Welche Phasen der Metabolisierung durchläuft ein Arzneistoff? Beschreibung mit den dazugehörigen Reaktionen
Welche Phase I Raktionen werden von CYP450 katalysiert?
Welche Phase I Raktionen werden NICHT von CYP450 katalysiert?
Nenne alle Phase II Reaktionen mit Cofaktor/Cosubstrat
Glucuronidierung von Alkoholen, Aminen und Phenolen
Cosubstrat: Uridindiphosphat-Glucuronsäure (UDP-GS)
Sulfatierung von Aminen und Phenolen
Cosubstrat: 3’-Phosphoadenosinphosphosulfat (PAPS)
Glycinierung, Glutaminierung von Carbonsäuren
Acetylierung von Aminen und Alkoholen
Cosubstrat: Acetyl-Coenzym A
N-Methylierung von sekundären Aminen
S-Adenosylmethionin (SAM)
Bildung von Mecaptosäure Derivaten durch Glutathion-S-Transferasen
Phase II Reaktion:
Zeichne die Glucuronidierung von Alkohol mit dem vollständigen Cosubstrat
Zeichne die Sulfatierung von Phenol mit dem vollständigen Cosubstrat
Stelle die Reaktionsgleichung von Glycinierung einer Carbonsäure auf
Zeichne die Acetylierung von einem Amin dem vollständigen Cosubstrat
Zeichne die N-Methylierung von einem sekundären Amin dem vollständigen Cosubstrat
Zeichne die Bildung von Mecaptosäure Derivaten anhand eines Epoxids mit vollständigem Cosubstrat
Was versteht man unter dem “First-Pass-Effekt”?
“First-Pass-Effekt”: Anteil des Arzneistoffs, der vor bzw. bei der ersten Leberpassage metabolisierz wird und daher nicht mehr für die Wirkung zur Verfügung steht
Welches Strukturelement ist für die Reaktivität von CYP essenziell?
Die Hämgruppe (mit Fe3+), welche nach Reduktion (mit NADPH) molekularen Sauerstoff bindet und spaltet. Am Ende des Katalysezyklus wird eine Alkoholgruppe an das Substrat angefügt
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