektionen: akute eitrige Tonsillitis, Scharlach, dentogene Infektionen, Erysipel, Prophylaxe: Endokarditisprophylaxe
säurefestes, nicht betalaktamasestabiles Schmalspektrum AB mit breiter Anwednung in der ambulanten Praxis
wie Penicillin G, nicht betalaktamasefest
Flucloxacillin
(Antibiotika) = Isoxazolylpenicillin = Staphylokokkenpenicillin
I: Infektion durch Beta-laktamase-bildende Staphylokokken, MSSA, leichte Infektionen
CAVE Hohe Penicillindosen bei EPilepsie, NI
Schmalspektrum
Säurestabil - oral, und penicillinasestabil
schlechte Liquorgängigkeit auch bei Entzündung
Dosisanpassung bei NI
penicillansebildende Staphylokokken
schwach (1/10 Stärke im Vergleich zu Penicilln) auf Penicillin G empfindliche Erreger - bei Penicillin G sensiblen Erregern keine Anwendung
Penicillin G resistente Staphylokokken - bei MRSA/ STaph. epidermidiis 1. Wahl Vancomycin
Staphylokokkenpenicilline haben ein schmales Wirkspektrum, sind schlecht gewebegängig und sollte nur zur gezielten Therapie mit MSSA eingesetzt werden.
ungünstige Pharmakokinetik
Hepatotoxizität
hohe Versagerate durch Penicillin-tolerante Stämme
Amoxycillin
(Antibiotika) = Aminopenicillin
I: Infektionen der oberen Atemwege (Sinusitits, Otitis, Bronchitits), Harnwegsinfektionen, Gallenwegsinfektionen
säurestabil - oral, nicht penicillinasestabil - Kombi mit Betalaktamasehemmern mgl.
Aminopenicilline sind auch oral applizierbar und haben ein verbreitertes Wirkspektrum im gram- Bereich, weisen aber hohe Resistenzraten bei Problemkeimen auf
wird enteral besser resorbiert - weniger gastrointestinale UAW, bevorzugt perorale Gabe - Ampicillin lieber parenteral
nicht Pseudomonas wirksam
Kombi mit Beta-Laktamase-Inhibitoren - Wirkung auch auf Beta-Laktamase-bildende Stämme von E. coli, Klebsiellen, Staph. aureus
1. Wahl bei: Enterokokken (+), H. influenzae (-), Proteus mirabilis (-), Aktinomyces (+)
gram-: H. influenzae (große Bedeutung im Kindesalter) - Bronchopneumonie, Meningitis, Epiglottitis, Otitis media, Weichteilinfektionen, Salmonellen - Endokarditis, Shigellen, E.coli - HWI
gram+: Streptok., incl. Pneumkokken - Atemwegsinfektionen incl. Pneumonie, Enterokokken - Endokarditits, HWI, Listerien
Kombi Aminopenicillin + Betalaktamase-I.
