Anionenaustasucher-Harze und Cholesterin-Resorptionshemmer
verringern die Aufnahme von gallensäuren bzw. Cholesterin aus dem Darm,
HMG-CoA-REduktase-Hemmer (Statine)
die Cholesterin-Neusynthese v.a. in der Leber hemmen.
Fibrat und Nikotinsäuren
senken sowohl Cholesterin- als auch Triglyzerid- Plasmakonzentration
Scavenger-Rezeptoren
befinden sich auf den Makrophagen
Bei Überladung der Makrophagen mit Cholesterol wandeln sich diese in sogenannte Schaumzellen um, die einen typischen Bestandteil arteriosklerotischer Plaques bilden
Essentiell für die Wirkung ist die Aufnahme von LDL in die Leber
Abnahme der Plasmaspiegels von LDL‐Cholesterin
andere:
sekundäre Wirkungen (die von untergeordneter Bedeutung sind): reduzierte Bildung von VLDL, Hemmung der entzündlichen Vorgänge, die vermutlich indieatherosklerotischenProzesseanderArterienwandinvolviertsind,undHemmungderLDL‐Oxidation.
Fibrate
Bezafibrat, Fenofibrat, Atofibrat, Gemfibrozil
- Reduktion der VLDL-Partikel Bildung + beta-oxidation
Aktivierung des nukleären Rezeptors Peroxisomen‐Proliferator‐aktivierten Rezeptor α (PPARα) - Reduktion der VLDL-Partikel Bildung + beta-oxidation
Pharmakokinetik: Gute Resorption nach oraler Gabe; unterschiedliche Plasmahalbwertszeiten; vornehmlich renale Ausscheidung Unerwünschte Wirkungen: Gastrointestinale Beschwerden, Anstieg der Transaminasen Interaktionen: Erhöhung des Myopathierisikos bei gleichzeitiger Gabe von Statinen
Triglyzerid-Plasmakonzentration abnahme 50%, leichter Abfall der Gesamt und LDL Cholersterinkonzentration (10-20%)
leichterAnstiegderHDL‐Cholesterinplasmakonzentration (10-20%)
HMG‐CoA‐Reduktase‐Inhibitoren (Statine)
imvastatin, Pravastatin, Lovastatin, Fluvastin, Atorvastin, Rosuvastin, Pitavastin] Wirkmechanismus: Hemmen HMG-CoA-Reduktase→dadurch Hemmung der hepatischen Cholesterinsynthese Gegenregulation → erhöhung der Expression der LDL‐Rezeptoren durch die Leber Unerwünschte Wirkungen: Gastrointestinale Störungen, Erhöhung der Transaminasewerte im Blut, unspezifische Muskelbeschwerden, selten: Myopathie,
selten letal. (sehr selten und meist in Komb. Mit anderen Pharmaka) Interaktionen: Erhöhtes Myopathierisiko bei gleichzeitiger Gabe von Fibraten, Interaktion mit anderen über CYP3A4 metabolisierten Pharmaka ➔ z.B. Markrolid AB (z.b.Erythromycin), Azol Antimykotika (z.B. Ketoconazol)
Anionenaustauscher/harze
Colestyramin, Colestipol, Colevelem] (LDL-10-20%)
Zuletzt geändertvor 2 Jahren