Arzneimittellehre/Pharmakologie-NoKe

Stoffe, die zur Anwendung am/im menschlichen/tierischen Körper kommen. Dienen der Heilung/Linderung/Verhütung von Krankheiten oder krankhaften Beschwerden.

Ein Gegenstand oder Stoff, der zu medizinischen oder therapeutischen Zwecken dient.

• Wirkung meist physikalisch

• Verbandsmaterial, Kompressionsstrümpfe, Implantate, medizinische Geräte

Wirkstoff -> Substanz, die die gewünschte pharmakologische Wirkung erzielt

Hilfsstoff -> Substanzbeimischungen ohne pharmakologische Wirkung, die den Wirkstoff in Geschmack, Wirkdauer, Form etc. Verändern

Ein fertig zubereitetes Arzneimittel.

Placebos sind Medikamente ohne Wirkstoff und somit ohne pharmakologischer Wirkung.

Allerdings gibt es den sogenannten Placeboeffekt= Besserung der Symptome nach einer Placeboeinnahme. Es gibt jedoch auch den gegenteiligen Effekt, den Noceboeffekt= Es treten Nebenwirkungen auf (subjektiv) nach einer Placeboeinnahme, obwohl keine pharmakologisch auslösenden Substanzen enthalten sind.

Schwellendosis/Minimaldosis: Kleinstmögliche Dosis bis zur Wirkungserzielung

Maximaldosis: Die höchstmögliche Dosis ohne das eine toxische Wirkung eintritt

Optimale Dosis: Die optimale (individuelle) Dosis in Abhängigkeit von Alter, Gewicht, Geschlecht, Größe

Die therapeutische Breite ist der Abstand zwischen Schwellendosis und toxischer Wirkung.

Wieviel Wirkstoff in einer bestimmten Einheit in dem Medikament enthalten ist, z.B. 500mg Acetylsalicylsäure in einer Tablette.

Wechselwirkungen sind das gegenseitige Einwirken von Medikamenten/Medikament und Nahrungsmittel aufeinander. Die Beeinflussung kann positiv, negativ oder ohne Einfluss sein.-> Wirkungsverstärkung, Wirkungshemmung und Potenzierung (Vervielfachung)

• Dopplung= Verstärkung von Nebenwirkungen durch die Einnahme von zwei Arzneimitteln mit gleichen Wirkstoffen z.B. Schlafmittel und Beruhigungsmittel =>Gefahr von Intoxikation

• Antagonismus= Wirkung wird herabgesetzt oder gehemmt durch die Einnahme von zwei Arzneimitteln mit einer entgegengesetzten Wirkung z.B. Schmerzmittel (IBU) und Diuretika (Furosemid); der Körper möchte Flüssigkeit und Salze binden (IBU), aber Furosemid möchte Salze und Flüssigkeit loswerden

• Wirkungsänderung= Die Wirkung der Arzneimittel verändert sich durch die Einnahme von verschiedenen Arzneimitteln => z.B. Phenobarbital (Starkes Beruhigungsmittel- und Schlafmittel, gg. Krampfanfälle) - erhöht die Aktivität von Leberenzymen dadurch kommt es zu einer schnelleren Inaktivierung von Warafin (Gerinnungshemmer, Thromboseprohylaxe). Wohingegen Erythromycin (Antibiotikum) bei der zeitgleichen Einnahme mit Warafin zu Blutungen führt.

Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte (BfArM)

• Bundesbehörder für die Zulassung von Arzneimitteln und Medizinprodukten

• Sämtliche im Verkehr (in DE) befindlichen Arzneimittel + Medizinprodukte benötigen erst eine Zulassung durchs BfArM

Sichert den Verkehr mit Arzneimitteln und sorgt für eine ordentliche Arzneimittelversorgung und Zugänglichkeit zu Arzneimitteln.

Hierbei stehen Qualität, Wirksamkeit und Unbedenklichkeit im Vordergrund.