Dosisreduktion bei NI
CAVE Nur schwach gegen Staphylokokken, Enterobacteriaceae
makulöse Exantheme - Exanthem nach Amoxycillin/ Ampicillin bei einer Behandlung von Mononukleose mit Aminopenicillinen , 10. Tag
Störung der normalen Darmflora - Diarrhoe, pseudomembranöse Collitis v.a. bei Ampicillin, Amoxycillin oral besser verträglich
KI
Mononukleose, CLL - Exanthem
Ampicillin
I: Infektionen der oberen Atemwege (Sinusitits, Otitis, Bronchitits), Harnwegsinfektionen, Gallenwegsinfektionen, Meningitis (1), MSSA (1)
(1) Kombi mit Cephalosporin IIIa erwägen (Cefotaxim, Ceftriaxon)
enterale Resorption eingeschränt lieber parenterale Gabe - Amoxycillin besser bevorzugt oral
Dosis
E: 6 x2 g
Clavulansäure
(Antibiotika) Beta-Laktam-Inhibitor
I:Infektionen durch Bakterien die durch Beta-Laktamasebldung gegen Penicilline resistent sind und deren Betalaktamasen durch Inhibitoren gehemmt werden, schwere Infektionen der Atemwege, intraabdomiell
Amoxycillin + Sulbactam = Augmentan
irreversible Hemmung der Beta-Laktamasen - Erweiterung des Wirkspektrums von Penicillinen
wird von Beta-Laktamasen in Fragmente aufgespalten , die Beta-Laktamasen kovalent binden und inhibieren = Suizidinhibitor
selbst schwache antibakterielle Wirkung
CAVE Induktion der Betalaktamasebildung
schwere LI
SS + Stillzeit
Sulbactam
(Antibiotika) = Beta-Laktamase-Inhibitor
Ampicillin + Sulbactam = Unacid
auch als Monopräparat zur Kombi mit Beta-Laktamase-instabilen AB
Dosisintervall weiter fassen bei NI
i.v., p.o.
< 1Jahr
PIperacillin
(Antibiotika) = Acylaminopenicillin
I: nosokomiale Infektionen: Pneumonie, Harnwegsinfektionen, Harnwegsinfektionen, Sepsis, Endokarditits, Meningitis
bei vorbestehendem Nephrolithiasisleiden
Kombi: Piperacillin + Tazobactam = Tazobac
HWZ 30-90 min
oft Kombi mit Aminoglykosid u/o Beta-Laktamase-stabilen Cephalosporin
nicht säurestabil (nur i.v.), nicht Penicillinasefest
breitestes Spektrum der Penicilline incl. Pseudomonas und Enterobakterien, Haemophilus spp., Anaerobier
allergische Reaktionen
gastrointestinale Störungen
Thrombophlebitits - insbesondere wiederholte i.v.-Applikation
Anstieg der Leberenzyme
Tazobactam
(Antibiotika) Beta-Laktamase-Inhibitor
I: Infektionen durch Bakterien die durch Beta-Laktamasebldung gegen Penicilline resistent sind und deren Betalaktamasen durch Inhibitoren gehemmt werden, schwere Infektionen der Atemwege, intraabdomiell
< 12 Jahren
Cefazolin
(Antibiotika) = Cephalosporin Gr 1
I: leichte Infektionen (ambulant erworbene Pneumonie, Wundunfektionen, Endokarditis), perioperative Prophylaxe, MSSA (nicht MRSA)
i.v.
unempfindliche gegen Beta-Laktamase der Staph.
bakterizid - auf proliferierende Keime
schmales Spektrum,v.a. gegen gram+ Erreger, Enterobakterien
CAVE unwirksam gegen Pseudomonas und Enterokokken
CAVE Cephalosporine wirken generell nicht gegen Enterokokken, Listerien, Mykoplasmen, Chlamydien
allergisch/anaphylaktisch Reaktion
gastrointestinale Beschweren
Alkoholintoleranz (Antabus-Syndrom) - 2-4 Tage nach Therapie keinen Alkohol
Cefuroxim
(Antibiotika) = Cephalosporin Gr. II
I: mittelschwere nicht lebensbedrohliche Infektionen. nosokomialer Pneumonie, Harnwegsinfektion, perioperative Prophylaxe
p.o., i.v.
stärker wirksam gram- (Enterobakterien, Haemophilus), noch ausreichend gegen gram+ (Staph., Strep.)
Alternativtherapie bei: Streptokokken (+, MSSA, nicht MRSA), Streptokokkus viridans (+), Pneumokokken (+), E. coli (-), Salmonella (-), E. coli, Klebsiellen, Salmonelle, Shigellen
CAVE Pseudomonas und Enterokokken-Lücke
Ceftriaxon
(Antibiotika) Cephalosporin IIIa
I: komplizierte Infektion (Meningitis)
1. Wahl, i.v., Cephalopsorin III a, auch für die Postexpositionsprophylaxe bei SS (250 mg i.m. einmalig)
Therapiebeginn unmittelbar nach Lumbalpunktion, spätestens 30 min nach Eintreffen in der Klinik, ggf. auch vor Lumbalpunktion
Ceftriaxon mit längster HWZ 8-12h - nur 1x tgl.
