Biowaiver
behördlicher Verzicht auf die Durchführung einer Bioäquivalenzstudie im Rahmen einer AM Zulassung
Pharmakokinetik
Lehre der Aufnahme, Verteilung, Metabolisierung und Ausscheidung von Arzneimitteln also das Schicksal des AM im Organismus (LADME)
Biopharmazie
Ist die Lehre der Einflüsse der physikochemicshen Eigenschaften des Arzneistoffes, der Darreichungsform und der Applikationsart auf die Bioverfügbarkeit
Physiologische Verfügbarkeit
Bioverfügbarkeit, die in Bezug auf Ausmaß und Geschwindigkeit der Resorption allein ein Optimum darstellt
Bioverfügbarkeit
ist das Ausmaß und die Geschwindigkeit, mit der ein Arzneistoff in den Blutkreislauf aufgenommen wird und am Wirkort verfügbar ist
Absolute Bioverfügbarkeit
Jener Anteil einer applizierten Dosis, der im Vergleich zur Gesamtdosis (iv.) verfügbar ist
Relative Bioverfügbarkeit
ist das Ausmaß und die Geschwindigkeit mit der ein Arzneistoff im Vergleich zu einer anderen Substanz im systemischen Kreislauf zur Verfügung steht
Bioäquivalenz
zwei wirkstoffgleiche Präparate unterscheiden sich in ihrer Bioverfügbarkeit bei gleicher Dosis nicht/nur innerhalb tolerierbarer Grenzen (= pharmazeutisch Äquivalent)
Westlake Grenzen: 80-125%
Pharmazeutische/galenische Verfügbarkeit
ist das Ausmaß und due Geschwindigkeit mit der Ein Arzneistoff aus der Arzneiform freigesetzt wird
Äquivalenz
sind die Anforderungen, die bei gleichwertigen oder ähnlichen Präparaten zu stellen sind, um die Gleichwertigkeit zu gewährleisten
Chemische Äquivalenz
gleichwertigkeit von zwei Arzneimitteln, die den gleichen Wirkstoff in der gleichen Dosis/Menge enthalten
Pharmazeutische Äquivalenz
zwei Arzneimittel enthalten den gleichen Wirkstoff in der gleichen Darreichungsform. Abgabe von Fertigpräparaten verschiedener Herstelller mit dem gleichen Wirkstoff und gleicher Dosis
Pharmazeutische Alternative
zwei Arzneimittel mit gleichem Wirkstoff unterscheiden sich in ihrer Salz- CO-Kristall oder Adduktform bzw Darreichungsform/ Dosis
Therapeutische Äquivalenz
zwei wirkstoffgleiche Arzneimittel zeigen bei gleicher Dosierung die gleiche Wirksamkeit und Unbedenklichkeit
Gleiches Wirkungs und NEbenwirkungsprofil
Pseudopolymorphie
Kristallform, die zusätzlich ein LM enthält
Polymorphie
ein Wirkstoff kann in verschiedenen Kristallformen vorliegen und weist dadurch unterschiedliche Eigenschaften auf (Löslichkeit, Verarbeitbarkeit, Fließfähigkeit)
CO-Kristalle
Mehrkomponentenkristalle aus einem neutralen Wirkstoff und einem (bei 20°C festen, inerten ) Hilfsstoff
durch Änderung der intermolekularen Wechselwirkungen ändern sich auch die Eigenschaften
Salz
Anionischer oder kationischer Wirkstoff mit einem Gegenion umgesetzt —> es entsteht ein neutrales Addukt, besser wasserlöslich als der reine Wirkstoff
delayed
verzögerte Aufnahme (MSR)
Wirkungseintritt erfolgt verzögert
prolonged
verlängerte/hinhaltende Wirkung (Retard)
Wirkung ist im Vergleich zu schnell zerfallenden und freisetzenden Arzneimitteln verlängert
sustained release
gleichmäßige, konstante Freisetzungskinetik 0. Ordnung, es wird immer die gleiche Menge freigesetzt
repeat release
gestaffelte Freigabe
mehrere Dosen werden hintereinander gestaffelt und in bestimmten Zeitintervallen gegeben
Housekeeper Effekt
Phase 3 des IMC
tritt im nüchternen Zustand nach ca. 1,5h auf
transportiert Partikel >2mm durch intensive Kontraktionen weiter
Therapeutische Systeme
Zubereitung mit modifizierter Wirkstofffreisetzung, die gleichmäßige und konstante Freisetzung ermöglichen, konstante Plasmaspiegel
Freisetzungskinetik 0. Ordnung
Schmelztablette
Tablette die zur Freisetzung in der Mundhöhle behalten wird, Resorption erfolgt in der Mundhöhle (buccal oder sublingual)
Implantierbares therapeutisches System
Zubereitungen mit modifizierter Wirktofffreisetzung, die ins Gewebe implantiert werden geben den WS kontrolliert und kontinuierlich ab (0. ORdnung Kinetik) bsp implantierbare Pumpensysteme und Pumpensysteme
orales therapeutisches System
ist ein System, das im Mund als Depotarzneiform verwendet wird und den Wirkstoff über eine lange Zeit freisetzt (Freisetzung 1. Ordnung)
kontrollierte Freisetzung
kontrollierte Abgabe eines Arzneistoffes aus der Arzneiform
Arzneiform bestimmt die FReigabegeschwindigkeit
Modifizierte FReisetzung
veränderte FReigabecharakteristik im Vergleich zu schnell freisetzenden und zerfallenden Tabletten
Retardformulierung
