ACE-Hemmer/ Calciumkanalblocker

• Besonderheit: Interaktion mit kaliumsparenden Diuretika, aldosteronrezeptorantagonisten—> Hyperkalämiegefahr

• Sacubritil wird nicht einzeln verordnet

• WM: Hemmung peripherer L-Typ Calciumkanäle der glatten Gefäßmuskulatur—>Blockade des Ca-Einstroms—>Vasodilatation —> verbesserte Koronarperfussion

• Ca-Kanal-Antagonist

• Besonderheiten: P-Glykoprotein-Inhibition —> zahlreiche Interaktionen (auch wegen CYP)

• Nitrate (Gruppe)

• Pk: ausgeprägter first-pass Effekt

• Anwendung ausschließlich in der klinik

• invasive, intraarterille Blutdruckmessung wird empfohlen während und nach Gabe von Natriumnitroprussid

• Lebensbedrohliche Zyanid-Vergiftung möglich —> gleichzeitig Natriumthiosulfat-Infusion als Entgiftung

• Ki: schwere Herzvitien, Sehnervatrophie, Phosphodieesterase-5-Hemmer (lebensbedrohlicher RR-Abfall)

• Handelsname: Viagra

• Besonderheit: wurde eigentlich zur RR-Senkung entwickelt

  
  

• Besonderheiten: sehr teuer, roter Brief (2016) pat. mit pulmonaler Hypertonie in Verbindung mit Ph-IPP sollen dieses Medikament nehmen

• Wm: cGMP-Anstieg —> venöse und arterielle Vasodilatation —> vor-und Nachlastsenkung

• Aldosteron-Antagonist

Wirkmechanismus

• Kompetitive Hemmung am Aldosteron-Rezeptor (nukleärer Steroidrezeptor, wirkt als Transkriptionsfaktor ⇒ zeitversetzter Wirkeintritt (24-48 h) 1. im distalen Tubulus und Sammelrohr: verminderte Synthese epithelialer Natriumkanäle und der basolateralen Na-K-ATPase ⇒ Hemmung von Na-Resorption und K-Sekretion ⇒ Kaliumsparende Wirkung(nur schwache diuretische Wirkung, ca. 2-3% des Glomerulumfiltrats)2. im fibrotischen Gewebe (z.B Myokard):Verminderung pathologischer Umbauprozesse (Remodelling)

Pharmakokinetik

• Prodrug: Hepatische Aktivierung zu Canrenon

Indikation

• Herzinsuffizienz

  1. Primärer und sekundärer Hyperaldosteronismus

Nebenwirkungen

• Hyperkaliämie

  1. Gynäkomastie, Amenorrhoe, Hirsutismus (Wirkung an Androgen-Rezeptoren)

Kontraindikationen

• Hyperkaliämie

  1. Hyponatriämie, Hypovolämie

  2. Anurie, akutes Nierenversagen

  3. Kombination mit Pharmaka, die den Kaliumspiegel erhöhen (z.B. ACE-Hemmer

Besonderheiten

• Interaktionen:

  • Digitalis: verminderte Digitaliswirkung durch Hyperkaliämie

Handelsname

• Generika