Dosis:
E: 1-2 x 2 tgl.
K: 100 mg/ kg initial, danach 75 mg/ kg
CAVE: bei NIereninsuffizienz keine Dosisanpassung, sonografisch erkennbare Ceftriaxon-Kalksalze in der Gallenblase sind meist asymptomatisch und reversibel
macht alles außer Listerien !!
3a: ausreichend gegen gram+, nicht gegen Pseudomonas
gegen Streptokokken incl. Pneumokokken
Cefotaxim
(Antibiotika) Cephalosporin Gr. IIIa
I: schwere und lebensbedrohliche Infektionen, Meningitis
i.v., 1. Wahl, Cephalopsorin IIIa
Therapiebeginn unmittelbar nach Lumbalpunktion, spätestesn 30 min nach Eintreffen in der Klinik, ggf. auch vor Lumbalpunktion
E: bis 12 g in 3 Einzelgaben
K: max. 200 mg/kg/Tag in 3 Einzelgaben
CAVE: Dosisanpassung bei NIereninsuffizienz
gram-: Meningokokken, E.coli, Samonellen, Klebsielle, H.influenzae
gram+: A-Streptokokken, Pneumokokken
sehr gut gram- (aber nicht ESBL), schwächer gram+
Ceftazidim
(Antibiotika) = Cephalosporin der Gr. IIIb
I: schwere bis lebensbedrohliche Infektionen: Pneumonie, Sepsis, Meningitis, schwerste Haemophilusinfektionen
wirksam gegen Pseudomonas, E. coli, Klebsiellen in Kombi mit Avibactam (Beta-Laktamase-I)
Ceftazidim klinisch unwirksam gegen Streptokokken incl. Pneumokokken, unzureichen gegen Staph.
Clarithromycin
(Antibiotika) = Makrolid
I: Ersatz bei Penicillin-Allergie, akute Atemwegsinfektionen (ambulant erworbene Pneumonie, HNO-Infektionen), Pertussis, atypische Pneumonien
gut verträgliche, orale Schmalspektrum-AB mit Penicillin-G-ähnlichem Wirkspektrum + Anwendung bei Penicillinallergie, Atemwegsinfektionen (incl. Legionellen, Chlamydien, Mykoplasmen), Pädiatrie
bakteriostatisch - Hemmung der bakt. Proteinbiosynthese
säurefest, schlecht liquorgängig
gram+: Streptokokken, Listerien, Clostridien
gram-: Neisserien, Bordetella pertussis, Legionellen, Haemophilus, Helicobacter
CAVE Keine Enterobakterien
QT-verlängerende Pharmaka, Bradykardie, Elektrolytstörungen, Hypokaliämie
Inhibition von CYP3A4 - Simvastatin, Atorvastatin (Rhabdomyolyserisiko), Ciclosporin A, Tacrolsimus (nephrotoxisch), Digoxin (Bradykardie), Theophyllin (Tachykardie, Krampfgefahr), Midazolam (verstärkte Sedierung), Clozapin (Blutbildveränderungen, Sedierung)
starke CYP3A4-Hemmer - erhöhter Makrolidspiegel
alle Substanzen mit QT-Zeit-Verlängerungen
orale Kontrazeptiva - verminderter Schutz
Antikoagulantien - vermehrte Blutungsneigung
UAW- insgesamt gut verträglich - Pädiatrie
gastrointestinal - Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe
hepatotoxisch - Transaminasen erhöht
QT-Zeit-Verlängerung
Kopfschmerzen, Müdigkeit
allergische Reaktionen - Exanthem, Pruritus
Vancomycin
(Antibiotika) = Glykopeptidantibiotika
I: schwere Staphylokokken infektion: Endokarditits, Sepsis (1) AB-Assoziierte Enterocollitits (2), Meningitis,
(1) Reserve bei Staphylokokkeninfektionen bei Oxacillin resistenz oder Penicillinallergie
(2) 1. Wahl p.o. bei Cl.diff.
