Schmerzmittel in der Schmerzmedizin
Schmerzmittel
Analgetika
Nicht-Opiod -> Enzyminihibitoren
Opioide -> Rezeptoragonisten
Lokalanästhetika -> Ionenkanal-Inhibitoren
WHO-Stufenschema
Stufen
3 Therapiesäulen
Basistherapie
retardierte Wirkstoffe
Bedarfsmedikation
schnellwirkende Wirkstoffe
zur Behandlung der Wirkspitzen
bei WHO III: 1/6 d. Opioid-Tagesdosis
Begleitmedikation
Koanalgetika
Adjuvantien
für welche Anlässe?
welche Medikamentgruppen jeweils?
wann darf man sie geben?
neuropathische Schmerzen (diab. Neuropathie, Post-Zoster-Neuralgie,…)
Trizyklische Antidepressiva
Anfallssuppressiva
Muskelrelaxanzien (Baclofen, Tetrazepam, …)
Hirndruck / Nervenkompression
Glucocorticoide (Prednisolon)
Knochenschmerzen / -metastasen
Bisphosphonate (zB Pamidronat)
können in jeder Stufe als Begleitmedikation gegeben werden
-> Wirkstoffe
-> Anwendung
Amitriptylin
Doxepin
Clomipramin
Imipramin
Anwendung: bei neuropathischen Schmerzen & Knochenmetastasen
Carbamazepin
Gabapentin
Pregabalin
Anwendung: bei neuropathischen Schmerzen
Ziel
Wirkstoffe
Ziel: UAW der Analgetika entgegenwirken (auch prophylaktisch)
Laxantien (Macrogol, Lactulose, …)
-> Obstipation bei Opioiden
Antiemetika (Ondansetron,…)
PPIs
Nicht-Opioid-Analgetika
Einteilung / Wirkstoffe
NSAR
unselektive COX-Hemmer
ASS
Diclofenac
Ibuprofen
Indometacin, Ketoprofen, Naproxen
selektive COX-Hemmer (Coxibe)
Celecoxib
Etoricoxib
Parecoxib
weitere
Metamizol
Paracetamol
welche wirken v.a. antipyretisch?
-> Wirkmechanismus
welchen wirken antipyretisch UND antiphlogistisch?
nur ANTIPYRETISCH
-> indirekte COX Inhibition, zentrale Wirkung
antipyretisch UND ANTIPHLOGISTISCH
Coxibe wirken nicht antipyretisch & nicht thrombohemmend
-> Hemmung der COX
unselektive
reversible Hemmung COX1 & 2
ASS: irreversible Hemmung
selektive (Coxibe)
selektive COX2-Hemmung
Wirkungen von COX-1 und COX-2
Cyclooxygenasen
COX-2
Induktion bei Entzündung
Ziel ist die Hemmung der COX-2
COX-1
Hemmung der COX-1 ist eher UAW
Nebenwirkungen
GIT (Ulzera -> PPIs)
Niere (senkt GFR)
Vaskulär (Risiko Infarkt, Schlaganfall)
Wundheilung verzögert
Allergie, ASthma
in der Schwangerschaft
ab 36 SSW: hohe Konzentrationen KI
vorzeitiger Verschluss d. Ductus arteriosus & Störung der Geburt
Wechselwirkungen
mit ACE-Hemmer -> Störung d. Blutdrucksenkung
mit Diuretika -> Störung
Ibu, Metamizol
mit ASS: Hemmung der antithrombotischen Wirkung
Indikation
Wirkmechanismus
Dosierung
leichte / mittelstarke Schmerzen
Fieber
indirekte COX2-Hemmung im ZNS
Metabolisierung
-> Paracetamol -> p-Aminophenol -> + Arachidonsäure = Metabolit AM404
Lebertoxizität
enge therapeutische Breite: ab 6g Einzeldosis
durch NAPQI Metabolit
Behandlung: N-Acetyl-Cystein (NAC) - Fluimucil
Nierenschädigung (Langzeitanwendung)
Tageshöchstdosis 4g
nicht nach langen OPs
-> entleerter GSH (Glutathion) Speicher
Sonstiges
Tumorschmerzen, postoperative Schmerzen
Antipyrese -> hohes Fieber
Spasmolyse -> Koliken
unklar, zentraler COX-Inhibitor
RR-Abfall (langsame iv Gabe)
Agranulozytose
Anaphyaxie selten
in einigen Ländern nicht zugelassen
Einsatz nur nach Risiko- und Sicherungsaufklärung
Acetylsalicylsäure (ASS)
Analgesie
leichte bis mittelstarke Entzündungsschmerzen
500-1500mg/Tag -> höhere Dosen = COX2
Thrombohemmung
30-100mg/Tag -> COX1
nichtselektive, irreversible Hemmung COX1/2
Diclofenac (Arylessigsäure)
leichte/mittelstarke Entzündungsschmerzen
Prellungen, orthopädisches
Rheuma, Arthrose, Arthritis
nichtselektive COX-Hemmung
schnell, kurze HWZ
verschreibungspflichtig
Rofecoxib
rheumatische Erkrankungen
2004 vom Markt genommen (Infarktrisiko)
Celecoxib, Etoricoxib
Parecoxib (i.v.)
parenterale postoperative Schmerztherapie
Valdecoxib = aktiver Metabolit
Arthrose, rheumatoide Arthritis, Gichtarthritis
M. Bechterew
Opioide
Analgetische Potenz
Wirkungen
= Maß für die Dosisabhängigkeit der schmerzstillenden Wirkung
> 1 Schmerzhemmung in geringerer Dosis als Morphin
< 1 Schmerzhemmung in höherer Dosis als Morphin
UAW
Adjuvantien bei der Behandlung mit Opioiden
UAW und Adjuvantien
Sedierung -> Dosisreduktion
Juckreiz -> Antihistaminika
Übelkeit -> Antiemetika
Opstipation -> Laxanzien
Lokalanästhetika
binden an inaktiven Nav-Kanal
verlängern die Inaktivierung
geringe therap. Breite (niedrige Selektivität)
Funktionsausfall: Schmerz, Temperatur, Berührung, Druck
Lidocain, Ropivacain, Bupivacain
-> Dauer, rel. Potenz, Anwendung
Lokalanästhetika-Intoxikation
Symptome
Therapie
zentralvenös
metallischer Geschmack
Kribbeln, Verwirrtheit, Koma, Krämpfe
kardial
Rhythmus- und Frequenzsstörungen
neg. inotrop
Lipidimpulsionen
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