Eudragit L
Carboxyl-Gruppe:
magensaftresistent aber Dünndarmlöslich (Duodenum)
Eudragit S
magensaftresistent aber Dickdarmlöslich (Colon)
Eudragit E
Protonierbares tertiäres Amin:
magensaftlöslich
Eudragit R
Quartäres Ammoniumsalz:
pH-unabhängiger Retardformulierung
wasserUNlösliche, unterschiedlich quellende Diffusionsüberzüge
Eudragit NE
Neutralester:
pH-unabhängige Retardformulierung
nichtionisches, wasserunlösliches Polymer
-> Freisetzung durch Quellung & Diffusion
Cellulosederivate:
Polymerisationsgrad
Anzahl an Glucosepyranoseeinheiten eines Cellulosemoleküls
Substitutionsgrad
Anzahl der modifizierten OH-Gruppen (max. 3)
-> Substituenten unterbinden untermolekulare WW zw. den Cellulosemolekülen und erhöhen damit die Wasserlöslichkeit
Methylcellulose (MC)
wasserlöslicher Film
Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC)
Hydroxypropylcellulose (HPC)
Hydroxyethylcellulose (HEC)
Diffusionsüberzug
Na-Carboxymethylcellulose (Na-CMC)
CARMELLOSE
Ethylcellulose (EC)
Celluloseacetatphthalat (CAP)
MSR-Überzug
darmlöslich pH > 6
Hydroxypropylmethylcellulosephthalat (HPMCP)
Hypromellosephthalat
dünndarmlöslich pH > 5
Polyvinylpyrrolidon (PVP)
Povidon
wasserlöslicher Überzug
Copovidon (Kollidon VA 64)
Isolier- und Schutzüberzüge
Polyvinylacetatphthalat (PVAP)
magensaftresistenter Überzug
Kollicoat IR (instant release)
Magensaftlöslicher Schutzüberzug
X
10
L
50
C
100
D
500
M
1000
Bindemittel
Sollen die Festigkeit der Tablette erhöhen
Trockenbindemittel
(Direkttablettierung)
Formschlüssige Bindungen
-> stabilere & festere Bindungen
-> weniger Pressdruck notwendig
Cellulose, anorgan. Ca-Verbindungen, Laktose, Dextrose, Glukose, Stärke,
Feuchtbindemittel
(Granulate zur Tablettierung)
Bindemittel als Klebstoff
-> Zusammenhalten der Pulverpartikel
PVP, Eudragite, Polyacrylsäure (Carbopol), PEG, LM (Isoprop, EtOH), Stärkekleiser, Gelatine
“Compound-Hilfsstoffe” = Koprozessierte Hilfsstoffe
Mischung mehrerer HS zur Direkttablettierung
KEINE physikalische Mischung
z.B. Cellactose (Laktose & mikrokr. Cellulose)
Füllstoffe
Aufstockung wenn AS <100 mg
Laktose
Zerfallsregulierungsmittel
Stoffe die bei Kontakt mit Wasser oder Verdauungssäften den Zerfall der Tablette herbeiführen.
Kapillarität / Porosität
Dochteffekt
Quellung, Deformation
“Supersprengmittel” (Na-stärkeglykolat, Croscarmellose, Crospovidon
Gasentwicklung (NaHCO3 / Citronensäure
FST-Komplex
beeinflusst den Pressvorgang
Fließregulierungsmittel
Reduktion der Kohäsion im Gemisch
Reduktion der Adhäsion ans Gerät (Wände)
Ca-,Ma-,Al-Stearat, SiO2 “Kugellagereffekt”
Schmiermittel
Reduktion der Gleitreibung zw. Stempel & Matritzenwand
& zw. Tablettensteg & Matritzenwand
Mg-Stearat, Talkum, Stearinsäure
Trennmittel = Antiklebemittel
erleichtern die Trennung der gepressten Tablette aus der Form
wirken der Adhäsion der Tablette zur Matritzenbohrung & Stempelfläche entgegen
Wirken durch Filmbildung zw. Form und Tablette unter Kompressionsdruck
Aerosil
-> übliche Konzentrationen
Fließregulierungsmittel: -3%
Antistatika: 0,1 -0,5 %
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