Definitionen

behördlicher Verzicht auf die Durchführung einer Bioäquivalenzstudie im Rahmen einer AM Zulassung

Lehre der Aufnahme, Verteilung, Metabolisierung und Ausscheidung von Arzneimitteln also das Schicksal des AM im Organismus (LADME)

Ist die Lehre der Einflüsse der physikochemicshen Eigenschaften des Arzneistoffes, der Darreichungsform und der Applikationsart auf die Bioverfügbarkeit

Bioverfügbarkeit, die in Bezug auf Ausmaß und Geschwindigkeit der Resorption allein ein Optimum darstellt

ist das Ausmaß und die Geschwindigkeit, mit der ein Arzneistoff in den Blutkreislauf aufgenommen wird und am Wirkort verfügbar ist

Jener Anteil einer applizierten Dosis, der im Vergleich zur Gesamtdosis (iv.) verfügbar ist

ist das Ausmaß und die Geschwindigkeit mit der ein Arzneistoff im Vergleich zu einer anderen Substanz im systemischen Kreislauf zur Verfügung steht

zwei wirkstoffgleiche Präparate unterscheiden sich in ihrer Bioverfügbarkeit bei gleicher Dosis nicht/nur innerhalb tolerierbarer Grenzen (= pharmazeutisch Äquivalent)

Westlake Grenzen: 80-125%

ist das Ausmaß und due Geschwindigkeit mit der Ein Arzneistoff aus der Arzneiform freigesetzt wird

sind die Anforderungen, die bei gleichwertigen oder ähnlichen Präparaten zu stellen sind, um die Gleichwertigkeit zu gewährleisten

gleichwertigkeit von zwei Arzneimitteln, die den gleichen Wirkstoff in der gleichen Dosis/Menge enthalten

zwei Arzneimittel enthalten den gleichen Wirkstoff in der gleichen Darreichungsform. Abgabe von Fertigpräparaten verschiedener Herstelller mit dem gleichen Wirkstoff und gleicher Dosis

zwei Arzneimittel mit gleichem Wirkstoff unterscheiden sich in ihrer Salz- CO-Kristall oder Adduktform bzw Darreichungsform/ Dosis

zwei wirkstoffgleiche Arzneimittel zeigen bei gleicher Dosierung die gleiche Wirksamkeit und Unbedenklichkeit

Gleiches Wirkungs und NEbenwirkungsprofil

Kristallform, die zusätzlich ein LM enthält

ein Wirkstoff kann in verschiedenen Kristallformen vorliegen und weist dadurch unterschiedliche Eigenschaften auf (Löslichkeit, Verarbeitbarkeit, Fließfähigkeit)

Mehrkomponentenkristalle aus einem neutralen Wirkstoff und einem (bei 20°C festen, inerten ) Hilfsstoff

durch Änderung der intermolekularen Wechselwirkungen ändern sich auch die Eigenschaften

Anionischer oder kationischer Wirkstoff mit einem Gegenion umgesetzt —> es entsteht ein neutrales Addukt, besser wasserlöslich als der reine Wirkstoff

verzögerte Aufnahme (MSR)

Wirkungseintritt erfolgt verzögert

verlängerte/hinhaltende Wirkung (Retard)

Wirkung ist im Vergleich zu schnell zerfallenden und freisetzenden Arzneimitteln verlängert

gleichmäßige, konstante Freisetzungskinetik 0. Ordnung, es wird immer die gleiche Menge freigesetzt

gestaffelte Freigabe

mehrere Dosen werden hintereinander gestaffelt und in bestimmten Zeitintervallen gegeben

Phase 3 des IMC

tritt im nüchternen Zustand nach ca. 1,5h auf

transportiert Partikel >2mm durch intensive Kontraktionen weiter

Zubereitung mit modifizierter Wirkstofffreisetzung, die gleichmäßige und konstante Freisetzung ermöglichen, konstante Plasmaspiegel

Freisetzungskinetik 0. Ordnung

Tablette die zur Freisetzung in der Mundhöhle behalten wird, Resorption erfolgt in der Mundhöhle (buccal oder sublingual)

Zubereitungen mit modifizierter Wirktofffreisetzung, die ins Gewebe implantiert werden geben den WS kontrolliert und kontinuierlich ab (0. ORdnung Kinetik) bsp implantierbare Pumpensysteme und Pumpensysteme

ist ein System, das im Mund als Depotarzneiform verwendet wird und den Wirkstoff über eine lange Zeit freisetzt (Freisetzung 1. Ordnung)

kontrollierte Abgabe eines Arzneistoffes aus der Arzneiform

Arzneiform bestimmt die FReigabegeschwindigkeit

veränderte FReigabecharakteristik im Vergleich zu schnell freisetzenden und zerfallenden Tabletten

