Analgetika

• Cox-Inhibitoren = NSAR

• Durch Hemmung werden vermehrt Leukotriene gebildet

• antiphlogistisch = entzündungshemmend

• analgetisch = schmerzlindernd

• antipyretisch = Fiebersenkend

• Ind: Prophylaxe nach Myokardinfarkt, Schlaganfall, TIA, Primärprävention bei Patienten mit hohem kardiovaskulärem Risiko

• WW: Toxizitätssteigerung von Methotrexat

Dosisabhängige Wirkung:

• Naproxen: Abschwächung ASS, und Diuretika, KI 3. Trimenon

  • HWZ: 12-15 h

  • Ind. gleich wie ASS + Gichtanfall

• Diclo: First-pass-Metabolisierung (renale und biläre Elimination)

  • Gichtanfall

  • Cave: Toxizitätsteigerung von Methotrexat

• Entgiftung zu Glutathion

• CAVE: für Kinder sind bereits Erwachsenendosen von 1 mg letal

• Lebertoxisch, da es zum toxischen Metaboliten N-Acetyl-p-Benzochinonimin abgebaut wird

• Gruppe: Nicht-Opioid

• Agranulozytose —> Trias: Fieber, Aphten im Mund und Angina tonsillaris

• CAVE: i.v. langsame Applikation (da NW Kreislaufdepression bis zum Schock)

Prinzipiell guter Gedanke, da COX 2 eher neg. Wirkungen wie Entzündung etc. allerdings dadurch vermehrt auch Thrombozytenaggregation und kardiovaskuläre Ereignisse

• NSAR

• Nw: Wehenhemmung (KI 3. Trimenon) + vorzeitiger Schluss des Ductus botallis

• schneller Wirkeintritt

• Symptomtrias einer akuten Morphin-Intoxikation:

  • Miosis

  • Atemdepression

  • Koma

• —> Therapie: Beatmun, Naloxon (0,4-2mg i.v.) CAVE: kurze HWZ

• unzureichende Antagonisieruhng von Buprenorphin

• Kombipräparat mit Tilidin zum Schutz vor Missbrauch

• Kombipräparat mit Oxycodon zur Reduktion der NW

• durchdringt Plazentaschranke —> Entzugserscheinungen bei Neugeborenem möglich

• handelsname: temgesic

• durchdringt Plazentaschranke

• Antidot: Naloxon

• reiner Agonist an Q-Opioidrezeptor (ohne antagonistische Wirkung an anderen Opioidrezeptoren) —> Hyperpolarisation der Zelle —> Hemmungder Erregungsweiterleitung —> Wirkung: analgetisch

• Methadon ist ein Racemat, Lefvomethadon ist das wirksame L-Enantiomer. Langzeitwirkung mit langsamem Wirkeintritt

• analgetische Potenz: 3-4

  
  

• pk: Wirkdauer 6-9 h

• 
  

• durchdringt Plazentaschranke —> Atemdepression des Neugeborenen

• reiner Agonist mit geringer Affinität an q-Opioirezeptoren

• Nw. wie Morphin

• Wird in der Leber teilweise zu Morphin umgewandelt, das für die antitussive und analgetische Wirkung verantwortlich ist.

  
  

Gruppe

• Opioide

Wirkmechanismus

• reiner Agonist an µ-Opioidrezeptoren (ohne antagonistische Wirkung an anderen Opioidrezeptoren)

  ⇒ Hyperpolarisation der Zelle 

  ⇒ Hemmung der Erregungsweiterleitung 

  
  

  Wirkung: analgetisch, antitussiv

Pharmakokinetik

• Verlängerung der Wirkdauer auf 12 bis 24 h durch Retardkapseln und OROS.

Indikation

• Analgesie (ab 3. Stufe im WHO-Stufenschema)

Nebenwirkungen

• (Wie Morphin)

  • Atemdepression

  • Obstipation

  • Übelkeit/Erbrechen

  • Sedierung 

  • allergische Reaktionen

  • Euphorie/Abhängigkeit

Kontraindikationen

• Ateminsuffizienz

  1. (paralytischer) Ileus

  2. akute Intoxikation mit zentral dämpfenden Substanzen (z.B. Alkohol, Hypnotika, Psychopharmaka)

Besonderheiten

• Toleranz (weniger ausgeprägt für obstipierende Wirkung)

  1. Miosis

  2. Durchdringt Plazentaschranke => Entzugserscheinungen und Atemdepression beim Neugeborenen möglich

  3. analgetische Potenz = 7,5 (Referenzsubstanz: Morphin)

  4. BtM-pflichtig

  Antidot: Naloxon

Handelsname

• Generika

Gruppe

• Opioide

Wirkmechanismus

• reiner Agonist an µ-Opioidrezeptoren (ohne antagonistische Wirkung an anderen Opioidrezeptoren)

  ⇒ Hyperpolarisation der Zelle 

  ⇒ Hemmung der Erregungsweiterleitung 

  
  

  Wirkung: analgetisch, antitussiv

Pharmakokinetik

• rel. kurze  Plasma-HWZ daher nur in retardierter Form angewandt

Indikation

• Analgesie (ab 3. Stufe im WHO-Stufenschema)

Nebenwirkungen

• (Wie Morphin)

  • Atemdepression

  • Obstipation

  • Übelkeit/Erbrechen

  • Sedierung 

  • allergische Reaktionen

  • Euphorie/Abhängigkeit

Kontraindikationen

• Ateminsuffizienz

  1. (paralytischer) Ileus

  2. akute Intoxikation mit zentral dämpfenden Substanzen (z.B. Alkohol, Hypnotika, Psychopharmaka)

Besonderheiten

• Toleranz (weniger ausgeprägt für obstipierende Wirkung)

  1. Miosis

  2. Durchdringt Plazentaschranke => Entzugserscheinungen und Atemdepression beim Neugeborenen möglich

  3. analgetische Potenz = 2 (Referenzsubstanz: Morphin)

  4. BtM-pflichtig

  Antidot: Naloxon

Handelsname

• Generika

Eintrag bewerten

1. Miosis

2. Atemdepression

3. Sedation

Therapie: Beatmung, Titrationsantagonisierung mit Naloxon (0,4mg alle 2 min)