Halbfeste AF

• homogenes Aussehen

• Grundlagen

  • ein- oder mehrphasig

  • hydrophil oder hydrophob

• Wirkung:

  lokal, transdermal, hauterweichend, Hautschutz

Je tiefer die Wirkung desto chronischer die Erkrankung

(oberflächlich = akut)

“S C (h) P U G” W K

• Salben

• Cremes

• Pasten

• Umschlagspasten

• Gele

• wirkstoffhaltige Pflaster

• kutane Pflaster

• äußere Phase: hydrophiles Lösemittel

  -> oft Feuchthaltemittel

• Lipidkomponente

• hydrophile (o/w)-Emulgatoren

  (falls nötig in Mischung mit Co-Emulgatoren (w/o))

• KOnservierungsstoff, ggf. in Kombi mit Säureregulatur (Sorbinsäure)

• Wasser 50 - 70%

z.B. : Anionische hydrophile Creme (DAB)

einphasige Grundlage, in der feste oder flüssige Substanzen dispergiert sein können.

• Hydrophile Salben

• Hydrophobe Salben

  • Emulgator -> wasseraufnehmende Salbe

• geringe Wasseraufnahmefähigkeit

• Einsatz: langfristige Effekte bei chronischen Prozessen

• Grundlagen:

  • Kohlenwasserstoffe

  • Triglyceride

  • Wachse

  • Silikone

• Besonderheit: Okklusionseffekt

• mit Wasser mischbar

• gutes Spreit- & Haftvermögen

• abwaschbar

• Einsatz: in antiseptischen und antimykotischen Salben

• Grundlagen:

  • PEGs = Macrogole

• erhöhtes Wasserbindungsvermögen durch Emulgatorzusatz in eine hydrophobe Salbe

  • bilden je nach Emulgatorzusatzt w/o oder o/w-Systeme

    
    

    (w/o)-Absorptionsgrundlagen	(o/w)-Absorptionsgrundlagen
    Wollwachs	o/w- Emulgator + Kohlenwasserstoff:
    Hartfett	sulfatierte Fettalkohole
    gelbes & weißes Wachs	Polysorbate
    	emulgierender Cetylstearylakohol

• bei sebostatischer Haut und bei subakuten bis chronischen Stadien von Hauterkrankungen

• Bessere Hautaffinität

Schlechte Lösungsmittel für WS, deswegen meist Suspensionssalben.

Oft gleichmäßige WS-Freigabe durch Okklusion.

! : Akanthose

• Vaselin

• Kunstvaselin

• Paraffine

• Verdickung der Oberhaut durch Verbreiterung des Stratum spinosums

• durch langanhaltende Okklusion

= geringe Wasserdampfdurchlässigkeit

-> Hautathmung wird verringert (-30%)

TWL (Transepidermaler Wasserverlust) sinkt

-> Wärme- und Feuchtigkeitsstau im Stratum corneum, Haut quillt auf (Mazeration)

-> erhöhtes Wasserangebot verbessert Wirkstoffpenetration, da mehr Wirkstoff gelöst vorliegt (Diffusionsgefälle)

(gelbes Vaselin ist toxikologisch bedenktlich, z.T. aromatenhaltig)

Phasentrennung:

langkettige CHs bilden immer engeres Netz

-> kurzkettige CHs werden verdrängt und abgesondert

(reversibel durch Erwärmen & kaltrühren)

z.B. “Blutendes Vaselin”

KEIN ÖL SONDERN WACHS !

• Sorbinsäure steht in einem pH-abhängigen Gleichgewicht mit Sorbat. Nur die Säureform ist antimikrobiell wirksam.

  pH = 3,5 - 5,5

• geringe Wasserlöslichkeit: (0,16 %)

  d.h. die Rezeptur muss einen Mindestwassergehalt von 62,5% haben

• längeres Erhitzen vermeiden weil flüchtig

• Kaliumsorbat als Alternative, dann pH absenken damit Sorbinsäure entsteht

  
  

• Amphiphile Creme, o/w w/o

• leich austrocknender Effekt

• Inkompatibel mit phenolischen & grenzflächenaktiven WS (Polysorbat-Gehalt)

• Konserviert mit 25 % Propylenglykol (bezogen auf die Wasserphase

• wenn sie mit Wasser verdünnt werden soll dann 1:4 Propylenglykol-Wasser-Mischung verwenden

Aufgrund seiner hohen Wasserbindungskapazität ist Harnstoff ein natürlicher Feuchthaltefaktor der Haut

• abhängig von Temperatur und pH-Wert wird Harnstoff zu Ammoniak und CO2 hydrolysiert

  -> pH-Anstieg !

