Nasale + inhalative WS-Applikation

• flüssig oder fest

• Anwendung als Dampf oder Aerosol

• Wirkung in der Lunge (lokal) oder systemische Wirkung

• Wirkstoffe gelöst oder dispergiert in geeignetem Vehikel

-> unterschiedliche Menge an WS, aber abgegebene Dosis identisch

-> austauschbar

= Anteil der Dosis, der das Mundstück verlässt

• Arzneiform

• Applikationssystem

• Atemfluss

• Handhabung

= Durchmesser einer Kugel der Dichte 1g/cm^3 mit gleicher Sedimentationsgeschwindigkeit in Luft

• abh von:

  • Größe

  • Dichte

  • Form

  • Oberflächenstruktur

• 2-5 µm: Bronchien, Bronchiolen

• 1-2 µm: Alveolen

• geeignete Teilchengröße

• aber: hohe Oberflächenenergie -> problematisch:

  • sehr kohäsiv und adhäsiv

  • schlechte Fließeigenschaften

  • schwierig zu dosieren

  => Lsg: kontrollierte Agglomeration oder interaktive Pulvermischung

A = kontrollierte Agglomeration

B = interaktive Pulvermischung

• interter Träger: z.b. Lactose-Monohydrat

• Lactose zusätzliche Sprühkontrolle = süß

• Rascher Anstieg von Wirkstoffspiegel

  • NTL: verursacht kick

  • VTL: schnelle Wirksamkeit

• Zugabe von Pektin -> flacherer BV-Kurve + langsamerer Wirkeintritt

• Bsp: Calcitonin (Osteo), Buserelin (Endometriose)

• BV sehr gering, aber für das entsprechende Indikationsgebiet akzeptabel

• Lagerung im KS, aber nicht einfrieren -> Denaturation

• Ind: Akutbehandlung von Migränekopfschmerz

• Sumatriptan, Zolmitriptan

• Nasenschleimhaut

• über Zilienbewegung ins GIT

• ins Gehirn über Nasen-Hirn-Achse unter Umgehung der BHS über:

  • Riechnerv

  • Trigeminus