• z.B. eine Höchstmengenbegrenzung von Ibuprofen und Paracetamol

• von jedem in Drogerien/Supermärkten erhältlich

• Heiltees, Nahrungsergänzungsmittel, einzelne Medizinprodukte

• nur in Apotheken erhältlich

• Nebenwirkungspotential vorhanden

• Beratungspflicht durch Apotheker

• Schmerzmittel z.B. Paracetamol oder IBU

• nur in Apotheken erhältlich

• Nur auf Rezept (vom Arzt)

• Präparate können bei unsachgemäßer Anwendung erheblichen Schaden verursachen

• Antibiotika, stärkere Schmerzmittel, Blutdrucksenker etc.

• besonders stark wirksame Arzneimittel

• Hohes Sucht- und Nebenwirkungspotential

• Besondere Umgangs- und Aufbewahrungsvorschriften

• Nur in Apotheken mit besonderem Rezept (vom Arzt) erhältlich -> darf nur an ausgewiesene Person übergeben werden!

• Regelungen laufen über

  • Betäubungsmittelverschreibungsverordnung (BtMvv)

  • Betäubungsmittelgesetz (BtMG)

• Produktname, Hersteller, Wirkstoff

  • Entweder Internationaler Freiname oder der Handelsname; Verwendung des chemischen Namens ist unüblich

• Anzahl des Inhaltes (Packungsgröße)

• Wirkstoff pro Tablette/Kapsel..

• Warnhinweise

• Charge

• Ablaufdatum

• Zul.Nummer-> PZN (=Pharmazentralnummer), ähnlich der ISBN auf Büchern

• Adresse des Hersteller

• Blindenschrift

• Gebrauchsinformation

• Was ist es und wie wird es angewendet (wogegen angewendet)

• Einnahmehinweise (was gilt es vor der Einnahme zu beachten? Wann darf es eventuell nicht eingenommen werden?)

• Wie ist es Einzunehmen?

• Nebenwirkungen, Wechselwirkungen

• Aufbewahrungshinweis

• Inhalt der Packung, Packungsgrößen, weitere Bestandteile, Beschreibung der Tabletten

• Kontaktdaten von Hersteller, wo es zulässig ist, Packungsbeilage zuletzt überarbeitet, Pharmazeutisches Unternehmen Kontaktdaten

• Zahlen hinter dem Handelsnamen = Wirkstoffgehalt

• “Mono”= nur ein Wirkstoff

• “Comp”,”complex”,”plus”= Zwei oder mehr Wirkstoffe

• “Minor”, “mite” = Geringer dosierter Wirkstoff as üblich

• “Forte”= Höher dosierter Wirkstoff als üblich

• “Depot”,”retard”,”Long”= Verzögerte oder Verlängerte Wirkung als üblich (nicht für akut Phasen geeignet)

• N1,N2,N3 =Normgrößen der Abgabegebinde

Informationen einholen ist immer das wichtigste Gut! Gut informiert sein über Arzneimittel (Wechselwirkungen, Einnahmehinweise, Nebenwirkungen?) und Patient (orientiert?, bestehende Erkrankungen? Allergien?)

• Viele Medikamente sind mit Lactulose

• Medis nicht mit Milch einnehmen -> ganz besonders nicht Milch+Antibiotika

• Nicht alle Medis dürfen geöffnet, aufgelöst, gemörsert oder geteilt werden -> manchmal nur Schmuckkerbe

• Herzmedikamente (und Vielzahl von anderen Medis) dürfen nicht mit Grapefruitsaft eingenommen werden-> Narigin-Gehalt

• Einige Medikamente sollten zu besonderen Zeiten genommen werden z.B Parkinsontabletten oder auch Schilddrüsentabletten

  • Cortisol sollte man schon gg. 6 Uhr nehmen

  • Pantoprazol 1h vorm Essen etc.

