Nenne 3 Ionenkanalrezeptoren
n-acetyl (ionotrop)
gaba a (ionotrop)
nmda (ionotrop)
Welche Aussagen zu Beta blockern Treffen zu?
sind Antagonisten an den B1 Adrenorezeptoren
bei apruptem Absetzen treten Symptome wie schwitzen und Kreislaufschwäche auf
bei chronischer Behandlung wird eine Toleranz beobachtet
führen zu einer Up-Regulation der Rezeptoren
Welche Aussagen zu kompetitiven Antagonisten treffen zu?
konkurrieren mit dem Agonisten um Bindungsstelle
verschiebt die Konzentrationsbindungskurve in den höheren Bereich
hat im Gegendatz zum partiellen Agonisten keine intrinsische Aktivität
2 ASt A und B wirken als Agonist über den selben Rezeptor, jedoch muss b 10x höher Dosiert sein um die gleiche Wirkung wie A zu erzielen
AS A hat eine höhere Affinität zum Rezeptor als B
A ist potenter als B
2 Phase 2 AS-Stoffwechsel Reaktionen
Sulfatierung
Glukuronidierung
Polymorphismus im CYP2D6: Richtige zusammenhänge vom Metabolisierungstyp mit der Metabolisierungsrate
langsame Metabolisierer: MR größer als 12
ultraschnelle Metabolisierer: MR kleiner als 0,1
Welches Enzym ist für den Polymorphismus am Clopidogrel verantwortlich?
Cyp 2 d 6
welche Verhaltensweisen der Clearance treffen zu?
je größer V, desto größer
umgekehrt proportional zur Plasmahalbwertszeit
Nenne 5 Dinge die in den Beich Pharmakokinetik fallen
Biotransformation in der Leber
Verteilung
Cyp2C19
Resorption
Ausscheidung
Wann ist die Bioverfügbarkeit eines oral verabreichten Pharmakons erniedrigt?
verkürzte Verweildauer im GIT
Was geschieht durch das anhängen von Glucuronid an das Pharmakon während des Metabolismus?
Hydrophilie wird erhöht
renale Elimination ist erhöht
Eine Reaktion des AS Phase 1 Metabolismus
mischfunktionelle Oxidation
Aus welchem Graphen ist die IA ersichtlich?
Halblogarithmische Dosis-Wirkungskurve
2 Faktoren, die zu einer verbesserter Resorption führen
Löslichkeitsverbessernde Applikationsform
Verminderter First-Pass Effekt
sind ndma rezeptoren spannungsabhängige Ionenkanalrezeptoren?
nein, ligandengesteuerte Ionenkanalrezeptoren
wovon ist die Clearance abhängig?
Proteinbindung des Arzneistoffs
physikochemische Eigenschaften des AS
Nieren und Leberfunktion
Verteilung (Plasmaraum, Gesamtkörperwasser, Fettgewebe)
Ein Antagonist A hat einen pA2 von 8 und Antagonist B einen pA2 von 9, was gilt?
b ist potenter als a
b hat eine höhere Affinität
Welche Kenndaten kann man aus einer Schildplotanalyse herauslesen?
Log (KD) des Antagonisten, daraus kann pA2 berechnet werden
zeigt wie Effektiv, potent ein Antagonist ist
Woran kann ein 2 Kompartiment Modell erkannt werden?
alpha und beta (terminale Phase) mit unterschiedlichen kel, AUC und t1/2
Erklären von g-Protein gekoppelten Rezeptoren an eigenem Beispiel, beschreiben wie die Signalkaskade funktioniert und was für wirkung hervorgerufen wird
…
Welche Graphik wird zur Interpretation von Antagonistenaffinität verwendet?
Schildplot Analyse
Welcher Rezeptor kann direkt mit genomischer DNA interagieren und ihre Transkription kontrollieren?
Glukokortikoid Rezeptor
Nenne ein AM das einen Ionenkanal blockiert
Propanolol
Nenne ein Enzym das die gefäßerweiternde Wirkung von No in glatten Gefäßmuskelzellen vermittelt
lösliche Guanylatzyklase
Ein neues AM wird erstmal getestet (Patient 75 kg) Verteilungsvolumen : 43L welcher Verteilungsraum ist das?
dem Plasmaraum, Intrazellularraum und Extrazellulärraum
Ein AM hat einen pKa von 3,49, wo erfolgt die Resorption nach peroraler Applikation am raschesten?
im Magen bei 1,5 pH
Ein Patient hat einen Metabolisierungsquotienten von 0,0005 zu welcher Gruppe gehört er?
ultraschneller Metabolisierer
Wie wird der Metabolisierungsquotient bestimmt?
