Relevante Wirkstoffe

können Acetylcholinesterase (die ACh im synaptischen Spalt abbaut) hemmen, ist reversibel

• Wirkung: können Acetylcholinesterase (die ACh im synaptischen Spalt abbaut) hemmen, ist reversibel

• Anwendung

  • leichte bis moderate Demenz

• UAW (aus der Demenzvorlesung)

  • zusammenfassend muskarinerges (cholinerges) Syndrom:

    • erhöhte Schweiß- und Speichelproduktion

    • Harn- und Stuhlinkontinenz

    • Atemwegsobstruktion

    • Tremor, Erregungszustände, Halluzinationen

  • Gastrointestinale UAW: Erbrechen, Appetitlosigkeit, Diarrhoe

    • häufig aber eher vorübergehend -> Empfehlungen: aufdosieren bis hin zur Standarddosis oder Wirkstoffe mit Mahlzeiten einnehmen

• bei Beschreibung beachten: Herzrhythmusstörungen, Ko-Mediaktion

• Wirkung: können Acetylcholinesterase (die ACh im synaptischen Spalt abbaut) hemmen, ist reversibel

• Anwendung:

  • leichte bis moderate Demenz

• UAW (aus der Demenzvorlesung)

  • zusammenfassend muskarinerges (cholinerges) Syndrom:

    • erhöhte Schweiß- und Speichelproduktion

    • Harn- und Stuhlinkontinenz

    • Atemwegsobstruktion

    • Tremor, Erregungszustände, Halluzinationen

  • Gastrointestinale UAW: Erbrechen, Appetitlosigkeit, Diarrhoe

    • häufig aber eher vorübergehend -> Empfehlungen: aufdosieren bis hin zur Standarddosis oder Wirkstoffe mit Mahlzeiten einnehmen

• bei Beschreibung beachten: Herzrhythmusstörungen, Ko-Mediaktion

• hemmt MAO A und MAO B irreversibel, kann als Antidepressivum eingesetzt werden

• SSNRI

• Reuptake-Hemmer -> hemmt den NET & SERT (& verstärkt somit adrenerge & serotonerge Transmission)

• deutliche Präferenz für SERT

• langsamer Wirkeintritt

  
  

•  Reuptake-Hemmer -> hemmt den NET und DAT, wird als Antidepressivum eingesetzt

• SNDRI

• Vorlesung Sucht: Antidepressivum (SNDRI), das auch zur Unterstützung der Abstinenz bei Rauchern angewandt werden kann

• = ein indirektes Sympathomimetikum

• Einsatz zur Therapie von ADHS

• Wirkung: Kehrt die Wirkweise des NET (und DAT?) um sodass Neurotransmitter in den synaptischen Spalt freigesetzt werden -> wirkt stimulierend kann dazu führen, dass die Vesikel verarmen

• Ritalin: schneller Wirkeintritt, schnelles abklingen

• Concerta: verzögerter Wirkeintritt, über 12h konstanter Wirkspiegel

  • kein Kick -> psychische Abhängigkeit unwahrscheinlicher

• unterliegt Betäubungsmittelgesetz

  • rezeptpflichtig, muss dokumentiert werden

• UAWs: verminderter Appetit, Schalfstörungen, Kopfschmerzen, Irritierbarkeit, Angstzustände, Wachstumsstörungen , Tachykardie, erhöhter Blutdruck

• Kontraindikationen:

  • Tic-Störung, Substanzmissbrauch, Glukom, Depression / Manie / Schizophrenie, Hyperthyreose, Phäochromozytom,

  • Wirkung auf Gefäße & Herz

    • Hypertonie, Angina pectoris, Myokradininfarkt, aterielle Verschlusskrankheit, zerebrovaskuläre Erkrankug, Herzinsuffizienz, Kardiomyopathien, Arrhytmien

• Arzneimittelinteraktionen: MAO-Hemmer, dopaminerge AS, SSRIs, TZA

•  SSRI-Wirkstoffe, hemmen den SERT -> Rückaufnahme von Serotonin in Präsynapse verhindert -> mehr Serotonin im synaptischen Spalt

• Antidepressivum, Anxiolytikum

• langsamer Wirkeintritt

• SSRI -> Kombination mit einer anderen serotonergen Substanz (z.B. Sumatriptan) kann zu einem Serotonin-Syndrom führen

•  SSRI-Wirkstoffe, hemmen den SERT -> Rückaufnahme von Serotonin in Präsynapse verhindert -> mehr Serotonin im synaptischen Spalt

•  SSRI-Wirkstoffe, hemmen den SERT -> Rückaufnahme von Serotonin in Präsynapse verhindert -> mehr Serotonin im synaptischen Spalt

