Antidepressiva

1. Serotonin

2. NA

3. Dopamin

1. Depression

   -> kaum Wirksamkeitsunterschiede zw. den Antidepressiva

2. Angststörungen

3. Zwangsstörungen

4. PTBS

5. Schmerzen

Substanzen:

• Amitriptylin -> sedierend

• Doxepin

• Imipramin -> neutral

• Clomipramin

• Desipramin -> aktivierend

WM:

• Wiederaufnahmehemmung im synpatischen Spalt

• Blockierung der neuronalen Transporter für NA und 5-HT (NET und SERT)

• die meisten hemmen auch Na-Kanäle und Ca-Kanäle vom L-Typ

NW (Rezeptorblockaden):

• Muskarin-ACh-Rezeptoren -> Mundtrockenheit, Obstipation

• a1-Rezeptorblockade -> orthostatische Hypotension, reflektorische Tachykardie

• Histamin-Rezeptoren -> Sedierung, Erschöpfung

• Schlafstörungen

• geringe Überdosierungen können kardiotoxisch wirken und Arrhythmien verursachen -> Blockierung der Na- und Ca-Kanäle

KI:

• Herzblock, Herzrhythmusstörungen, Koronarinsuff.

• kürzlich zurückliegender Herzinfarkt

• Behandlung mit Monoaminoxidase-Hemmern -> Serotonin-Syndrom

PK:

• Metabolisierung dauert mehrere Tage

• Eliminationshwz: 1-3 Tage

• Symptome bei Vergiftung: ähnlich wie Atropin-Vergiftung

Substanzen:

• Citalopram

• Sertralin

I:

• Generalisierte Angststörung

• Panikstörung/Agoraphobie

• Soziale Phobie

• Zwangsstörung

WM:

• Hemmen den SERT selektiv

• bei Kindern wirken nur Sertralin und Fluoxetin

NW:

•  Sexuelle Dysfunktion

• Schlafstörungen

• Gewichtsveränderungen

• Risiko Blutungen erhöht

• Kardiovaskuläre und vegetative UAW im Vergleich zu den 3AD selten!

•   Große therapeutische Breite

• Missbrauch als „Glückspille“

KI:

• Kombi mit MAO-Hemmern

• Kombi mit Johanniskraut

• Kombi mit Clomipramin

Substanzen:

• Mirtazapin

WM:

• präsynaptisch a2-Antagonismus (hemmen eig die NT-Freisetzung über eine Feedbackmechanismus)

• Blockade von Histamin-H1-Rezeptoren -> sedierende Wirkung

W:

• schwache anticholinerger und antiadrenerge Wirkung

NW:

• Gewichtszunahme

• Sedierend

Substanzen:

• Tranylcypromin

WM:

• nicht selektiv und irreversibel

W:

• verminderter Abbau von NT

• Anstieg von 5-HT und Catecholaminen im Cytosol (nicht in den Vesikeln); stärkere Wirkung von Amphetamin

• Antidepressive Wirkung erst nach 2-3 w

NW:

• starke ZNS-Stimulation

• Hemmt auch die haptische Inaktivierung vieler Wirkstoffe

• Serotonin-Syndrom: ausgelöst durch MAO-Hemmstoff + Clomipramin, SSRI

Substanz:

• Moclobemid

WM:

• reversibel und selektiv

• MAO-A für den Abbau von 5-HT wichtiger als MAO-B

• Kompetition durch hohe Tyraminspiegel möglich

  -> reifen Käse und reine Käsemahlzeiten vermeiden

NW:

• Antriebssteigerung

• Schlaflosigkeit

• Suizidgefahr (nicht sedierend)