MRSA (i.v.)
bakterizid - auf proliferierende Erreger durch Hemmung der Bakterienzellwandsynthese
bei oraler Gabe keine Resorption - entzündliche Damerkrankungen
nicht liquorgängig - große Moleküle
Kinetik: oral und parenteral (HWZ 5-7d)
E: 2 x 1g
K: 60 mg/kg
per os (wenn man Wirkung im Darm haben möchte), wenn:
schwere, lebensbedrohliche Erkrankung vorliegt
eine SS besteht
Pat. jünger als 10 Jahre
bei Patienten mit lebensbedrohlichen Krankheitsbildern (pseudomembranöse Kolitis, toxisches Megakolon) werden Vancomycin oral oder enterale Sonde und Metronidazol (i.v.) empfohlen
CAVE Keine Kombi mit anderen ototoxischen AM (Gentamicin), keine Injektionen, langsame i.v.-Infusion
WIrkspektrum
ausschließlich gram+: Streptokokken, Staphylokokken, Clostridium difficile, Corynebakterien
akutes NI - nur bei vitaler Indikation
Schwerhörigkeit
CAVE bei NI + Aminoglycosiden
Aminoglykoside - nephrotox./ototox. Addition
Muskelrelaxantien - verstärkte Relaxation
Narkotika - verstärkte Vacomycin-NW
ototoxisch - bei Kumulation bei NI
nephrotoxisch dosisabhängig - bei NI oder Kombi mit Aminoglykosiden (Gentamicin)
reversible Neutropenie
Überempfindlichkeitsreaktion - Steven-Johnson-Syndrom selten
lokale Infusionsreaktionen und lokale Reaktionen bei topischer Applikation
“red man syndrome”
Gentamycin
(Antibiotika)Aminoglykosid
I: Kombinationspartner bei schweren nosokomialen Infektionen (gram- Stäbchen: Pseudomonas): Pneumonie, Endokarditits, Sepsis, Neutropenie (1)
Alternative bei MSSA
(1) Kombination mit Acylaminopenicillinen o. Cephalosporinen III
bakterizid bei ruhenden und proliferierenden Erreger - Bindung an 70S-Ribosomen - Hemmung der Proteinbiosynthese + Zellwandschädigung
in Kombination mit Beta-Laktam-AB
3-5 Tage
CAVE keine gleichzeitige Gabe mit nephrotoxischen AM: Furosemid, Amphotericin B, Vancomycin
gram -: Enterobakterien (E. coli, Klebsiellen, Pseudomonas)
schwach gram+: Staph., Enterok.
schwere NI
Innenohrschäden
Cephalosporine - verstärkte nephrotoxizität
nephro- u/o ototoxische AM: Amphotericin B, Ciclosporin A, Vancomycin, Schleifendiuretika
Nephrotoxisch, fast immer reversibel - Anreicherung in Tubuluszelle
ototoxisch - Anreicherung in Perilymphe - Tinitus, Gleichgewichtsstörung, Schwindel
neurotoxisch - neuromuskuläre Blockade und Atemlähmung durch verminderte AcH-Fresietzung
Superinfektion
Rifampicin
I: (1) Postexpositionsprophylaxe bei Meningitis durch Meningokokken und H. influenzae, MRSA, TBC (2)
(1) Reserve-AB bei resistenten Erregern, immer in Kombination (mit Vancomycin bei Penicillin-resistenten Staph.)