• Nahrungsmittel schwächen die Wirkung oft ab, Beeinflussung von:

  • Resorptionsquote

  • Verträglichkeit des Arzneimittels

  • Metabolismus

• Verzögerte Magenentleerung durch heiße, kalte, fettige, schlecht gekaute Nahrungsmittel

• TTS (=transdermales therapeutisches System) ist sehr fehleranfällig

  • Wechselzeitpunkt

  • Applikationsstelle

  • Dosierung

• Bestellsystem über zentrale Apotheke

• Bestellung durch Pflegefachkraft + Unterschrift vom Arzt

• Bedarfsgerechte Bestellung

  • Engpässe und Horten meiden

  • Meist aus Erfahrung heraus

BTM:

• Extra Dokument (3-teiliges Rezept)

• Handschriftliche, leserliche Ausfüllung mit Unterschrift und Klarnamenerkennung (Unterschriftenprobe muss der Apotheke vorliegen)

• Spätere Eintragungen sind nicht erlaubt, Leerzeilen müssen gestrichen werden

• Abschließbaren Schubladen/Schränken

• Bei Raumtemperatur (22-25 Grad; nicht über 25 Grad)

• Im Kühlschrank: kühlpflichtige Medikamente

• Lichtgeschützt -> oft Vitaminpräperate

• First-in-First-Out Prinzip

• Immer in Originalpackungen aufbewahren und mit Beipackzettel!

• Aufbewahrungshinweise im Beipackzettel berücksichtigen!

- Ordnung halten

-Tropfen, Tabletten, Ampullen getrennt halten

-nach Wirkstoffgruppen sortieren (sinnvoll)

• in abschließbarem und einbruchssicherem Schrank/Tresor

  • BTM muss getrennt von übrigen Arzneimitteln gelagert werden (§15 BtMG)

  • Schlüssel darf nur vom Fachpersonal aufbewahrt werden

• Dokumentation in einem BTM-Buch/Dokumentationkartei/elektronisch (§17 BtMG) -> Jeder Inhaber einer Erlaubnis zum Verkehr mit BTM verpflichtet, getrennt für jede Betriebsstätte und jedes BTM fortlaufend Aufzeichnungen über jeden Zugang und jeden Abgang, sowie aktueller Bestand des BTMs zu führen

  • Datum des Zu-und Abgangs

  • Bezeichnung des BTMs gemäß §9 Abs.1 Nr.3 BTMvv

  • Zugegangene/abgegangene Menge und der daraus resultierende Bestand 1x pro Schicht prüfen -> ärztliche Kontrolle mind. 1x monatlich

  • Zugang: Datum/Apotheke/Anzahl/Rezeptnr./Unterschrift

  • Abgang: Name/Geburtsdatum/Unterschrift

  • Nummer des BTM Rezeptes

  • Nie Seiten entfernen, nur Fehleintragungen streichen!

  • Bei MHD-Verfall oder Bruch muss die Entsorgung + Eintragung durch zwei Personen erfolgen-> Restmengen verwerfen und Wiederverwendung ausschließen!

  • Aufbewahrungsfrist: 3 Jahre

Bei Medikamente gibt es kein MHD , nur ein Verfallsdatum. Nach diesem ist die Nutzung der Medikamente nicht mehr erlaubt und sie müssen ordnungsgemäß entsorgt werden. (Bestände regelmäßig prüfen)

• Apotheke nimmt Medikamente zur sachgerechten Entsorgung zurück

• Zuständige Apotheke prüft mind. 1/Jahr sachgemäße Lagerung und Verfall

Grundlegend stellt erstmal der Arzt den Bedarf und die Medikationsart fest:

-Dauermedikation

-temporäre Medikation

-Bedarfsmedikation

-einmalige Gabe

und muss dann schriftlich dies festhalten (erst durch die Signatur wird die VO gültig). Es gibt auch die telefonische/mündliche VO, allerdings ist diese problematisch da hier rechtlich keine Absicherung vorhanden ist. Daher gilt bei mündlich/telefonisch immer:

• Anordnung laut und deutlich wiederholen

• Möglichst Zeugen dabei haben -> Lautsprecher an

• Dokumentation mit “VUG”(=vorgelesen und genehmigt)

• Ärztliche Unterschrift schnellstmöglich nachholen!

Die Verordnung muss auch folgendes enthalten, um korrekt zugeordnet und verabreicht werden zu können:

-Name und Geburtsdatum des Pat.