Arzneistoff / Metabolit
Welche Dopaminrezeptoren sind an stimulierendes G-Protein gekoppelt?
D1 und D5
Mechanismus langzeitlicher änderung der Zahl an G-Protein gekoppelten Rezeptoren an der Zelloberfläche
kurzfristig: Desensitisierung (Rezeptor wird internalisiert)
langfristig: Downregulation: Verlust von Rezeptoren, erniedrigte Transkription
Wodurch wird die erniedrigte orale Bioverfügbarkeit eines Lipophoben im Vergleich zu einen lipophilen AS bestimmt?
durch die gastrointestinale Resorption, je lipophiler ein AS, desto besser ist diese
Plasmaspiegel: 28mg/l, t1/2: 3h
Wie viele h vergehen, bis die Plasmakonzentration unter 8mg/l ist?
nach 6h: 7mg/l
Clopogrel Metabolisierer (CAP P450, 2C19)
Prodrug
CYP2C19 wandelt es in einen aktiven Metaboliten um
Rezeptoren mit Enzymaktivität (EPO, Her2, ANP)
Ras: mit Tyrosikinaseaktivität —> EGF Rezeptor (HER2), Insulinrezeptor
Jak/Stat: mit Tyrosinkinase assoziierter Aktivität —> prolactin, EPO
Smad: mit Serin/Threoninkinaseaktivität —> Activine, Inhibine
mit Guanylatzyklaseaktivität —> ANP, BNP, CNP, über cGMP
G-Protein Rezeptoren
M1,2,3,4,5
GABA B
Glutamat mGlur 1-8
Dopamin: alle
Histamin: alle
Serotonin: 5 HT1,2,4
Noradrenalin: alpha 1,2 und beta 1,2
Opiat: µ und kappa
Wann kumuliert ein Pharmakon im Organismus?
wenn die pro Applikation zugeführte Menge größer ist, als die im Applikationsintervall eliminierte
zb weil es sich ins Fettgewebe verteilt und nur langsam wieder von dort freigesetzt wird oder weil es eine starke Plasmaproteinbindung aufweist oder wenn es im enterohepatischen Kreislauf gefangen ist (ASS)
Was liegt vor, wenn es sich um Arzneimittelinteraktionen durch Verdrängugn der Plasmaeiweisbindung handelt?
kompetitiver Antagonismus am gleichen Rezeptor
funktioneller Synergismus am gleichen Organ
Induktion von metabolisierenden Enzymen
Wann hat ein Arzneistoff eine schnelle Renale Ausscheidung
ionisch, hydrophil, keine Rückresorption in der Henle Schleife, hohe GFR
Nenne 3 Faktoren von denen die Elimininationhwz abhängig ist?
von der Clearance und dem Verteilungsvolumen
Plasmaproteinbindung
2 Fakten über SNPs
durch SNp kann Proteinfunktion verändert sein
kann ohne erkennbare Auswirkungen sein
GABA vermittelt seine inhibitorische Wirkung durch Aktivierung von GABA-A. Welche Aussagen treffen zu?
Nach Aktivierung des GABA A Rezeptors kommt es durch Einstrom von Cl- zu einer Hyperpolarisation der Zelle
Die Benzodiazepin Bindungsstelle befindet sich zwischen der alpha und gamma Untereinheit
Benzodiazepinsensitive Rezeptoren haben eine delta statt gamma untereinheit
Was bestimmt die Kreatininclearance?
Maß der glomerulären Filtration
Bei welchem CYP Enzym kann es zu verschiedenen Polymorphismen kommen?
CYP2C19
Welche Enzyme /Effektoren spielen eine Rolle bei der Ca2+ Inhibition mittels NO als second messenger?
Losliche soluble Guanylatzyklase
Biopharmazeutika: wo wird rakombinantes Somatotropin gebildet?
in E.coli
Wovon ist die Sättigungsdosis abhängig, was soll sie erzielen und wie wird sie noch genannt?
= Initialdosis, wird benötigt um eine Wirkung innerhalb der therapeutischen Breite zu erzielen
abhängig von Vd
Was kann die BV von einem oral verabreichten AS verniedrigen?
Nahrungsmittel
Zeitpunkt der Einnahme
Welche Medikamente betreffen die Nat 2 Enzym Mutation?
Isoniazid, Sulfonamid, Dihydralazin, Chlonazepam
Metamizol, Sulfonamid, Koffein, Hydralazin
Nenne einen Rezeptor ohne Enzymaktivität
Gaba
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