Neurophysiologie

• Rezeptoren = ligandengesteuerte Signalproteine (ermöglichen Kommunikation der Zelle mit ihrer Umgebung) 

• Membranrezeptoren (Ionenkanal-Rezeptoren, katalytische Rezeptoren, G-Protein-gekoppelte Rezeptoren,..)

• intrazelluläre Rezeptoren (Voraussetzung einer lipophilen Substanz um in Zelle zu gelangen)

  
  

  

   

• Ionenkanal-Rezeptoren 

• enzymatische Rezeptoren 

• Zytokinrezeptoren 

• Rezeptor-Transkriptionsfaktoren?

• G-Protein gekoppelte Rezeptoren (GPCR)

• cAMP

• DAG

• IP3

• Ca2+

Beschreibt die Potenz (Potency) eines Agonisten. D.h. die Konzentration, bei der der Agonist 50% seiner maximalen Wirkung erreicht.

• Voller Agonist hat IA = 1 oder 100%

• Partieller Agonist hat 0 < IA < 1 oder 100%

• Antagonisten haben IA = 0 

• kompetitiver Antagonist

  • Durch eine Steigerung der Agonistenkonzentration kann auch in Anwesenheit des Antagonisten die maximale Wirkung erzielt werden 

  • Rechtsverschiebung der Konzentrationswirkungskurve

  • EC50 wird größer 

  • IA bleibt gleich

  • reversibel 

• nicht-kompetitiver Antagonist 

  • Rechtsverschiebung der Konzentrationswirkungskurve bleibt aus 

  • EC50 bleibt gleich 

  • IA wird geringer 

  • kann reversibel oder irreversibel sein 

• Funktioneller Antagonist meint die Wirkung an unterschiedlichen Rezeptoren/ Zielstrukturen

• Vergleich der therapeutischen Konzentrationswirkungskurve mit der toxischen bzw. letalen 

• therapeutische Breite = LD50 / EC50