Verlängerte FReisetzung im Vergleich zu schnell freisetzenden und zerfallenden Tabletten

verlangsamte und kontrollierte Freisetzung des Arzneistoffs aus der Arzneiform

implantierbare Systeme oder iv. verabreichte Arzneiformen mit langzeitwirkung

orales transmucosales therapeutisches System

Matrix mit Wirkstoff wird miut Applikator in die Wangenschleimhaut injiziert

Wirkstoff wird freigesetzt ung von der Wangenschleimhaut absorbiert

zwischen den Enterozyten befindlichen Zellen der Darmwand, nehmen Antigene durch Endozytose auf, geben sie an die Lymphe ab und lösen die immunantwort aus

in Kontakt mit Peyerplaques und B- und T-Zellen

Ansammlung von Lymphfollikeln im Dünndarm gehören zum Immunsystemn

ztur Immunabwehr, Aufnahme von IMpfstoffen und von MIkro und Makropartikeln

sphärische unilamellare Vesikelhülle aus einer Phospholipiddoppelschicht

in die Hülle sind Antigene von Viren eingebaut, die für bessere Impfwirkung sorgen

Verteilung zwischen lipophiler und hydrophiler Phase in einem nicht ionisierten System

Verhältnis der Konzentration ionisierter und nicht ionisiserter Form in einem Systm mit lipophiler und hydrophiler Phase (nicht mischbar)

beschreibt die Verteilung eines AS bei einem bestimmten Ionisationsgrad und wird dem pH Wert in wässriger Phase angepasst

Auflösungsgeschwindigkeit des reinen Arzneistoffes bei konstanter Fläche einer Rotating diskt Appertur

Auflösungssgeschwindigkeit von Feststoffen oder Wirkstoffzubereitungen (Arzneiform) mit nicht konstanter Flächt

der resorbierte Stoff wird ständig abtransportiert und Konzentration am Akzeptrormedium bleibt gering, damit beeinflusst der aufgenommene Stoff die weitere Aufnahme nicht

in einem geschlossenen System wird die Lösungsgeschwindigkeit durch bereits gelöste Stoffe beeinflusst

positiv geladenes Ktion bindet mit einem anionischen Arzneistoff zu einem neutralen Addukt

transportiert Stoffe aktiv unter Verbrauch von ATP zurück ins darmlumen

NAnopartikel, die aus einer unilamellaren oder multilamellaren Phospholipidschicht aufgebaut sind. Außen hydrophil und innen lipophil

Zuckermoleküle, die man durch den Abbau aus Stärke gewinnt. Sie unterscheiden sich in ihrer Anzahl der miteinander verknüpften Glukoseeinheiten (bilden Komplexe)

zwei Wirkstoffe aus der gleichen Wirkstoffklasse haben vergleichbare Wirkungen und können nach ärztlihcer Absprache gegeneinander ausgetauscht werden

= gleiches

Pharmazeutische Äquivalenz

Abgabe eines Fertigpräparats eines andere Herstellers mit dem gleichen Wirkstoff

Pharmazeutische Alternative

= ähnliches

Therapeutische Alternative

Abgabe eines Arzneimittel mit einem anderen Wirkstoff aus der gleichen WIrkstoffklasse (nach Absprache mit dem Arzt)

Transport zwischen den ZEllen

Transport durch die Zelle hindurch

Feststoff suspendiert in einem lösungsmittel, stabilisiert durch Tenside (verhindern Ostwaldreifung)

200-600nm bei po und unter 300nm bei iv Applikation

Feststoff (im µm Bereich) in Flüssigkeit suspendiert und durch Tenside stabilisiert

hochdisperse Verteilung eines Wirkstoffs in einem festen, hydrophilen Wirkstoffträger

Wirkstoff ist in ultrafeiner, kristalliner Form im HIlfsstoff verteilt

Gut für schlecht lösliche Arzneistoffe, sorgt für Oberflächenvergrößerung

Typen

• Eutektikum: beide kristallin

• Glassuspension: beide kristallin oder HS amorph

• Amorphe Präzipitate: WS amorph und HS kristallin: WS wird im HS eingelagert

molekulardisperse Verteilung eines Wirkstoffes in einem festen, hydrophilen Hilfsstoff

Wirkstoff ist in einem festen Hilfsstoff molekulardispers gelöst

Typen:

• Kristalliin: WS im Kristallgitter des HS eingelagert

  • substitutionell: an stellen des HS

  • Interstitiell: zwischen den HS Molekülen

• amorph: WS im amorphen HS gelöst

nach dem Essen: 1/2 h nach dem Essen mit viel Wasser

Während des essens/Danach: unmittelbar danach oder zwischendurch mit viel Wasser

Vor dem Essen: 1-1/2 h vor dem Essen mit viel Wasser

Nüchtern: 1-1/2 h vor dem Essen auf leeren Magen oder 2-3 h nach dem Essen mit viel Wasser