Die ED5O gibt die mittlere Effektivdosis an,welche bei 50% der behandelten Individuen zur erwünschten therapeutischen Wirkung führt und ist ein Maß für das Wirkungsmaximum eines Arzneistoff
Was bedeutet es, wenn ein Arzneimittel einen kleinen therapeutischen Index hat?
Die intrinsische Aktivität eines vollen Agonisten ist 1.
Ein voller Agonist ist gleich stark wirksam wie der natürliche Ligand.
Ein hoher therapeutischer Index eines Arzneimittels bedeutet,dass es sicher ist
Was repräsentiert die TD50 in der Pharmakologie?
Was ist der therapeutisch eIndex eines Arzneimittels?
Folgende therapeutische Inices werden bei der Bewertung der Sicherheit von Arzneistoffen herangezogen
Ein Antagonist weißt eine geringere Effiktivität auf als der endogene Ligand.
Die intrinsische Aktivität eines partiellen Agonisten muss zwischen 0,5 und 1 liegen.
Ein Agonist weißt eine Selektivität für Rezeptor A gegenüber Rezeptor B auf, wenn…
Zur Bestimmung der intrinsischen Aktivität eines partiellen Agonisten werden folgende Informationen benötigt:
Die Dissoziationskonstante eines Liganden ist ein Maß für:
G-Protein gekoppelte Rezeptoren sind membranständige Rezeptoren, die Signale in das Zellinnere über G-Proteine über folgende Mechanismen weiterleiten:
Welche Faktoren können untersch. Arzneimittelwirkungen bei Gesunden männlichen Erwachsenen erklären?
Welche Auswirkungen können Polymorphismen im Arzneistoffmetabolismushaben?
Was sind Polymorphismen im Arzneistoffmetabolismus?
Welches der nachfolgend genannten Enzyme katalysieren Phase-2-Reaktionen des Arzneistoffmetabolismus?
Welche Enzymsysteme sind am häufigsten von Polymorphismen im Arzneistoffmetabolismus betroffen?
Polymorphismen der CYP2C19 führen meist zu einer erhöhten Enzymfunktion und erfordern daher eine Dosiserhöhung bei CYP2C19-aktiven Arzneistoffen
Polymorphismen im CYP2D6-Enzym führen vor allem zu einer herabgesetzten oder fehlenden Enzymfunktion im Arzneistoffmetabolismus
Die N-Acetyltransferase 2 ist ein Enzym, das das Tuberkulostatikum Isoniazid metabolisiert und mit dessen Hepatoxizität in Verbindung...
Welche der nachfolgend genannten Reaktionen zählt man zu den Phase-1-Reaktionen des Arzneistoffmetabolismus?
Die Absorptionsgeschwindigkeitskonstante eines Arzneistoffs ist direkt proportional zu seiner Eliminationsgeschwindigkeitskonstanten.
Dierenale Clearance eines Arzneistoffs kann mittels seiner Konzentration im Plasma und Harn und dem Harnvolumen in einem bestimmten Zeitraum bestimmt werden.
Die absolute Bioverfügbarkeit wird aus den Verhältnissen der AUCs von extravasaler zu intravenöser Applikation unter Berücksichtigung der Dosierung berechnet
Das Verteilungsvolumen stellt einen Zusammenhang zwischen Plasmakonzentration und applizierter Arzneistoffmenge her.
Die Eliminationsgeschwindigkeitskonstante kel kann graphisch und rechnerisch durch Wahl zweier Plasmakonzentrationen zu bestimmten Zeitpunkten ermittelt werden.
Mit Hilfe der AUC wird die relative Bioverfügbarkeit eines extravasal applizierten Generikumszum intravenös applizierten Arzneistoff bestimmt.
Die Gesamtclearance ist ein Synonym für die renale Clearance.
Mit einem Verteilungsvolumen von 2l/kg Körpergewicht verteilt sich ein Arzneistoff in folgenden Körperkompartimenten:
Folgende Aussagen die Eliminationshalbwertszeit betreffend stimmen:
Welche Aussagen die Clearance betreffend sind richtig?
