Botulinum-Neurotoxin
Gruppe
Wirkmechanismus
Pharmakokinetik
Indikation
Nebenwirkungen
Kontraindikation
Besonderheiten
Handelsname
Muskelrelaxantien
Zweiwertiges Protein (L-Kette mit Endopeptidas-Funktion)
➡️Lyse von Proteinen des Vesikelfusions-Apparates
➡️Irreversible Hemmung der ACh-Ausschüttung an motorischen Endplatten
✔️ Hemmung von Muskelkontraktion
✔️ Lähmung des Muskels
-
▫️ Armspastik
▫️ Fußspasmus
▫️ Schiefhals
▫️ Infantile Zerebralparese
▫️ Blepharospasmus
▫️ Krähenfüße
▫️ Spasmus hemifacialis
▫️ Hyperhidrosis
🔺 Kopfschmerzen
🔺 Allergische Reaktion
🔺 Muskelschwäche/-spasmen, Gangstörung
🔺 Rigor, Paraästhesien
🔺 Schluck- & Sprechstörung
🔺 Ptosis, Ohrerkrankung
🔺 Atemwegsinfektionen, Dypnoe
🔺 Ödem, Hypertonie
❌ Myasthenia gravis
❌ Intraarterielle Injektion
Sammelbegriff ähnlicher neurotoxischer Proteine aus dem Bakterium Clostridium botulinum
➡️ Im medizinischen Bereich v.a. Anwendung des Botulinumtoxin Typ A
➡️ Botulinumtoxin Typ B findet nur al Reservemittel bei Schiefhals Anwendung
Botulinumtoxin das stärkste bekannte Gift
Anzeichen einer Botulinumtoxin- Vergiftung (Botulismus):
➡️Übelkeit, Kopfschmerzen, Mundtrockenheit
➡️ Muskellähmungen (zunächst Augenmuskulatur und Nackenmuskulatur)
Antidot: trivalentes (Typen A,B,E) oder ein polyvalentes Antiserum (Typen A-G)
Botox, Generika
Kontraindikationen
Amphetamine (Indirekte Sympathomimetika)
Wiederaufnahmehemmung von Noradrenalin und Dopamin, Freisetzung von Serotinin und Dopamin
➡️ zentral stimulierend, sympathomimetische, euphorisierende und psychotrope Eigenschaften
Keine medizinische Indikation (Rauschmittel)
NW
Hyperthermie,Tachykardie, Hypertonie
Appetitmangel, Übelkeit, Erbrechen, Mundtrockenheit
Schlaflosigkeit, Halluzinationen
Serotoninsyndrom
- wird als Smart Drug missbraucht (Wirkstoffe, welche die kognitiven Fähigkeiten des Menschen verbessern sollen)
- ist eine der Suchtstoffe, die als “Badesalz” vermarktet werden
Alkohol
Wm: führt zu einem Ungleichgewicht von exzitatorischen und inhibitorischen Impulsen im ZNS
Symptomatik:
in niedrigen Dosen Euphorie, Enthemmung, bei höheren Dosen zunehmende Dämpfung bis Bewusstlosigkeit
motorische Störungen (v.a cerebellär): Ataxie, Dysarthrie (Lallen), Apraxie, verlängerte Reaktionszeit
Vorübergehende Vasodilatation, danach (u.a. durch verminderte Ausschüttung von ADH) arterielle Vasokonstriktion und Hypertonie
PK: 0,07-0,15 Promille/h
NW:
Leberzirrhose
Pankreatitis
ZNS: Wernicke-Enzephalopathie, Polyneuropathie
Kanzerogenität: Mund, Larynx, Pharynx, Ösophagus
Wie therapiert man eine Alkoholintoxikation?
Überwachung/Stabilisierung der Vitalparameter
Elektrolytgabe
ggf. Aspirationsschutz
ggf. Hämodialyse
Ethanol eignet sich zwar als Antidot bei Methanolintoxikation, jedoch ist hier Fomepizol Mittel der Wahl
Welche Pharmaka eignen sich zur Therapie des Alkoholentzigssyndrom?
Nikotin
Alkaloide
WM: Erregung vegetativer Ganglien und des NNM (nAChR)
Sympathikus: beta2-Adrenorezeptoren—>Glykolyse,Lipolyse; alpha-Adrenorezeptoren—>Insulin sinkt
PS: gl. Muskulatur —> Diarrhoe
bei Intox: Bepolarisationsblock —> Tonus von Sympathikus/PS/neuromuskulärer Übertragung 👇🏽
PK: sehr lipophil
Symptomtrias Opiat-Intoxikation und Antidot? Sowie weitere Symptome
Atemdepression
Miosisi
Bewusstlosigkiet
—>Antidot: Naloxon
Heroin, Morphin, Codein, Fentanyl
pk: lipophiler als Morphin , daher schnellere Anflutung im ZNS
Deacetylierung über 6-Monoacetylmorphin zu Morphin (Heroin)
Naloxon
geringe orale Bioverfügbarkeit —> first-pass-effekt
Besonderheit: Kombipräparat mit Tilidin zur Vermeidung von Missbrauch
Kombipräparat mit Oxycodon zur Reduktion der Nebenwirkungen
Was sind mögliche Präparate zur Substitution bei Opioidentwöhnung?
