Lipidsenker

Gruppe

• PCSK9-Inhibitoren

Wirkmechanismus

• Monoklonaler Antikörper gegen PCSK9 (Enzym, das den Abbau von LDL-Rezeptoren auf Hepatozyten vermittelt)

  ⇒ Steigerung der LDL-Aufnahme in die Leber und Senkung des LDL-Spiegels im Blut

Pharmakokinetik

• Applikation: s.c., 1-2 mal monatlich

Indikation

• 
  

  • Hypercholesterinämie, Hyperlipidämie

  • Kardiovaskuläre Prävention

  
  

Nebenwirkungen

• 
  

  • Myopathie

  • Infektionen 

  • Reaktion/Schmerz an Injektionsstelle

  
  

Besonderheiten

• Einsatz in Kombination mit Statinen, wenn diese allein nicht ausreichend wirken.

Handelsname

• Repatha ®

Gruppe

• Cholesterolresorptionshemmer

Wirkmechanismus

• Hemmung der intestinalen Cholesterinresorption durch Bindung an den Steroltransporter NPC1L1Wirkung: LDL- und Triglyceridsenkung, HDL-Erhöhung

Pharmakokinetik

• Prodrug: Aktivierung in Dünndarm und Leber

  1. ausgeprägter enterohepatischer Kreislauf

Indikation

• Hypercholesterinämie

  1. Kardiovaskuläre Prävention

Nebenwirkungen

• gastrointestinale Beschwerden

  1. Schmerzen (Kopf, Rücken, Brust und Bauchraum)

Besonderheiten

• Einsatz in Kombination mit Statinen, wenn diese allein nicht ausreichend wirken.

Handelsname

• Generika

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Gruppe

• Fibrate

Wirkmechanismus

• Aktivierung des Transkriptionsfaktors PPARα

  ⇒ gesteigerte Expression von Genen u.a. für den Fettstoffwechsel

  ⇒ Senkung von Triglyceriden, Anstieg von HDL

Indikation

• 
  

  • Hyperlipidämie, Hypertriglyzeridämie

  
  

Nebenwirkungen

• 
  

  • Transaminaseanstieg

  • gastrointestinale Beschwerden

  • Hautreaktionen

  
  

Kontraindikationen

• 
  

  • Leberschaden

  • Gallensteine

  • schwere Niereninsuffizienz

  • Pankreatitis

  
  

Besonderheiten

• Einsatz v.a. bei Statin-Unverträglichkeit.

Handelsname

• Generika

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Gruppe

• HMG-CoA-Reduktasehemmer

Wirkmechanismus

• kompetitive Hemmung der HMG-CoA-Reduktase⇒ verminderte Cholesterinbiosynthese⇒ Senkung von LDL und Triglyceriden, Anstieg von HDL

Pharmakokinetik

• CYP-abhängige hepatische Metabolisierung

Indikation

• Hypercholesterinämie, Hyperlipidämie

  1. Kardiovaskuläre Prävention

Nebenwirkungen

• gastrointestinale Beschwerden

  1. Leberzellschädigung (Transaminasenanstieg)

  2. Muskelschmerzen, Myopathie (CK-Anstieg) bis hin zu Rhabdomyolyse

Kontraindikationen

• Leberschaden, Cholestase

  1. Myopathie, Rhabdomyolyse

Besonderheiten

• Keine Kombination mit starken CYP3A4-Hemmern (z.B. Clarithromycin, Azol-Antimykotika) ⇒ Gefahr von Rhabdomyolysen.

Handelsname

• Generika

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