• Oft Verwendung eines Laktat-Puffers (1% Milchsäure, 4% Lactat)

• Harnstoffzubereitungen in Aluminiumtuben abfüllen (in Schraubdeckeldose kann Wasser verdunsten, Harnstoff kristallisiert aus)

• ↯ Sorbinsäure (saurer pH)

w/o - Emulgator

Ausgangsmaterial:

Schafe -> Rohwolle -> Waschung mit alkalischer Seifenlauge

Verwendung:

• Suppositoriengrundmasse

• Hilfsstoff bei Retardierung von Tabletten

• Konsistenzeinstellung von Dermatika

hohe Hydroxylzahl:

• gutes Wasseraufnahmevermögen (Hydrophylie)

• steigende emulgierende Eigenschaften (siehe Glycerolmonostearat)

  Wasser 1:1 einarbeitbar -> Emulsion

Niedrige Hydroxylzahl:

• hoher Anteil an Triglyceriden (lipophil)

• spröder

(w/o) - Absorptionsgrundlagen

O/W-Emulgator + Kohlenwasserstoff

• sulfatierte Fettalkohole

• Polysorbate

• Macrogolcetylstearylester

• emulgierender Cetylstearylalkohol

• Ph.Eur:

  enthält hohe Anteile fein dispergierter Pulver

  -> aber: keine Aussage über Grenze zwischen Suspensionssalben und Pasten

• NRF:

  Feststoffanteil >20%

• DAB:

  bei Zinkpaste: Feststoffanteil 30-50%

hydrophobe Salben oder Öle

z.T. mit w/o-Emulgator

Zinkoxid

Talkum

Stärke

Harnstoff

• EtOH, Isoprop

• Octanol, Decanol, Laurylalkohol (langkettige Alkohole)

• Propylenglykol

• DMSO

• Harnstoff

• langkettige Fettsäuren

• Laurocapram

EtOH, Isoprop

• verbesserte Lipid-Fluidität

• verbesserte Löslichkeit des WS

• abhängig von der Verweilzeit das Alkohols auf der Haut

Octanol, Decanol, Laurylalkohol …

• veränderte Lipid-Fluidität

• maximale Permeabilitätsverbesserung bei Kettenlänge C10

• ungesättigt effektiver als gesättigt

• verbesserte Löslichkeit des WS

• Einlagerung in hydrophile Region der lamellaren Lipidphase

  
  

• ersetzt Wassermoleküle in der Keratinstruktur der Haut

  -> Konformationsveränderung

  -> Volumenänderung

• Hydratationseffekt

• meld keratolytisch

• interagiert mit Lipiden der Haut

• verbleibt in der Hornhaut

• oft in Kombi mit Propylenglycol

Halbfeste Zubereitungen zur kutanen Anwendung, die aus einer einphasigen flüssigen Grundlage bestehen, die mit Hilfe von Gelbildnern geliert wurde.

Der Gelbildner liegt molekular- oder kolloiddispers in einer viskosen Flüssigkeit vor (=Sol)

Das viskoelastische Gelgerüst bildet sich als bikohärentes System aus:

d.h. der zusammenhängende Gelbildner und das LM durchdringen sich vollständig (=Gel)

durch Temperaturveränderung oder Scherung

• kovalente Bindungen

• van-der-Waals-Bindungen

• H-Brückenbindungen

• elektrostatische Bindungen

• ionische Bindungen

z.B. Cellulosederivate

z.B. Bentonit

z.B. Aerosil

• hoher Anteil hydrophiler Flüssigkeiten (80-99%):

  • Wasser

  • Propylenglykol

  • (Glycerol)

• nicht quervernetzte Hydrogele:

  fast unbegrenztes Wasseraufnahmevermögen

Lagerbedingter Verlust der Kapillarität des Gelgerüsts (Reversibel

-> Schrumpfen des Gelgerüst

-> Austreten von Teilen der flüssigen Komponenten

• Hydratation des Gelbildners

• Verminderung der Mobilität des Wassers

• Diffusionsbehinderung

+ Kühlwirkung

+ gut abwachbar

+ gutes Spreitvermögen

- Filmbildung

- austrocknend (Zusatz von Feuchthaltemitteln notwendig)

- Konservierung notwendig

• auch bei niedirigen Temperaturen gut streichbar

• hoher Anteil lipophiler Flüssigkeiten (80-99%)

  • Fette Öle

  • Flüssiges Paraffin

  
  

• keine Konservierung notwendig

• Hautpflegeprodukte

• Lippenbalsam

  
  

Nachteil: Okklusionseffekt

• Cellulosederivate

• Stärke

• Natriumalginat

• Gelatine

Polyacrylsäure

• Bentonit

• Hochdisperses SiO2

Gemische aus o/w- und w/o-Emulgatoren

-> bessere Grenzflächenbelegung

-> bessere Senkung der Grenzflächenspannung

-> bilden IMMER O/W-Systeme

z.B. emulgierender Cetylstearylalkohol, Polysorbat & Sorbitanfettsäureestern

Feste & flüssige Gelkomponenten sind chemisch geleichartig und unterscheiden sich nur in ihrer Molmasse.