Der zeitliche Verlauf der Plasmakonzentrationskurve eines Arzneistoff nach intravasaler Applikation kann mittels 1-Kompartimentmodell beschrieben werden, wenn folgende Voraussetzungen gegeben sind:
Ein kompetitiver Antagonist erniedrigt das Wirkungsmaximum des vollen Agonisten.
Ein kompetitiver Antagonist erniedrigt die EC50 des vollen Agonisten.
Ein Antagonist weist eine geringere Effektivität auf als der endogene Ligand.
Welche der folgenden Aussagen sind korrekt in Bezug auf die pharmakodynamische Charakterisierung von Antagonisten?
Ein nicht-kompetitiver Antagonist erniedrigt die maximale Wirkstärke des vollen Agonisten.
Welche Aussagen sind korrekt bezüglich der Interaktionen von Antagonisten mit Rezeptoren?
Ein nicht-kompetitiver Antagonist erniedrigt die EC50 des vollen Agonisten
Welche Parameter sind wichtig für die pharmakodynamische Charakterisierung von Antagonisten?
Beider Schildplotanalyse werden folgende Werte auf der X- bzw. Y-Achse dargestellt.
Welche Wirkungsmechanismen können Antagonisten haben?
Ein nicht-kompetitiver Antagonist bindet an dieselbe Bindungsstelle wie der endogene Agonist.
Der pA2-Wert ist ein Maß für die Affinität und die Potenz eines kompetitiven Antagonisten.
Um eine Schildplotanalyse durchzuführen, werden folgende pharmakodynamische Werte benötigt:
Sättigungsdosen können ausschließlich intravenös verabreicht werden
Spricht man bei einem Arzneistoff von seiner terminalen EliminationsHWZ ß, so weist das darauf hin, dass der Arzneistoff einem 2-Kompartimentmodell unterliegt und dieser Parameter die zweite langsamere (reine) Eliminationsphase beschreibt.
Ein Kompartiment ist pharamkokinetisch gesehen ein fiktiver Raum im Körper, in dem ein Arzneistoff homogen verteilt vorliegt und eine einheitliche Kinetik aufweist.
Die Erhaltungsdosis ist indirekt proportional zur Clearance.
Ein 2-Kompartimentmodell liegt vor, wenn die Verteilung ins periphere Kompartiment langsamer erfolgt als die Rückverteilung ins zentrale Kompartiment.
Die Erhaltungsdosis ist indirekt proportional zur Eliminationshalbwertszeit t1/2
Die EliminationsHWZ der alpha-Phase ist für die Berechnung der Erhaltungsdosis eines Arzneistoffs essentiell.
Die Sättigungsdosis ist üblicherweise kleiner als die Erhaltungsdosis.
Die Sättigungsdosis ist direkt proportional zum Verteilungsvolumen.
Bei chronischer Verabreichung eines Arzneistoffs kann ein Arzneistoff im Körper kumulieren. Welche Aussagen sind zutreffend?
Zum peripheren Kompartiment werden folgende Teile des Körpers gezählt:
Der schnelle Ablauf der Plasmakonz.-Zeit-Kurve in der alpha-Phase im 2-Kompartimentmodell ist durch folgende Prozesse erklärbar:
Die Erhaltungsdosis eines oral applizierbaren Arzneistoffs lässt sich aus folgenden pharamkokinetischen Parametern berechnen:
Die Sättigungsdosis eines oral applizierbaren Arzneimittels ist berechenbar ausfolgenden pharmakokinetischen Parametern:
Zum zentralen Kompartiment werden folgende Teile des Organismus gezählt:
Der langsame Abfall der Plasmakonzentration während der ß-Phase im 2-Kompartiment-Modell ist ausschließlich durch die Umverteilung vom flachen in das tiefe periphere Kompartiment erklärbar.
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