• Antidepressivum, Anxiolytikum

  • langsamer Wirkeintritt

• gängiger SSNRI

• Auch als Ko-Analgetikum eingesetzt

gängiger SSNRI

• trizyklische Antidepressiva (unselektiv: hemmen SERT, NET und Rezeptoren, Hemmung des mACH Rezeptors führt zu Hemmung des Parasympathikus )

• Gehemmte Rezeptoren: H1, mACh, alpha1

• Wegen H1-Antagonismus auch als Hypnotikum einsetzbar

• Kann als Ko-Analgetikum eingesetzt werden

• trizyklische Antidepressiva (unselektiv: hemmen SERT, NET und Rezeptoren, Hemmung des mACH Rezeptors führt zu Hemmung des Parasympathikus )

• Gehemmte Rezeptoren: H1, mACh, alpha1

• trizyklisches Antidepressivum -> Kombination mit einer Substanz, die ebenfalls eine anticholinerge Wirkung hat (z.B. Scopolamin) kann es zu einem Anticholinergen Syndrom kommen

•  Antagonist am Alpha-2-Rezeptor, welcher zu vermehrten Ausschüttung des jeweiligen Neurotransmitters (Serotonin oder Noradrenalin) führt (man hemmt den Hemmer)

• Wegen H1-Antagonismus auch als Hypnotikum einsetzbar

MAO A Hemmer

• In der Apotheke frei verkäufliches Antidepressiva, welches jedoch Probleme (CYP-Induktion) in der Anwendung mit sich bringen kann 

• Induziert Cyp3A4 -> kann zu Schwangerschaft führen, wenn ausschließlich mit der Pille verhütet wird (wird über Cyp3A4 abgebaut)

• Anästhetikum, welches lokalanästhetisch wirkt. Wird bei therapieresistenten schweren Depressionen eingesetzt, vom Arzt als Spray in die NAse verabreicht und hat einen schnellen Wirkeintritt 

• Promethazin ist H1-Antagonist ab er kann auch den niederpotenten Antipsychotika zugeordnet werden (schwache Wirkung am D2-Rezeptor und schwach antipsychotisch wirksam

• Einsatz als Hypnotika wegen des H1-Antagonismus

• UAW:

  • Hangover (nach durchschlafener Nacht verbleibt Müdigkeit)

  • Verminderte Reaktionszeiten (haben auch eine anticholinerge Wirkung)

  • Cave: ältere Menschen (Priscus-Liste) -> können kognitive Beeinträchtigungen und Delir bewirken

• Klassisches Antipsychotika (1.Gen)

• Wirkung am D2-Rezeptor mit hoher Potenz

• starke antagonistische Wirkung am 5-HT2A-Rezeptor, nicht stark am D2-Rezeptor,..

• UAWs:

  • extreme Gewichtszunahme von 30-40kg (H1 und 5-HT2A)

  • metabolische Entgleisung (Diabetes,..)

  • Agranulozytose (Veränderung der Blutbildung) -> Mangel an Granolozyten (wichtig für unspezifische Abwehr von Infekten) -> kann lebensbedrohlich sein

  • anticholinerg

• gut wirksam

• Clozapin wird verstoffwechselt über Cyp1A2 und Cyp3A4

  • Fluvoxamin (SSRI) hemmt Cyp1A2

  • Tabakrauch induziert Cyp1A2

• atypisches Antipsychotika (2.Gen)

• Hemmung

  • stark am D2- Rezeptor

  • stark am 5HT1A-Rezeptor

    • anxiolytische Wirkung

    • antimanische Wirkung (Einsatz bei bipolaren Störungen)

• Bipolare Störungen: Atypisches Antipsychotikum (2. Generation), eingesetzt zur Akuttherapie der manischen Episode

• atypisches Antipsychotikum (2.Gen)

• Wirkung: Hemmung

  • stark an H1 & alpha 1

  • mittel am 5HT2A

  • gering am D2 Rezeptor

• UAWS :

  • Gewichtszunahme -> Metabolisches Syndrom

  • Kardiotoxizität

  • Prolaktinfreisetzung

• Bipolare Störungen: Atypisches Antipsychotikum (2. Generation), eingesetzt zur Phasenprophylaxe und Akutbehandlung der bipolaren Depression und Manie

• Durch Antagonismus an H1-Rezeptor auch als Hypnotikum einsetzbar

• Atypische Antipsychotika (2. Generation)

