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Verminderte Rezeptorkopplung (Beispiel: Opiode)
- Opioide sind Stoffe, die an diese inhibitorische Rezeptoren binden & synthetisch hergestellt wurden
- Opioid-Rezeptoren sind Gi gekoppelte Rezeptoren
o Rezeptoren bewirken eine Hemmung der Adenylatcaclyse und eine Öffnung von Kalium-Kanälen
§ postsynaptisch: führt postsynaptisch zu einer Inhibition der Signalweiterleitung
§ präsynaptisch: Gi gekoppelte Rezeptoren können auch die Transmitterfreisetzung herunterregulieren, indem sie spannungsabhängige Calcium Kanäle blockieren
- Bei chronischem Opioidkonsum ist der Rezeptor nicht mehr an sein G-Protein gebunden -> Entkopplung
o selbst wenn der Agonist bindet, wird das G-Protein nicht aktiviert, die Adenylatcyclase bleibt somit ungehemmt und der Kalium Kanal bleibt zu
- Eine andere Adaptation kann auch durch veränderte Signalwege erfolgen
o CAMP, gebildet durch A-Zyklase, ist kurzlebig und muss schnell abgebaut werden, damit die Signalfunktion erhalten bleibt
o Abbau erfolgt über Enzyme, die Phosphodiesterasen
o wenn man diesen Weg sehr stark aktiviert hat, reagiert die Zelle damit, dass weniger Phosphodiesterasen gebildet werden
o verminderter Abbau von CAMP -> System wird dadurch sehr stark sensitiviert
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