-Medikamentenbezeichnung

-Verabreichungsform

-Konzentration/Dosis

-Zeitpunkt und Häufigkeit der Gabe

Richtige Dosis

Richtiger Patient

Richtiges Arzneimittel (First-In-First-Out-Prinzip, Verfallsdatum und richtige Verpackung prüfen)

Richtige Dareichungsform

Richtiger Zeitpunkt

Richtige Dokumentation

-> Um Fehler zu vermeiden, den Schutz des Patienten zu gewährleisten, Nachvollziehbarkeit, zur Gewährleistung einer erfolgreichen Therapie

• VO richtig umsetzten!

• Max. 1h vor Verabreichung richten

• Hygiene! Aseptisch arbeiten

• Suspensionen -> schütteln

• Farbe, Geruch, Trübung ?

• 6-R-Regel

• VO richtig umsetzen > Lagerungsvorschriften beachten

• Flussrate & Laufzeit von Infusionen beachten

• Tropfer/Zentral-/Schrägtropfer

• Oral = durch/über den Mund

• Sublingual= unter der Zunge

• Buccal= in der Wangentasche

• Rektal= im Anus

• Parenteral

  • Intravenös

  • Intramuskulär

  • Subkutan

• Inhalativ= Aufnahme über die Bronchien> Dosieraerosole

• Cutan/Epicutan= über/auf die Haut

• Konjugatival= Bindehaut/Auge

• Tympanal= über das Ohr

• Nasal= über die Nase

> Wirkungseintritt/dauer

• i.v. = schnellster Wirkungseintritt

• Depot-Tablette= verzögerter Wirkungseintritt, lange Wirkdauer

>Wirkort

• Zubereitungsform muss an Wirkort angepasst werden

>Bioverfügbarkeit des Arzneimittels

• Insulin kann nicht oral aufgenommen werden, da es unwirksam wird durch enzymatische Eiweißspaltung

>Gewünschte Dosis

• Minimaldosis möglich durch Wahl einer optimalen Applikationsform

>Zustand des Patienten

• Bewusstlos= orale Medikation unmöglich, ebenso sinnlos bei Erbrechen

>Lokale Verträglichkeit des Arzneistoffes

• Medikamente, die starke Magenschleimhautreizung hervorrufen, können parenteral besser vertragen werden

Tabletten, Kapseln, Tropfen, Säfte, Granulate, Brausetabletten

• In aufrechter Sitzposition einnehmen

• Flüssigkeitszufuhr bei Einnahme

  • Vorzugsweise stilles Wasser -> Wechselwirkungen beachten

  • Trinkmengenbeschränkung beachten

  • Wechselwirkungen beachten

  • Tropfen ggf. Mit Wasser auffüllen

  • Granulat/Brausetabletten erst nach vollständiger Auflösung einnehmen

• Gemörserte Tabletten einzeln geben (nicht mischen im Pott oder gemeinsam mörsern!)

• Teilbarkeitsbeschränkungen beachten -> einige Tabletten sind nur in unbeschädigten Zustand wirksam

Suppositorien (=Zäpfchen), Rektiolen (=wie Miniklister)

Eignet sich gut für

• Säuglinge und Kleinkinder

• Bewusstseinseingeschränkte

• Bestehender Schluckstörung

>Suppositioren möglichst handwarm verabreichen, ggf. Mit warmen Wasser anfeuchten

>äußeren Analbereich vorher eincremen

Aerosol, Pulverinhalation, Dampf, Narkosegas -> sie wirken lokal in der Lunge, Ausnahme Narkosegas=systemisch)

Vorteil: Lokale Wirkung bedeutet geringe Dosis

Nachteil: Hohe Fehlerquote durch Anwederfehler, daher immer eine fortlaufende Schulung/Anleitung notwendig

=Salben, Cremes, Pasten

>TTS = transdermale therapeutische Systeme, zur Verabreichung einer oder mehrerer Wirkstoffe

• werden auf die Haut geklebt und geben den Wirkstoff über eine bestimmte Zeit frei, so gelangt es über subkutane Blutgefäße in den Blutkreislauf

• Stelle unbedingt wechseln(nach 3 Tagen wechseln) und Haut immer gut reinigen, nicht zerteilen!