• Wirkung

  • keine Hemmung des 5HT2A-Rezeptors

  • starke Hemmung des D2-Rezeptors

• UAWs

  • man weiß nicht, warum sie nicht am 5-HT2A-Rezeptor wirkt

    • trotzdem 2.Generatiom, weil es keine EPMS macht

  • Problem: Kardiotoxizität -> QT-Zeitverlängerung

• Wirkung: hemmt NMDA-Rezeptor -> Zelle weniger erregbar

  • kein zusätzlicher Effekt in Kombi mit Acetylcholinesterasehemmern

• Anwendung: moderate bis schwere Demenz (bei milder unwirksam)

• zu beachten: Nieren- und Leberfunktion, Ko-Medikation

• UAW: Schwindel

• Antiepileptikum, inhibiert Calciumkanäle -> verminderte Freisetzung von Neurotransmittern, schneller Wirkeintritt, keine Kombination mit zentral dämpfenden AS, Abhängigkeit!

• Einsatz als Anxiolytikum

• Kann als Ko-Analgetikum eingesetzt werden

• Benzodiazepin (Modulation der GABA-Aktivität an GABA-A-Rezeptoren)

• Einsatz als Anxiolytikum

• Einsatz als Hypnotikum

• Antidot bei Intoxikation mit Benzodiazepinen und Z-Substanzen (hat dieselbe Bindestelle an GABA-A-Rezeptoren)

• Z-Substanz (gleiche WIrkweise, wie Benzodiazepine)

• Einsatz als Anxiolytikum

• Einsatz als Hypnotikum

• Eingesetzt bei bipolaren Störungen

• wichtigster Stimmungsstabilisierer, eingesetzt zur Rezidivprophylaxe und zur Therapie der bipolaren Depression und Manie, enge therapeutische Breite, eingesetzt als Phasenprophylaxiukum & in allen Phasen, nicht gut bei rapid cycling & Mischzuständen

• reduziert Suizidalität!

• Antiepileptikum

• Eingesetzt bei bipolaren Störungen

• Stimmungsstabilisierer, eingesetzt zur Akuttherapie und Phasenprophylaxe manischer Phasen, drosselt Neurotransmission im ZNS, Achtung: fruchtschädigend 

• Antiepileptikum

• Eingesetzt bei bipolaren Störungen

• Stimmungsstabilisierer, eingesetzt zur Phasenprophylaxe der bipolaren Depression und auch bei rapid cycling - nicht für Aktutherapie, drosselt Neurotransmission im ZNS, UAW: Gastrointestinale Störungen

• Atypisches Antipsychotikum (2. Generation)

• UAW: Hypersalivation (vermehrter Speichelfluss), Gewichtszunahme -> metabolisches Syndrom, Kardiotoxizität, Prolaktinfreisetzung

• Bipolare Störungen: eingesetzt zur Akuttherapie und Phasenprophylaxe der manischen Episode

• Neuartiges atypisches Antipsychotikum (3. Generation)

• Partieller Agonist am D2-Rezeptor

  • Bei Schizophrenie: Partielle Agonisten können situationsbedingt auch antagonistisch wirken -> im mesolimbischen System (zu viel Dopamin -> Antagonismus; im mesocorticalen System (zu wenig Dopamin -> Agonistisch)

• Bipolare Störungen: eingesetzt zur Akuttherapie und Phasenprophylaxe der manischen Episode

• Wirkt an nikotinischen Ach-Rezeptoren

• Alpha 2-Rezeptor Agonist

• GABA-A Verstärkung

• Einsatz bei der Behandlung des akuten Alkohol-Entzugssyndroms bei schwerem Delir

• NMDA-Rezeptor Antagonist

• Eingesetzt zur Unterstützung der Abstinenz von Alkohol

• Opioidantagonist

• Eingesetzt zur Unterstützung der Abstinenz von Alkohol

• Opioidantagonist

• Mittel der Wahl bei akuter Opioid Überdosis

• (Flumazenil und) Naloxon haben eine geringe Halbwertszeit und müssen deshalb bei der Behandlung einer akuten Intoxikation mit (Benzodiazepinen bzw.) Opioiden ggf. nachdosiert werden

• Kann nur intravenös verabreicht werden

• Opioid, das zur Substitutionstherapie bei einer Opioidabhängigkeit verwendet werden

• Opioid, das zur Substitutionstherapie bei einer Opioidabhängigkeit verwendet werden

• Einsatz als Hypnotika wegen des H1-Antagonismus

• UAW:

  • Hangover (nach durchschlafener Nacht verbleibt Müdigkeit)

  • Verminderte Reaktionszeiten (haben auch eine anticholinerge Wirkung)

  • Cave: ältere Menschen (Priscus-Liste) -> können kognitive Beeinträchtigungen und Delir bewirken

