Analgetika

Opioide Analgetika (5%)

Nicht opioide Analgetika (95%) -> cyclooxygenase hemmstoffe

saure (pKa 3,5-5) COX Inhibitoren = zb Acetylsalicylsäure, Ibuprofen, Diclofenac

Nicht saure/ neutrale COX Inhibitoren= Paracetamol, Metamizol

analgetisch: schmerzlindernd

antipyretisch: fieber senkend

antiphlogistisch: entzündungshemmend

spasmolytisch: krampflösend

Cyclooxygenase hemmung

cyclooxygenasen -> Enzyme am Anfang der Prostaglandinsynthese aus Arachidonsäure

• dieser schritt wird durch nichtsteroidale Antirheumatika (NSAR) gehemmt und ist der geschwindigkeitsbestimmente schritt in der prosaglandinsynthese -> COX haben daher eine zentrale Funktion in der Regulation des Entzündungsgeschehen

Es gibt zwei unterschiedliche Cyclooxygenasen: COX1 und COX2

COX1:

• wird konstitutiv durch physiologische stimuli exprimiert

• ist ein Enzym, das Arachidonsäure zu Prostaglandin H2 und G2 oxidiert

• COX-1 ist damit unverzichtbar für die Herstellung von Prostaglandin E2, das die Magensäureproduktion reguliert (magenschutz) und nierendurchblutung

• Bildung von PGI2 -> Gefässdilatation

• Bildung von TXA2 (Thromboxan A2) für Plättchenaggregation bei der Blutgerinnung + vasokonstriktion

COX2:

• wird induzierbar exprimiert durch Entzündungsstimuli

  -> führt zu einer starken lokalen Produktion von Prostaglandinen, die zum typischen entzündungsgeschehen und schmerzen beitragen

• Bildung von PGE2 -> Entzündung, Schmerz und FIeber

protonenpumpenhemmer verschreiben um magen zu schützen! pantprazol, omeprazol

hemmen nur cox 2 somit besteht höhere thrombosegefahr, weil in den Thrhombozyten nur COX 1 vorkommt und dort TXA2 gebildet wird, welches thrombosefördernd ist

das älteste NSAID, irreversible hemmung der COX 1 und 2

Indikationen / Dosierung:

Schmerzhafte und febrile Zustände: 1,5 – 3 g/d

„Rheumatische Erkrankungen: 4 – 6 g/d“

Thromboseprophylaxe: 30 – 100 mg/d

Intoxikation >8-10g/d

halbwertszeit: <1g 2-3h, 1-4g 3-8h, 5-10g 6-20h

durch ionenfallenprinzip -> akkumulation in der Magenzelle (siehe kinetik gibts ne karte dazu)

max dosis 2400mg -> darüber hinaus keine verstärkte analgetische wirkung, sondern nierenschädigung

Dosierung: 3-4g bei älteren 3g

500 mg – 1000 mg alle 4h (max. 4g / 24h)

> 150 mg/kg KG oder > 7,5g: hepatotoxisch bis letal ! -> n-acetylcystein verabreichen (wirkt auch noch nach 24h)

-> Benzochinonimin

Fazit: Metamizol -Einsatz bei abdominal - chirurgischen Eingriffen vorteilhaft ! (eher kein einsatz in der zahnarztpraxis)

hat bessere analgetische wirkung als paracetamol