• Membran-Pflaster= Membran mit Löchern, die den Wirkstoff kontrolliert freigeben

• Matrix-Pflaster= Liegt direkt auf der Haut auf, es kommt zu einem Konzentrationsgefälle mit der Zeit

Relative Kontraindikation

• Nutzen wirkt größer als möglicher Schaden

• Individuell und in Kosten-Nutzen-Rechnung vom Arzt entschieden

• Z.B. Pat. Hatte mal ein Magengeschwür und soll kein Aspirin (Acetylsalicylsäure) einnehmen-> im Einzelfall und bei gutem Befinden aber möglich

• Z.B. Pat. Nimmt Aspirin und Warafin ein (beides Blutverdünner) im Einzelfall und nach Abwägung möglich

Absolute Kontraindikation

• Schaden, der die Maßnahme (Medikation z.B.) nach sich zieht ist zu schwerwiegend und der Nutzen unterliegt

• Maßnahme darf nicht vollzogen werden, da im schlimmsten Fall der Tod droht

• Z.B. Allergie! >Penicillin Allergie

• Z.B. Isotretinoin (Aknemittel) darf nicht während der Schwangerschaft eingenommen werden, da das Risiko von Geburtsfehlern zu hoch ist

Lokale Therapie:

Therapie oder Arzneimittel nur auf begrenzten (lokalen) Bereich angewendet

• z.B. Cremes gegen Pilzinfektion im Intimbereich oder Salbe zur Betäubung eines bestimmten Hautareals

Systemische Therapie:

Arzneimittel oder Therapie Maßnahmen wirken auf den ganzen Körper des Patienten

• z.B. Ernährungstherapie nach einer Magenverkleinerung oder Inhalation von Aerosolen bei COPD zur Verbesserung der Symptomatik

Kumulation ist die Anreicherung eines Wirkstoffes im Körper z.B. weil der alte Wirkstoff noch nicht ganz abgebaut wurde und schon neuer wieder hinzugefügt wurde/wird -> führt oft zu Vergiftungen oder Verstärkung der Nebenwirkung

Risikofaktoren sind:

• kurzes Dosisintervall

• Lange Halbwertszeit

• Hohes Alter

• Eingeschränkte Organfunktion

• Eingeschränkter Metabolismus

• Geringer therapeutischer Breite

Besonders anfällige Substanzen sind: Methadon (Heroin), Digitoxin, Benzodiazepine..

Resorption ist das Einnehmen der Arzneimittel und die Aufnahme durch den Körper. Sprich Arzneitmittel werden durch den Patient oral, i.v., rektal etc. Aufgenommen und dann im Körper durch einen Prozess verstoffwechselt/aufgenommen (=resorbiert).

• Wirksamkeit ist abhängig von ausreichender Wirkstoffmenge am Wirkort

• Resorptionsbarrieren: Oberflächenmembran der Zellen

  • Lipiddoppelschicht= durchlässig für lipophile Stoffe

  • Proteinporen= durchlässig für hydrophile Stoffe

Die Ausscheidung des Arzneimittels. Entweder nach einer Verstoffwechselung oder komplett unverändert. Die wichtigsten Organe sind hierbei Niere (=renal) und Leber (=hepatogen), aber auch Atemwege (=pulmonal), die Gallenblase (=biliär), Haare, Speichel, Tränen und Schweiß sind an der Ausscheidung von Arzneimitteln beteiligt.