• trizyklische Antidepressiva (unselektiv: hemmen SERT, NET und Rezeptoren, Hemmung des mACH Rezeptors führt zu Hemmung des Parasympathikus )

• Gehemmte Rezeptoren: H1, mACh, alpha1

• Wegen H1-Antagonismus auch als Hypnotikum einsetzbar

• Kann als Ko-Analgetikum eingesetzt werden

• Antipsychotikum, das auch Antagonist an H1-Rezeptor ist und deshalb als Hypnotikum eingesetzt werden kann

  • Vorallem bei geriatrischen (älteren) Patienten

  • UAW des H1 Antagonismus ist meist Gewichtszunahme

• Antipsychotikum, das auch Antagonist an H1-Rezeptor ist und deshalb als Hypnotikum eingesetzt werden kann

  • Vorallem bei geriatrischen (älteren) Patienten

  • UAW des H1 Antagonismus ist meist Gewichtszunahme

• Antipsychotikum, das auch Antagonist an H1-Rezeptor ist und deshalb als Hypnotikum eingesetzt werden kann

  • Vorallem bei geriatrischen (älteren) Patienten

  • UAW des H1 Antagonismus ist meist Gewichtszunahme

• Benzodiazepin (Modulation der GABA-Aktivität an GABA-A-Rezeptoren)

• Einsatz als Hypnotikum

• Benzodiazepin (Modulation der GABA-Aktivität an GABA-A-Rezeptoren)

• Einsatz als Hypnotikum

• Z-Substanz (gleiche WIrkweise, wie Benzodiazepine)

• Einsatz als Hypnotikum

• NSAID (nichtsteroidales Antiphlogistikum), welches eine irreversible Hemmung der Cox1 und Cox2 bewirkt

• Darf nicht bei Kindern eingesetzt werden!!

  • Risiko für das Reye-Syndrom (Leberschaden mit Enzephalopathie; Mortalität > 50%) bei Kindern mit viralen Infektionen

• NSAID (Reversiblel Inhibition der Cox1 und Cox2)

• NSAID (Reversible Inhibition der Cox1 und Cox2)

• Nicht-saures Analgetikum (nicht-saures antipyretisches Analgetikum)

• Nicht-saures Analgetikum (nicht-saures antipyretisches Analgetikum)

• Opioid-Analgetikum, Voller Opioid-Agonist (Analgetische Potenz 1 -> Referenzsubstanz für alle anderen Opioide)

• Opioid-Analgetikum, Voller Agonist (Analgetische Potenz < 1)

• Opioid-Analgetikum, partieller Agonist (Ceiling effect -> ab einer gewissen Konzentration ist keine weitere Wirkungssteigerung mehr möglich); 40-mal stärker als Morphin

• ASS (NSAID) und SSRI (selektive Serotonin Wiederaufnahme-Hemmer -> Hemmung des SERT) bewirken jeweils eine erhöhte Blutungsneigung -> Bei Kombination der beiden Arzneistoffe wird die Blutungsneigung stark erhöht

• Tamoxifen (Prodrug zur Therapie von Brustkrebs) wird über Cyp2D6 aktiviert. Paroxetin (SSRI) bewirkt aber eine starke Hemmung von Cyp2D6. Bei Kombination der beiden Wirkstoffe, nimmt die Wirksamkeit von Tamoxifen ab 

• Clomipramin ist ein trizyklisches Antidepressivum -> Kombination mit einer Substanz, die ebenfalls eine anticholinerge Wirkung hat (z.B. Scopolamin) kann es zu einem Anticholinergen Syndrom kommen

• Escitalopram ist ein SSRI -> Kombination mit einer anderen serotonergen Substanz (z.B. Sumatriptan) kann zu einem Serotonin-Syndrom führen

• Amisulprid: Antipsychotikum, reiner D2-Antagonist -> kann sexuelle Funktionsstörungen bewirken 

• Aripiprazol: Antipsychotikum, partieller Agonist an D2-Rezeptoren 

• Dopamin reguliert im Tuberoinfundibulären System die Prolaktinfreisetzung (bei Hypoaktivität kommt es zu sexuellen Funktionsstörungen)

• Aripiprazol hat eine partial-agonistische Aktivität und eine stärkere Bindungsaffinität als Amisulprid (in der Hypophyse) und verdrängt es deshalb von den Rezeptoren der Hypophyse 

• Prolaktinspiegel (verantwortlich für die sexuelle Dysfunktion) fällt so und sexuelle Funktionsstörungen gehen weg

• Clozapin (Atypisches Antipsychotikum) wird verstoffwechselt über Cyp1A2 und Cyp3A4

  • Fluvoxamin (SSRI) hemmt Cyp1A2

  • Tabakrauch induziert Cyp1A2