Was sind Kaliumsparende Diuretika im Allgemeinen?
nur minimal diuretische Wirkung
sind K+ sparende Mittel
Mechanismen im distalen Abschnitt des Nephrons: im Sammelrohr
Beschreibe den Mechanismus und die Wirkung von Aldosteron
ist ein Steroidhormon: passiert die Membran problemlos
bindet im ZK an einen Transkriptionsfaktor (Wirkort an der DNA)
Beeinflusst die Proteinbiosynthese
stimuliert die Synthese von Proteinen des epithelialen Na-Kanals
mehr Na-Kanäle werden auf der Lumenseite der Epithelzelle eingebaut
begünstigt die Synthese von Natrium Kanälen, den Transport in Vesikeln an die Membran und die Aktivität der Na Kanäle
erhöht die Öffnungszeit und die Kanaldichte der Na Kanäle
Wie wirken epitheliale Natriumkanäle?
Na+ Leitfähigkeit entlang des Konzentrationsgradienten
wird durch Aldosteron reguliert
Welchen EInfluss auf Aldostern haben Spironolacton und Eplerenon?
kompetitiver Antagonisus
Hemmen RAAS
Hemmen die Aldosteronwirkung : Aldosteron-antagonistische Wirkung
Welchen EInfluss haben Amilorid und Triamteren auf Natriumkanäle?
Hemmen die Natriumkanäle direkt
dadurch indirekte Senkung der K+ Exkretion
Nenne 2 Aldosteronrezeptorantagonisten
Spironolacton
Eplerenon
Wie ist die therapeutische Wirkung der Aldosteronrezeptorantagonisten Spironolacton und Eplerenon?
kompetitive Aldosteronrezeptorblocker (keine DNA Bindung des okkupierten Rezeptors
Spironolacton:
partiell agonistische Wirkung an Androgenrezeptoren
UAWs
Wie wirkt sich die partiell agonistische Wirkung des Spironolactons beim Mann aus?
hemmende Wirkung aufs Androgensystem
verdrängt den vollen Agonisten Testosteron
Wirkung wird weniger
Brustentwicklung Gynäkomastie
Wie wirkt sich die partiell agonistische Wirkung des Spironolactons bei der Frau aus?
weniger Androgenrezeptor aktivität
partieller Agonist stimuliert die Aktivität
Entwicklung von Behaarung im Gesicht
Hirsutismus
In wieweit ist die Aldosteronrezeptor antagonistische Wirkung des Spironolactos und des Eplerenons therapeutisch nutzbar?
chronische Herzinsuffizienz (Hemmung der Aldosteronwirkung
Senkung der Mortalität bei zusätzlicher Gabe zu ACE Hemmern
! Achtung Hyperkaliämi !
Wie wirkt Amilorid und Triamteren?
direkte Blockade der epithelialen Natriumkanäle: indirekte Senkung der Kalium Exkretion
Wie sind Amilorid und Triamteren therapeutisch nutzbar?
nicht als Diuretikum, sind zu schwach diuretisch
Reduktion von Kalium verlusten bei Diuretikatherapie
Was sind Indikationen von Kaliumsparenden Diuretika?
Verminderung der Kalium Ausscheidung bei Diuretikagabe (alle)
Primärer Hyperaldosterismus (Tumore, Conn Syndrom): va. Spironolacton, Eplerenon
Sekundärer Hyperaldosteronismus (Spironolacton, Eplerenon)
Chronische Herzinsuffizienz: Spironolacton, Eplerenon
Chronische Nierenerkrankung: Verlangsamung des Fortschreitens
Wie verhält sich die Pharmakokinetik von kaliumsparenden Diuretika?
lange Wirkungsdauer trotz kurzer Elimationshalbwertszeit: Transkription
Spironolacton und Eplerenon müssen erst an Transkriptionsfakor binden
Protein muss erst synthetisiert, verpackt und an die Membran transportiert werden
langsamer Wirkungseintritt und lange Wirkdauer, weil Protein lange in der Zelle verweilt
Spironolacton ist ein Prodrug
östrogene/androgene UAW
bsp: Gynäkomasie, Hirsutismus
Nenne 4 Präparate für kaliumsparende Diuretika
Spironolacton (Aldactone, Generika): perorale Applikation, zum Teil Umwandlung in Canrenonsäure: langamer Wirkungseintritt
Eplerenon (Inspra, Generika): HWz: 4-6 H weil Cyp3a4 Interaktion
Finerenon (Kerendia): nicht steroidaler AR Antagonist, nur Indikation Niereninsuffizienz
Triamteren: nur in fixen Kombinationspräparaten
Was gibt es bei der Einnahme von Spironolacton, Eplerenon, Finerenon zu beachten?
regelmäßige K+ Plasmaspiegelkontrollen
Nenne eine allgemeine UAW zu kaliumsparenden Diuretika
Hyperkaliämie: achtung bei Kaliumreicher Diät oder Supplemention sowie Nierenfunktionseinschränkung
Welche UAWs gibt es nur beim Spironolacton?
Mann: Gynäkomasie, Libidoverlust, Impotenz
Frau: Menstruationsstörungen, Hirsutismus
Mit welchen anderen Arzneimitteln kann es zu Interaktionen kommen?
Antihypertensiva
ACE Hemmer
ARBs
K+ Supplementen
Was ist die Folge einer Interaktion mit Antihypertensivas?
Hypertonie durch Wirkungsverstärkung
Was ist die Folge von Interaktionen mit ACE Hemmern, ARBs oder K+ Supplementen?
Hyperkaliämie durch Wirkungsverstärkung va. bei Patienten mit Niereninsuffizienz
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