Verlängerte FReisetzung im Vergleich zu schnell freisetzenden und zerfallenden Tabletten
Depotformulierung
verlangsamte und kontrollierte Freisetzung des Arzneistoffs aus der Arzneiform
implantierbare Systeme oder iv. verabreichte Arzneiformen mit langzeitwirkung
O-TTS
orales transmucosales therapeutisches System
Matrix mit Wirkstoff wird miut Applikator in die Wangenschleimhaut injiziert
Wirkstoff wird freigesetzt ung von der Wangenschleimhaut absorbiert
M-Zellen
zwischen den Enterozyten befindlichen Zellen der Darmwand, nehmen Antigene durch Endozytose auf, geben sie an die Lymphe ab und lösen die immunantwort aus
in Kontakt mit Peyerplaques und B- und T-Zellen
Peyer Plaques
Ansammlung von Lymphfollikeln im Dünndarm gehören zum Immunsystemn
ztur Immunabwehr, Aufnahme von IMpfstoffen und von MIkro und Makropartikeln
Virosom
sphärische unilamellare Vesikelhülle aus einer Phospholipiddoppelschicht
in die Hülle sind Antigene von Viren eingebaut, die für bessere Impfwirkung sorgen
wahrer Verteilungskoeffizient P
Verteilung zwischen lipophiler und hydrophiler Phase in einem nicht ionisierten System
Scheinbarer Permeationskoeffizient Papp:
Verhältnis der Konzentration ionisierter und nicht ionisiserter Form in einem Systm mit lipophiler und hydrophiler Phase (nicht mischbar)
beschreibt die Verteilung eines AS bei einem bestimmten Ionisationsgrad und wird dem pH Wert in wässriger Phase angepasst
wahre Auflösungsgeschwindigkeit
Auflösungsgeschwindigkeit des reinen Arzneistoffes bei konstanter Fläche einer Rotating diskt Appertur
Scheinbare Auflösiungsgeschwindigkeit
Auflösungssgeschwindigkeit von Feststoffen oder Wirkstoffzubereitungen (Arzneiform) mit nicht konstanter Flächt
Sink BEdingungen
der resorbierte Stoff wird ständig abtransportiert und Konzentration am Akzeptrormedium bleibt gering, damit beeinflusst der aufgenommene Stoff die weitere Aufnahme nicht
Non SInk Bedingungen
in einem geschlossenen System wird die Lösungsgeschwindigkeit durch bereits gelöste Stoffe beeinflusst
Ionenpaarbindung
positiv geladenes Ktion bindet mit einem anionischen Arzneistoff zu einem neutralen Addukt
Effluxsystem
transportiert Stoffe aktiv unter Verbrauch von ATP zurück ins darmlumen
Liposomen
NAnopartikel, die aus einer unilamellaren oder multilamellaren Phospholipidschicht aufgebaut sind. Außen hydrophil und innen lipophil
Cyclodextrine
Zuckermoleküle, die man durch den Abbau aus Stärke gewinnt. Sie unterscheiden sich in ihrer Anzahl der miteinander verknüpften Glukoseeinheiten (bilden Komplexe)
therapeutische Alternative
zwei Wirkstoffe aus der gleichen Wirkstoffklasse haben vergleichbare Wirkungen und können nach ärztlihcer Absprache gegeneinander ausgetauscht werden
aut idem
= gleiches
Abgabe eines Fertigpräparats eines andere Herstellers mit dem gleichen Wirkstoff
aut simile
= ähnliches
Therapeutische Alternative
Abgabe eines Arzneimittel mit einem anderen Wirkstoff aus der gleichen WIrkstoffklasse (nach Absprache mit dem Arzt)
Parazellulärer Transport
Transport zwischen den ZEllen
Transzellulärer Transport
Transport durch die Zelle hindurch
Nanosuspension
Feststoff suspendiert in einem lösungsmittel, stabilisiert durch Tenside (verhindern Ostwaldreifung)
200-600nm bei po und unter 300nm bei iv Applikation
MIkrosuspension
Feststoff (im µm Bereich) in Flüssigkeit suspendiert und durch Tenside stabilisiert
Feste Dispersion
hochdisperse Verteilung eines Wirkstoffs in einem festen, hydrophilen Wirkstoffträger
Wirkstoff ist in ultrafeiner, kristalliner Form im HIlfsstoff verteilt
Gut für schlecht lösliche Arzneistoffe, sorgt für Oberflächenvergrößerung
Typen
Eutektikum: beide kristallin
Glassuspension: beide kristallin oder HS amorph
Amorphe Präzipitate: WS amorph und HS kristallin: WS wird im HS eingelagert
Feste Lösung
molekulardisperse Verteilung eines Wirkstoffes in einem festen, hydrophilen Hilfsstoff
Wirkstoff ist in einem festen Hilfsstoff molekulardispers gelöst
Typen:
Kristalliin: WS im Kristallgitter des HS eingelagert
substitutionell: an stellen des HS
Interstitiell: zwischen den HS Molekülen
amorph: WS im amorphen HS gelöst
Einnahme
nach dem Essen: 1/2 h nach dem Essen mit viel Wasser
Während des essens/Danach: unmittelbar danach oder zwischendurch mit viel Wasser
Vor dem Essen: 1-1/2 h vor dem Essen mit viel Wasser
Nüchtern: 1-1/2 h vor dem Essen auf leeren Magen oder 2-3 h nach dem Essen mit viel Wasser
Last changed4 months ago