Psychopharmaka

Arzneistoff

• trizyklisches Antidepressivum

Wirkung/Kinetik

• Effekte

  • sedierend (anticholinerg)

  • analgetisch (serotonerg —> Serotonin = wichtig für Schmerzwahrnehmung im Gehirn)

• Mechanismus

  • akut: Hemmung der WIederaufnahme Serotonin + Noradrenalin —> erhöhte Konz. Serotonin + NA im synaptischen Spalt

  • Einfluss auf ACh SW —> anticholinerge Wirkung —> sedierend

• Kinetik

  • ausgeprägte Lipophilie + Eiweißbindung —> Verteilung im ges. Gewebe

  • CYP3A4-Substrat —> slow metabolizer (3-5%) —> höhere Wirkstoffspiegel

Dosierung

• ein- und ausschleichend

• ambulante Tageshöchstdosis: 150 mg (stationär bis 300 mg)

Indikation

• Depression, wo Beruhigung + Angstlösung im Vordergrund steht

• 1. /2. Wahl zur Migräneprophylaxe

• Wirksamkeit gegen Spannungskopfschmerz

NWen

• Mundtrockenheit, Schwindel, Müdigkeit, Kopfschmerzen

• GIT-Beschwerden

• Libidorückgang/Potenz

—> meist Rückung mit fortdauernder Behandlung

= aktiver Metabolit von Venlafaxin

• SSRI

  = selektive Serotonin Wiederaufnahme Inhibitoren

  • Escitalopram

  • Paroxetin

  • Citalopram

  • Sertralin

  • Fluoxetin

  • Fluvoxamin

  • -> Merkspruch: “Ein (depressives) Paar zappelt sehr flux”

• SSNRI

  =selektive Serotonin + NA Wiederaufnahme Inhibitoren

  • Duloxetin

  • Milnacipran

  • Venlafaxin

  • Desvenlafaxin

• SNDRI

  = selektive NA + Dopamin Wiederaufnahme Inhibitoren

  • Bupropion

• NSMRI

  = nicht selektive Monoamin Wiederaufnahme Inhibitoren = trizyklische Antidepressiva

  • Amitriptylin

  • Doxepin

  • Imipramin

  • Clomipramin

  • Notriptylin

  • Trimipramin

• MAO-Hemmer

  • Moclobemid

  • Tranylcypromin

• alpha-2AR-Antagonist

  • Mirtazapin

• Melatonin-Analoga

  • Agomelatonin

• Phytotherapeutika

  • Johanniskraut

• Amisulprid

• Aripiprazol

• Clozapin

• Ziprasidon

• Olanzapin

• Quetiapin

• Risperidon

Arzneimittel

• atypisches Antipsychotikum

Wirkung/Kinetik

• Mechanismus

  • Bdg. antagnostisch 5HT2(serotonerg) > D2 (dopaminerg) -> Blackade Wirkung von Dopamin + Serotonin

  • Abschwächung innerer Unruhe, Nervosität, Wahnvorstellungen, Halluzinationen, Aggressivität

• Kinetik

  • max. Plasmakonz. nach ca. 1-2 h

Dosierung

• p.o. Tablette oder Saft (1mg/ml):

  • mgl. Dosierungen in Tablette: 0,25 mg/ 0,5 mg/ 1 mg/ 2 mg/ 3 mg/ 4 mg/ 6 mg

• bei Schizophrenie

  • 2 mg (1.Tag) -> 4 mg (2. Tag) -> in der Regel ausreichen, steigerbar bis 16 mg/d

  • geriatrisch: 0,5 mg 1-0-1 Einstieg -> Steigerung um 0,5mg / d auf 1-2 mg / d

• bei Manie

  • Initial 2mg/d -> Erhöhung aller 24h um 1 mg mgl -> steigerbar bis 6 mg

  • geriatrisch: 0,5 mg 1-0-1 Einstieg -> Steigerung um 0,5mg / d auf 1-2 mg / d

• bei Alzheimer-Demenz mit anhaltender Aggressionen

  • Anfangsdosis 0,25 mg 1-0-1

  • alle 2d Erhöhung um 0,25 mg/ 1d mgl.

  • optimale Dosis 0,5 mg 1-0-1

  • Behandlungsdauer = 6 W

Indikation

• Schizophrenien

• mäßig - schwere Manien bei bipolarer Störung

• Aggression bei Alzheimer-Demenz für bis zu 6 W

NWen

• Parkinsonismus

• Kopfschmerzen

• Schläfrigkeit

• Sedierung

WW

• Antagonisierung LDopa

• QT-Verlängerungen

• Hypotonien

Arzneimittel

• trizyklisches Antidepressivum

Wirkung/Kinetik

• Mechanismus

  • Blockade SERT (Serotonin Transporter) + NET (Noradrenalin Transporter) —> Serotonin + NA Wiederaufnahmehemmer —> Erhöhung Konzentration Serotonin + NA im synaptischen Spalt

• Kinetik

  • hoher First-pass Metabolismus

Dosierung/Applikation

• po

• Tageshöchstdosis ambulant 50 - 150 mg —> stationär Steigerung bis 300 mg/d, verteilt auf mehrere Einzeldosen

