Exkurse

Mineralisierungsreaktionen in der Arzneistoffidentifizierung (5)

Sauer reagierende funktionelle Gruppen

• 4x Säure, 3x mit pKs

• Bioisoster zu einem? pks?

• Nicht zu verwechseln mit? 3x

Arzneistoffanalytik in unterschiedlichen Proben

• 3 Probenarten + Vor/Nachteil

• Konsequenz 4

• 2 Möglichkeiten

Fluoreszenzmarker

3x + Unterschied + fktl Gruppe?

Proteasen

• 5 Arten, was ist das Nukleophil?

• 2x Einteilung

Aspartatprotease + 1x Bsp

Serinproteasen + 2x Bsp?

DPP-4

• was schneidet sie?

• wo bevorzugt?

• Physiologisch?

• Hemmstoffe? Muster + Bsp

Reversibel kovalent binedende Enzyminhibitoren

• 3x Bsp

Prodrug Prinzipien

3/2/2

• an welche Gruppe?

• wie das Prodrug?

• Spaltung

Softdrugs? Definition + Bsp

Strategien der Chiral Pool Synthese 3

Allgemeine möglichkeiten zur Synthese enantiomerenreiner Substanzen? 4

def. Partialsynthese?

wann?

2 Möglichkeiten?

wichtigste Sache? Lösung?

Verkürzung von Ketten (3/3)

CYP-Metabolisierung (4x)

• Aufbau CYP-Enzym

• Funktionsweise

Radikalstarter 3 Skt

Prüfung auf Reinheit

• Herkunft der Verunreinigungen? 5

• Anorganische Verunreinigungen? 2

• Worauf prüft eine Monographie? 1

• Wie lernt man über Zersetzungsprodukte? 1

Woher stammen Extractables und Leachables? 2

Wer prüft sie wofür?

Was ist hierbei auch wichtig?

Def. Extractables? 1

Def. Leachables? 1

Welche Verfahren gibt es zur AS-Stabilität? 2

Bedingungen? 2

Dauer?

Was ist Begleitschutz?

• 4 Beispiele + das der Folie

Schwefelhaltige funktionelle Gruppen

Taxane Gewinnung

Synthese unsymmetrischer Biaryle 2

Synthese unsymmetrischer Diarylamine

Doppelester Prodrugs

Schutzgruppen für Amine

• Grund 1 , 2 Methoden

• Grund 2

wichtige Schutzgruppen für Amine

3/3

Amid-Synthese mit DCC

Geleitschutz Carbapeneme

Unterscheide

Spiroverbindungen und was gibt es noch

• 4stk

• 4 Bsp

Heteroaromaten und ihre Reduktionsprodukte

Fermentation vs Synthese

6 Punkte

Bioisosterie

• 2x Definition

• 2x Anwendung in der Wirkstoffentwicklung

• Bioisostere Gruppen: H 1, CH2 3, C=C 2, Halogen 3, Phenyl 1, Ketone 7, Carbosnäuren 3

• Am Beispiel von Methylen Ether Thioether: was verändert sich? 3

Polymethinfarbstoffe

Farbreaktion Bisacodyl und Natriumpicosulfat

Phenolphthalein

Wofür steht…

• Es

• Levo

• Dexo

• Rac

• Epi

-> Beispiele

-> Informationsgehalt 4 Gruppen

Welche Stoffe binden alle an Eisen? 3 Erwünscht, 2 unerwünscht

Antihistaminika

• 3 Typen + Bsp

• 2. Generation Unterschied 2 + Endung

Reduktion von funktionellen Gruppen

Halogenaromaten in Wirkstoffen

• Reaktivität 2

• Anwendung 4

• 1 Davon genauer (3 Bestandteile)