(2) 1. Wahl bei TBC, hochwirksames Chemotherapeutikum
Tuberkulosebakterien
gram+ Bakterien
gram - Kokken
gut gewebegängig, liquorgängig bei Meningitis
Hemmung der bakt. RNS-Polymerase
oral und parenteral, keine Dosisreduktion bei Niereninsuffizienz
2 x 600 mg pro Tag für 2 Tage (Meningokokken, p.o.), 1 x 600 mg pro Tag für 4 Tage (Haemophilus, p.o.)
Induktion durch Rifampicin von CYP - Substrate von CYP2C9 und CYP3A4: Cephalosporine, Penicilline, Fluconazol, Barbiturate, Diazepam, Calciumantagonisten, GC, Digitalis, Haloperidol, Phenytoin, Ciclosporin A, Opioide, orale Antidiabetika, orale Kontrazeptiva - verminderte Wirkung
Antazida - verminderte Rifampicinwirkung
Cotrimoxazol, Probenecid - erhöhte Rifampicinspiegel
schwere Lebererkrankungen
Alkoholikern, hepat. Porphyrie
Leberfunktionsstörungen (häufig Transaminaseanstieg/ Bilirubinanstieg) - Ikterus, orange Färbung Urin, Tränen
gastrointestinale Beschwerden
Überempfindlichkeitsreaktionen
Flu-Syndrom - einschleichen
neurotoxisch - Ataxie, Kopfschmerzen
Interaktionen - stärkster CYP-Induktor
Daptomycin
(Antibiotika) = zyklisches Lipopeptid
I:MRSA. komplizierte Endokarditits mit und ohne Staph.aureus Bakteriämie, komplizierte Haut- und Gewebeinfektionen durch Staph. aureus, Strpt., Enteroc. faecalis
Reserve-AB
nicht zur Pneumoniebehandlung
Bindung an Bakterienmembran - Porenbildung - Depolarisation der Zelllmembran
CAVE: Vermeidung von NSAID u/o NI (erhöhte Plasmaspiegel), CSE-Hemmer, Fibrate, CIclopsorin
Wirkspektrum - bakterizid
gram +: auch MRSA, VRE
GIT-Störungen Schmerzen an Injektionsstelle
Fieber, Kopfschmerzen, Schlaflosgikeit, Exantheme
Myopathien: Muskelschwäche, Muskelschmerzen mit CK-Anstieg wöchentliche Kontrollen - keine Kombination mit AM, die zur Rhabdomyolyse führen können - CK-Kontrollen
Linezolid
(Antibiotika) = Oxazolidinon
I: Pneumonien (ambulant erworbene oder noskomial), komplizierte Haut- und Weichteilinfektionen
Reserve-AB: bei MRSA wenn Vancomycin nicht ausreicht
Wirkspektrum - bakterizig u. bakteriostatisch
gram + Kokken - Streptokokken, Staphylokokken (MRSA, MRSE), Enterokokken (VRE)
Penicillin-resistente Pneumokokken
Mycobakterien
Bindung an bakt. Ribosomen - Hemmung Proteinsynthese
ist ein reversible MAO-Hemmer
CAVE: keine Kombi mit MAO-I (incl. der letzten 2 Wochen), SSRI, TZA, Triptane, Sympathomimetika
< 18J
vorsicht bei: LI, NI, gestörte BB, Epilepsie
Hemmung von Monoaminoxidasen (serotonerges Syndrom durch Serotoninfreisetzung: RR-Anstieg, Hyperthermie, ZNS-Störungen, Interkation mit Tyramin) - nicht mit Monoaminoxidase-Hemer (Antidepressiva) geben
Durchfall, Kopfschmerz, Schwindel
reversible Blutbild-Depression
periphere und Opticus-Neuropathie
keine Dosisreduktion bei NI
Vasopressoren - übermäßiger RR-Antieg
tyminahaltige Nahrung - Hypertension
Warfarin - verstärkte Antikoagulation - Blutung
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