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• Beständig im Magensaft = Freisetzung WS erst im Darm

• Überzogen mit Magensfat resistenten Schichten

  • Entsprechen der Definition von überzogenen Tabletten

• Tablette muss Magen intakt verlassen (Keine Veränderung des Überzugs)

  • Prüfung: 2 Stunden in 0,1 molarer HCl -> keine Reaktion)

• Keine Dissoziation im Magen durch saure Gruppen im Überzug

  • Grope pH Unterschiede = Schelchte Löslichkeit

  • Magen: 1,2 ; Duodenum: 6,8

• Gesteuerte Wirkstofffreigabe und Bestimmung des Freisetzungsortes

• Konzentrationsspitzen im Blut können verhindert werden

• Sicherheit durch Färbung

• Verdeckung von bitteren Geschmäckern + ansprechende Form

• Schutz der Schelimhaut vor Reizungen (Wenn Tablette stecken bleibt)

• Schutz vor Licht, Luft und Feuchtigkeit

• Erhöhung der mechnischen Stabilität

• Schutz des AS vor dem Magensaft und Schutz des Magens vor dem AS

• Inaktivierung des AS wenn in Säure zersetzt (säurelabile AS, zB Manche Penicilline)

• Kleine Resorptionsfläche im Magen

• Kann sich im Magen an einer Stelle festsetzen = Reizung durch zu hohe Konzentration

• Schutz des Magens vor Arzneistoff und Schutz des AS vor der Magensäure

• Initialdosis wird schon im Magen freigesetzt (Therapeutische Konzentration im Blut wird schnell erreicht)

  • Ermöglicht verzögerte Wirkstofffreisetzung, um Blutspiegel über längere Zeit konstant zu halten

• Retardieren über chemischen Weg (Stoffe die langsamer gelöst werden) oder galenisch (Überzüge, die die WS-Freisetzung kontrollieren)

• Abgabe WS über max. 7 Stunden möglich

• Manteltabletten: Wirkstoff wird schichtweise freigesetzt

• Compliance ↑ (Patientenfreundlichkeit)

  • Reduziert die Zahl der Einnahmen

• Möglichkeit mehrere Dosen in einer Arzneiform zu verabreichen → Verhindert, dass der Wirkstoff auf einmal in Lösung geht.

• Nicht überzogene Tabletten

• Enthalten normalerweise sauer reagierende Substanzen und (Hydrogen)Carbonate

  • Reagieren in Gegenwart von Wasser schnell unter Freisetzung von Co2

• Vor der Anwendung in Wasser gelöst/zerfallen gelassen

• Bsp: ACC, ASS, Multivitaminpräparate

• Beliebte, aber schwer herstellbare Arzneiform

  • Feuchtigkeitsempfindlich

• Rascher Wirkungseintritt

  • WS schon vor Einnahme in Lösung = Schnellere Resoprtion

  • WS kommen schneller ins duodenum (Magen wegen kleiner Fläche unwichtig)

Nicht überzogene Tabletten

• So hergestellt, das eine langsame Freisetzung und lokale Wirkung WS bzw Freisetzung und Absorption der/des WS in einem bestimmten Teil der Mundhöhle stattfindet

  • WS wird teilweise geschluckt (Resorption im Magen-Darm Trakt)

Beschreibt die metabolische Veränderung eines Arzneistoffs während seiner ersten Passage durch die Leber nach oraler Aufnahme

• Einzeldosierte feste Arzneizubereitungen von unterschiedlicher Form und Größe mit einer harten oder weichen Hülle

• Einnahme meist oral (sehr beliebte form)

Einteilung:

• Hartgelatine Kapseln (einfachere Herstellung durch vorgefertigte Leerkapseln)

• Weichgelatinekapseln (anspruchsvoller, nur industrielle Herstellung)

• Magensaftresistente Kapseln

• Kapseln mit modifizierter Wirkstoffreisetzung

• Leicht indetifizierbar durch Farbe und Bedruckung

  • Erhöhte Compliance, Zusätzliche Sicherheit durch Farbgebung

• Geschamacks- + Geruchsneutral (Lebertran)

  • Problemlose Einnahme + gute Veträglichkeit

• Abfüllung von Pulvern, Flüssigkeiten, Granulaten und Tabletten möglich

  • Gut dosierbar

• Ideal für Retardarzneiformen mit Initialdosis + Vermeidung von Komplikationen

• Wirkstoff in Gelatinekapsel = Freisetzung wird durch Kapselhülle bestimmt

Spezielle feste Arzneiform, bei der der Wirkstoff in einer Matrix (einem Gerüstkörper) eingebettet ist

• Wirkstoff wird langsam und kontrolliert freigesetzt, indem er durch Poren (in porösen Matrices) oder durch das Matrixmaterial (homogene porenfreie Matrix) hindurch diffundiert

1. Sirup

   • Lösung mit viel Zucker

2. Tropfen

   • Wässrig, ölig oder alkoholsam (Stark wirksam)

3. Mixturen

   • Wässrig, meist gesüßt, aromatisiert

4. Elixier

   • Stark gesüßt, meist aromatisiert, alkol. Lösung

-> Oral einzunehmende Lösungen = Rascher Wirkungseintritt (WS schon in Lösunng, schnellere Resorption)

-> Meist anfällig gegen Licht/Luftsauerstoff (Große Gefahr des Befalls mit Pilzen/bakterien, va bei Zuckerlösungen)

Tinkturen:

• Alkoholische Auszüge aus Drogen, die in der regel in einem bestimmten Verhältnis stehen (1 T Droge : 5-10 T Ethanol)

Extrakte:

• Konzentrierte alkoholische Pflanzenauszüge

1. Halbfest = Suppositoren

   • Halbfeste, einzeldosierte AF mit einem oder mehreren WS

   • Form, Größe und Konstistenz der rektalen Verabreichung angepasst

   • WS in Grundlage gelöst oder dispergiert

   • Herstellung durch Pressen oder Gießen

2. Flüssige Arzneiformen = Einläufe (Klysmen)

Voteile:

• Lokaltherapie

• teilweise Umgehung des First-pass Effektes

• bessere akute, gastrointestinale Verträglichkeit

bestimmter Arzneistoffe z.B. Antirheumatika

• Pädiatrie „verbesserte Compliance“

• Zustand des Patienten (Bewusstlosigkeit oder

Bewussseinstrübung)

• typische Indikationsgruppen: Hämorrhoidalbeschwerden,

Analgetika / Antirheumatika, Spasmolytika

Nachteile:

• unästhetische Applikation

• verzögerte Wirkung bei systemischer Therapie

• individuelle Schwankungen der Wirkstoffresorption

• Defäkationsreiz möglich → Darmentleerung