Parasympathikus

Die physiologischen Wirkungen von Acetylcholin werden durch Aktivierung unterschiedlicher Typen von Cholinozeptoren (Actetylcholinrezeptoren) vermittelt, die zwei Hauptgruppen zugeordnet werden:

• muskarinerge Cholinozeptoren

• nikotinerge Cholinozeptoren

  • neuronaler Typ

  • muskulärer Typ.

• Parasympathomimetika: Substanzen, die die Wirkung von Acetylcholin an Cholinozeptoren des parasympathischen Nervensystems imitieren; sie werden weiter unterteilt in:

  • direkt wirkende Parasympathomimetika: binden direkt entweder an einen oder mehrere muskarinerge Cholinozeptoren und lösen durch deren Aktivierung ein zelluläres Signal aus (Substanzen, die wie Vareniclin an nikotinergen Cholinozeptoren wirken, werden separat besprochen)

  • indirekt wirkende Parasympathomimetika: hemmen den Abbau des körpereigenen Acetylcholins im synaptischen Spalt durch die Acetylcholinesterase und erhöhen die Acetylcholinkonzentration in der Synapse; wirken an Synapsen mit muskarinergen und nikotinergen Rezeptoren

• Parasympatholytika: binden an muskarinerge Cholinozeptoren und hemmen sie kompetitiv; heben die Wirkung von Parasympathomimetika auf.

  
  

• direktes Parasympathomimetikum —> Agonist am mAcH

• Wm: Kontraktion gl. M. (M.sphinkter pup. und M. ciliaris —>Miosis)

• Wegen starker Nw (Bindehautreizung, Muskelkrämpfe am Lied) zunehmend ander Wirkstoffe wie u.a. Beta-Blocker, Prostaglandinderivate)

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• Wm: reversible Hemmung

• Nw: cholinerg = Schwitzen, Speichelfluss, Erbrechen, Bradykardie (Parasympathische Wirkung)

• KI:

  • Physostigmin: KHK, Harnverhalt

  • Neostigmin: Asthma bronchiale, Illeus, M. Parkinson, Schock

• Besonderheit Neostigmin: Kombi mit depolarisierenden Muskelrelaxantien vermeiden (Succinylcholin)

• Beide Substanzen: tertiärer und quartärer Stickstoff

• NW: Sehstörungen, Akomodationsstörungen

  • bei systemischer Anwendung häufig anticholinerge Wirkungen (Tachykardie, Akkomodationsstörungen, Miktionsstörungen)

• Besonderheiten: das Alkaloid findet sich unteranderem in der Tollkirsche und im Stechapfel

  • Antidot bei Intoxikation: Physostigmin

• Handelsname N-Butyl-Scopolamin: Buscopan

• Ipratropiumbromid: quartäre Ammoniumverbindung (hohe Doden nötig, da Affinitätsverlust zu mAChR im Vergleich zu Atropin)

• Besonderheit I: ist eine SAMA (kurz wirksamer Muskarinrezeptor_Antagonist) inhalative Applikation mittels Aerosol möglich (Atrovent)

• Tiotropiumbromid: langsamer wirkeintritt, deshalb nicht als Notfallmedikation geeignet, dafür aber lange Wirkdauer von 24 h (LAMA)