Seditiva, Hypnotika, Anästhetika

Sedativa:

• -  Dämpfung der psychischen Reaktionsbereitschaft, zentralnervöse Dämpfung

• -  Patient ist wach/ansprechbar

• Hypnotika:

  • -  Haben einen schlaffördernde bzw. schlafinduzierende Wirkung

  • -  Patient bleibt weckbar

—> Übergang zwischen Sedativa und Hypnotika ist sehr fließend; oftmals Dosis-abhängig

• wirken nur in Anwesenheit von GABA

• Ceiling Effekt

• selbstlimitierende Wirkung

  
  

• Tagesmüdigkeit

• Anterograde Amnesie

• Paradoxe Erregung (Aggression)

• Rebound-Insomnie

• Muskelschwäche/ Ataxie

• Abhängigkeit

• Atemdepression

• sehr lipophil

• Wm: Minderung der zellulären Erregbarkeit durch Hyperpolarisierung der Nervenzelle

• Wirkung: anxyolytisch, sedierend, muskelrelaxierend, antikonvulsiv

• Besonderheit: Antidot Flumazenil und Ahängigkeit in normalen Dosen

• Wm: Metaolisierung in der Leer (CYP-unahängig), renale Elimination

• Besonderheit: wie Diazepam

• Besonderheit: wie bei Diazepam

• KI: akute Alkoholintoxikation, schwere Leberinsuffizienz

• Wm: Metabolisierung in der Leber (CYP abhängig)

  
  

• Wm: metabolisierung über die Leber (CYP abhängig)

• KI: akute Alkoholintoxikation

• besonderheiten: Im Vergleich zu Benzos bevorzugte Bindung an alpha 1 -UE des GABA A-Rezeptors und damit verbundene vorwiegende sedierende Wirkung

• in der Regionalanästhesie zusätzlich zu Vasokonstriktoren um Abtransport zu verlangsamen (nixht an distalen Extremitäten)

• Überlkeit

• Parästhesien

• Hypo-/ Hypertermie

• Beeinflussung der Herzfrequenz

• Lokale Reaktionen an der Einstichstelle

Je geringer die Löslichkeit im Blut und je höher die Löslichkeit im ZNS, desto besser steuerbar.

Je niedriger der MAC-Wert, desto potenter das Anästhetikum!

MAC = Minimale alveoläre Konzentration (Vol.-%) = Maß für die Wirkungsstärke eines Inhalationsnarkotikums

sehr niedrige Potenz 110 %

• schlechte Löslichkeit im Blut —> schnelles Ab- und Anfluten

• pulmonale Elimination

• Besonderheit: MdW bei Kindern, im Vergelcih zu Isofluran geringere Muskelrelaxation, geringerer intrakranieller Druckanstieg und kardiovaskuläre Belastung

• Pk: Wirkeintritt innerhalb einer Minute, kurze Wirkdauer von 5-10 Min

• I: TIVA

• Nw: Venenreizung (Injektionsschmerz), sexuelle Fantasien, Atemdepression

• KI: Langzeitsedierung von Kindern unter 16 Jahren

• Gruppe: Antidepressiva

• Pk: hepatisch metabolisiert

• Besonderheiten: kreislaufstimulierend, das reine Stereoisomer Esketamin wird intranasal zur antidepressivem Theraoie für psychatrische Notfälle gegeben (Spravato)

• Besonderheiten: nicht kardiodepressiv, nicht blutdrucksenkend

• Wm: hyperpolarisation der Zellmembran —> verminderte neuronale Erregbarkeit

• Besonderheit: Kumulationsgefahr —> HWZ nimmt stark zu mit höheren Dosierungen (v.a. bei Adipositas)

• Eignet sich zu Senkung des intrakraniellen Drucks

• AcH kann nicht an AcH-rezeptor andocken —> keine Depolarisation

  
  

Antidot

• Wm: Auslösung einer anhaltenden Depolarisation, diese verhindert weitere Erregungsübertragung

• Pk: enzymatische Metabolisation

• I: Notfallmedizin (Blitzintubation)

• Besonderheit: keine Antagonisierung möglich (AcHE-Hemmer führen zu Wirkverstärkung)

  
  

Gruppe

• Antidot gegen Benzodiazepine

Wirkmechanismus

• reversibler, kompetitiver Antagonist an der Benzodiazepin-Bindungsstelle des GABA-Rezeptors ⇒ Verdrängung der Benzodiazepine Wirkung: Antagonisierung der Benzodiazepin-Wirkung

Pharmakokinetik

• parenterale Applikation wegen hohen first-pass-Effekts nötig

  1. HWZ ca. 1 h

  2. kurze Wirkdauer (2 h): Gefahr der Resedierung

Indikation

• Benzodiazepin-Intoxikation

  1. Antagonisierung einer Benzodiazepinvermittelten Anästhesiewirkung

Nebenwirkungen

• Relative Überdosierung (gegenüber dem Agonisten) kann zu Angstzuständen führen – deshalb langsame Dosissteigerung

Kontraindikationen

Besonderheiten

• Achtung: Kurze HWZ gegenüber oft langwirksamen Benzodiazepinen (⇒ ggf. repetitive Gabe)

  1. Titrationsantagonisierung zur Vermeidung von NW

Handelsname

• Anexate ®

Literatur

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