Indikation

• depressive Syndrome

NWen

• Mundtrocken

• Obstipation

• Schlafstörung

• hypotone Kreislaufstörung

KI

• gz Intox mit dämpfenden Substanzen

• akuter Harnverhalt

• akutes Delir

• Behandlung mit MAO-Hemmern

Arzneistoff

• Antidepressivum

• SSRI

Wirkung/Kinetik

• Spektrum

  • antidepressiv

  • anxyiolytisch

  • antriebssteigernd

• Mechanismus

  • selektive Hemmung Serotonin-Transporter —> Wiederaufnahmehemmung aus synaptischen Spalt in Präsynapse —> erhöhte Serotoninkonz. im synaptischen Spalt —> erhöhte Wirkung an Postsynapse

• 2-4 WOchen Wirklatenz

• Kinetik

  • ausgeprägter First-pass-Effekt

  • 3-8 h max. Plasmakonz.

  • 10-14 d steady-state

  • CYP1A2, CYP2C19, CYP2D6 Substrat

Dosierung/Applikation

• po, Tablette

• Depression

  • initial 50 - 100mg / d -> in ersten 4 Wochen Eindosierung bis max. 300 mg/d

  • max. Einzeldosis 150 mg

  • nach Einstellung 6 Monate Behandlungsdauer empfohlen

• OCD

  • initial 50 mg/d —> Eindosierung bis max. 300 mg/d

  • max. Einzeldosis 150 mg

• ausschleichen

Indikation

• Depression (Episode Major Depression)

• Zwangsstörung OCD

NWen

• Anorexie

• Unruhe, Agitiertheit, Tremor

• Tachykardie

• GIT

• Hyperhydrose

• Asthenie (Schwäche + Kraftlosigkeit), Malaise (Unbehagen, Missstimmung)

KI

• MAO-Hemmer

• instabile Epilepsie

• Agomelatin, Duloxetin, Tizanidin

• erhöhtes Risiko für QT-Verlängerung bei: Terfenadin, Astemizol, Cisaprid

Arzneistoff

• Antidepressivum

• SSRI

Wirkung/Kinetik

• selektive Hemmung Serotonin-Transporter —> Wiederaufnahmehemmung aus synaptischen Spalt in Präsynapse —> erhöhte Serotoninkonz. im synaptischen Spalt —> erhöhte Wirkung an Postsynapse

• Kinetik

  • lange HWZ

  • starker CYP2D6 Inhibitor

  • hauptsächlich renale Elimination

  • 4-6 d HWZ

Dosierung/Applikation

• Depression + Zwangsstörung

  • initial 20 mg/d -> Steigerung bis 60 mg/d

  • minimal notwendige Dosis

  • ggf. Präparatwechsel, nach 10 W ohne Wirkung

  • mind. 6 Monate Behandlungsdauer

• Bulimie

  • 60 mg/d

Indikation

• Depressionen schwere Episoden

• Zwangsstörungen

• Bulimie

• Wirkung: stimmungsaufhellend + anxiolytisch

NWen

• KS

• GIT

• Schlaflosigkeit, Müdigkeit

KI

• MAO-Hemmer

• Metoprolol, bei Einsatz auf Grund HI

Arzneimittel

• Antidepressivum

• SSRI -> selektiver Serotonin Wiederaufnahme Hemmer

Wirkung

• Mechanismus

  • SSRI -> potente Inhibition der Serotonin (5-HT) Wiederaufnahme im synaptischen Spalt

  • gesteigerte Serotonin-Konz. im synaptischen Spalt —> Verbesserung serotonerge Signalwege im ZNS

  • (affektive Störungen (z.B. Depression) -> Nachweis verminderter Expression SERT (=Serotonin Transporter für Wiederaufnahme des Serotonin aus synaptischem Spalt) in Thalamus, Hypothalamus + teilw. Mesencephalon + Amygdala)???

• Kinetik

  • 14tägige Einnahme 50-200mg tgl -> Plasmaspiegel für 4,5 - 8h

  • biliäre + renale Elimination mit Eliminations-HWZ 24h

    —> CAVE: nur 1x/Woche Dosisanpassung vornehmen!!!!!

  • ausgeprägter First-Pass-Effekt über CYP3A4, CYP2C19, CYP2B6

Dosierung

• po

• 50 - 200 mg /d

• initial bei Depression oder Zwangsstörung: 50 mg/d

• initial bei Angst- oder Panikstörung: 25 mg/d -> Erhöhung auf 50mg/d nach 1 Woche

Indikation

• Episoden Major Depression

• Rezidivprophylaxe Episode Major Depression

• Panikstörung mit/ohne Agoraphobie

• Zwangsstörungen bei Pat. zwischen 6 - 17 J

• soziale Angststörung

• PTBS

NWen

• Schlaflosigkeit

• Schwindel, Kopfschmerz, Somnolenz

• Übelkeit, Diarrhoe, Mundtrockenheit

• Ejakulationsversagen

KI

• gz Einnahme irreversibler MAO-Hemmer

  • frühester Behandlungsbeginn Setralin = 14d nach Einnahme MAO-Hemmer

  • frühester Therapiebeginn mit MAO-Hemmer 7d nach letzter Sertralineinnahme

  • -> Gefahr Serotonin-Snydrom:

    • Symptome = Agitiertheit, Tremor, Hyperthermie

• gz Einnahme Pimozid (Antipsychotikum 1. Generation)

Arzneimittel

• Antidepressivum

• SSRI

Wirkung/Kinetik

• selektive Hemmung Serotonin-Transporter —> Wiederaufnahmehemmung aus synaptischen Spalt in Präsynapse —> erhöhte Serotoninkonz. im synaptischen Spalt —> erhöhte Wirkung an Postsynapse

• Kinetik

  • HWZ ca. 1 Tag

Dosierung/Applikation

• 1x/d beim Frühstück

• Depression

  • initial 20 mg/d -> Steigerung in 10mg Schritten bis 50 mg/d

• Zwangsstörung

  • initial 20 mg/d -> Steigerung in 10mg Schritten bis 50 mg/d

  • empfehlen = 40 mg/d

  • maximale Dosis = 60 mg/d

• Panikstörung

  • initial 10 mg/d -> Steigerung in 10mg Schritten bis 50 mg/d

  • empfehlen = 40 mg/d

  • maximale Dosis = 60 mg/d

• Angststörung

  • initial 20 mg/d -> Steigerung in 10 mg-Schritten

  • bis 50 mg/d

• CAVE: ausschleichen

Indikation

• Depression

• Zwangsstörung

• Panikstörung mit/ohne Agoraphobie

• soziale Angststörung/Phobie

• generalisierte Angststörung

NWen

• Konzentrationsbeschwerden

• Übelkeit

• sexuelle Dysfunktion

KI

• MAO-Hemmer

• Thioridazin —> Erhöhung konz. Thioridazin —> QT-Verlängerung bis Torsades-de-Pointes + plötzlicher Herztod

• Pimozid

Arzneistoff

• Antidepressivum

• SSNRI

Wirkung/Kinetik

• Mechanismus

  • selektive Wiederaufnahmehemmung von Serotonin + NA

  • geringer auch Wiederaufnahmehemmer für Dopamin

• Belastungsinkontinenz

  • Hemmung Wiederaufnahme Serotonin + NA im Nucleus Onuf (Sakralmark) -> erhöhte Konzentration an postsynaptischer Membran (Motoneurone des N. pudendus) → Erhöhter Sphinktertonus

• Kinetik

  • CYP1A2 + CYP2D6 Metabolite

  • hauptsächlich renale Elimination

Dosierung/Applikation

• Depression

  • initial = 60 mg/d —> = empfohlene Erhaltungsdosis

  • 2-4 Wochen bis therapeutisches Ansprechen

• Schmerzen bei diabetischer PNP

  • Startdosis + empfohlene Erhaltungsdosis = 60 mg/d

  • Wirksamkeit beurteilen nach 2 Monaten -> späteres Ansprechen unwahrscheinlich

• generalisierte Angststörung

  • initiale Dosies = 30 mg/d

  • bei unzureichendem Ansprechen —> Erhöhung auf 60 mg/d

Indikation

• major Depression

• generalisierte Angststörung

• Schmerzen bei PNP

• Belastungsinkontinenz (einzig zugelassenes SSNRI)

NWen

• Übelkeit

• Kopfschmerzen

• Mundtrockenheit

• Schläfrigkeit

• Schwindel

KI

• MAO-Hemmer

• LI

• Kombi mit Fluvoxamin, Ciprofloxacin, Enoxacin —> CYP1A2 Inhibitoren —> erhöhen Duloxetin Plasmaspiegel

• schwere NI

• unkontrollierte Hypertonie

Arzneistoff

• Antidepressivum

• SSNRI

Wirkung/Kinetik

• Mechanismus

  • selektive Wiederaufnahmehemmung von Serotonin + NA

  • geringer auch Wiederaufnahmehemmer für Dopamin

• Kinetik

  • hepatische Metabolisierung

  • renale Elimination

Dosierung/Applikation

• Depression

  • Intialdosis = 75 mg/d auf 2-3 Einzeldosen

  • Steigerung alle 2 Wochen —> bis 375 mg/d

• generalisierte Angststörung

  • Initial 75 mg/d Einzeldosis

  • Steigerung bis 225 mg

• soziale Angststörung

  • 75 mg/d

  • nur bei nicht Ansprechen Steigerung bis 225mg /d mgl

• Panikstörung

  • 37,5 mg/d initial

  • bei nicht Ansprechen Steigerung bsi 225 mg/d

Indikation

• Depression

• generalisierte Angststörung

• soziale Phobie

• Panikstörung mit/ohne Agoraphobie

NWen

• Schlafstörung

• Kopfschmerzen

• Mundtrockenheit

• Sedierung

• Hyperhidrose

• GIT Beschwerden

KI

• MAO-Hemmer