Methadon
Gruppe: Opioide
WM: reiner Agonist an Opioid-Rez. (ohne antagonistische Wirkung an anderen Opioidrezeptoren)
—> Hyperpolarisation der Zelle & Hemmung der Erregungsweiterleitung (analgetisch)
Pk:
hohe orale Bioverfügbarkeit
im Vergleich zu anderen Opioiden deutlich langsamere Anflutung
lange Plasma-HWZ und Wirkdauer
Indi.: Substitutionstherapie bei Opiatabhängigkeit (hemmt Craving und Entzugssymptomatik) oder Analgesie ab Stufe 3 der WHO
Obstipation
Übelkeit, Erbrechen
Sedierung
allergische Reaktionen
Euphorie/Abhängigkeit
QT-Verlängerung/Kammertachykardie
KI:
Ateminsuffizienz
paralytischer Ileus
akute Intoxikation mit zentral dämpfenden Subsatnzen
Besonderheiten: ist ein Racemat, Langzeitwirkung mit langsamen Wirkeintritt. Geringe suchtverstärkende Effekte.Levomethadon schlechter steuerbar, da sehr individuelle Plasma-HWZ
Btm-pflichtig
Was sind psycotrope Effekte von Cocain und Amphetaminen?
Euphorie ( Cocain wirkt schneller, Amphetamine länger)
Steigerung der Wachheit
Verlust der Selbsteinschätzung
Verlust der Kontaktscheu
Rauch
Wahnvorstellungen
Auf sich beziehen von Ereignissen
Depression
u.a. Schuldgefühle
Suizidgefahr
Physiologischde Effekte von Cocain und Amphetaminen
Die Effekte sind teilweise denen des Ephedrins ähnlich
Indirekt sympathomimetisch -Tachykartdie, Vasokonstriktion, Mydriasis
Hyperthermie (Muskelstoffwechsel, aber auch Störung der dopaminergen Thermoregulation)
Starkes Schwitzen (Abgrenzung von Anticholinergika)
Appetitverlust
Cocain und Crack
Gruppe: indirektes Sympathomimetika
Wm: Hemmt Wiederaufnahme von Dopamin etc. und blockiert Na-Kanäle an der Postsynapse —> verhindert weiterleitung von AP
Wirkung: Euphorie, lokalanästhetische Wirkung, Erregung
Nw: Schädigung der Nasenscheidewand beim Schnupfen ( Vasokonstriktion)
Wie behandelt man bei einer Intoxikation mit Cocain oder Crack?
Symptomatische Therapie:
Flüssigkeits- und Elektrolytausgleich
Kühliung (Dantrolen als ultima ratio)
Gabe eines Benzodiazepins
Ggf. Verapamil, Urapidil, Glyceroltrinitrat
Ggf. Gabe eines Antipsychotikums (cave: Senkung der Krampfschwelle)
Keine beta-Blocker! (Vasokinstriktion durch Hemmung von beta2-AR)
was ist Tachyplexie? und wie wirken Amphetamine an der Zelle?
Indirekt sympathomimetische Wirkung (=Als indirekte Sympathomimetika bezeichnet man Wirkstoffe, die selbst nicht an Adrenozeptoren binden, jedoch indirekt den Sympathikotonus erhöhen, indem sie die Noradrenalin-Konzentration im synaptischen Spalt erhöhen.)
Methamphetamin, Ecstasy
Gruppe: Indirekte Sympathomimetika
WM: Verstärkte und verlängerte Wirkung des Sympathikus
Hemmung des Catecholaminabbaus (MAO-Hemmung)
Wirkung: zentral stimulierend, psychotrop
Pk: Methamphetamin ist noch lipophiler als Amphetamine
Nw Meth: Zähneknirschen, sterotypische Bewegungsabläufe (“Punding”)
Cannabis
Tetra-9:
Orale Bioverfügbarkeit 5-10% (hoher First-Pass-Effekt)
Muttermilchgängig
Handelsname: Marinol, Dronabinol
Gammahydroxybutyrat
Liquid Ecstasy
Gruppe: Neurotransmitter
Pk: Wirkdauer 4 h , Vorstufe GBL—> wirs nach oraler Einnahme zu GBH verstoffwechselt ( kommt in Reinigunbgsmitteln vor)
Indikation: als Natriumoxabat bei
Kataplexie
Narkose (parenterale Gabe)
Nw: Einschränkung des Reaktionsvermögen (rape and drug ), Kopfschmerzen, Übelkeit
Zuletzt geändertvor 2 Jahren