VO prüfen -> Pat. Über VO und neues Medikament aufklären -> BTM zur richtigen Zeit stellen nach dem 4-Augen-Prinzip und der 6-R-Regel -> BTM austragen (BTM-Buch!) und Pat. Nach VO verabreichen -> Pat. Beobachten (Nebenwirkungen!) und Dokumentation

• Dosierung -> Kinderkörper sind ganz anders entwickelt als ausgewachsene. Oft sind die Organe noch nicht ganz ausgereift und sie verstoffwechseln ganz anders als Erwachsene

• Metabolismus-> Bei Neu- und Frühgeborenen ist eine große Gefahr der Kumulation von Arzneimittel im Körper durch ihre unvollständige Enzymausstattung

  • Toxische Dosen sind schneller erreicht

  • Klein- und Schulkinder im Vergleich zu Erwachsenen erhöhte Biotransformation durch anderes Gewichtsverhältnis der Leber zum Körper

• Verhältnis-> Bei Kindern gibt es spezielle Größen und Gewichtstabellen, die mit der Körperoberfläche arbeiten und Dosierung berechnen, als nur mit Alter, Größe oder Gewicht im einzelnen. Ein 9-jähriger Junge kann viel größer und schwerer sein, als sein 14Jähriger Bruder -> Bei Kindern immer Dosierhilfen verwenden!

• Nebenwirkungen und Wirkung! -> Kinder zeigen oft andere/kaum erkennbare Nebenwirkungen und müssen daher genauestens beobachtet werden, da Medikamente nicht an Kindern getestet werden und man keine Einschätzung über klare Nebenwirkungen treffen kann

• Compliance-> Kinder verstehen nicht immer wieso sie jetzt dies und jenes nehmen sollen damit es ihnen besser geh, vorallem wenn sie richtig krank sind wollen sie nicht noch extra gepickst werden, Tabletten schlucken müssen oder ähnlcihes

• Dareichungsform-> Bei Kindern spielt die Art und Weise, sowie auch Geschmack und Aussehen eine Rolle. Kinder ertragen eher Säfte mit Geschmacksänderung (z.B. Erdbeere, Mango, Zitronengeschmack) oder auch Zäpfen besser als Tabletten, da sie diese nur schwer schlucken können

• Medikamentenmanagement: Dies muss komplett von einem Erwachsenen übernommen werden und darf Kindern nicht überlassen werden, Arzneimittel müssen unzugänglich für Kinder aufbewahrt werden und dürfen nur auf expliziter Anordnung an Kinder unter Beobachtung eines Erwachsenen verabreicht werden

• Stoffwechsel: Im Alter verstoffwechseln wir immer langsamer, weswegen bei der Dosierung hier drauf acht gegeben werden muss, da es leichter zu einer Überdosierung kommen kann, aber auch eine Resilienz im Alter (=ein Gewöhnungseffekt) ist nicht auszuschließen der eine Erhöhung der Dosis mit sich zieht

• Vielzahl der Medikamente: Viele alte Menschen bringen immer mehr Erkrankungen mit sich und schlucken täglich eine Vielzahl von Tabletten über die sie womöglich irgendwann auch den Überblick verlieren (=Polypharmazie) > es ist immer wichtig auch die Wechselwirkungen und de richtigen Zeitpunkte der Einnahme im Blick zu behalten, vorallem wenn die Medikamente sich häufen kann eine Wechselwirkung untereinander nicht mehr ausgeschlossen werden

• Vergesslichkeit/Überforderung: Oft muss das Medikamentenmanagement von andern übernommen werden, da mit dem Alter eine Vergesslichtkeit (vllt sogar Demenz) hinzukommt und die älteren Menschen oft überfordert sind mit der Vielzahl an Medikamenten und auch mit den kleinen Tabletten

• Gebrechlichkeit/Körperliche Einschränkungen: Oft leiden ältere Menschen an Arthrose oder Arthritis oder andere Störungen, die die Feinmotorik einschränkt und so das Öffnen von Blistern unmöglich macht. Aber auch Schluckstörungen können dazu führen, dass die Verabreichungsform im Alter von Tabletten zu Säften, Zäpfchen und co, geändert werden muss.

• Compliance: Nicht nur neurologische Erkrankungen (z.B. Demenz) können die Compliance ins negative beeinflussen, auch einfach die Unwissenheit. Oft verstehen alte Menschen nicht wenn ihr Medikament plötzlich anders heißt (Wirkstoff jedoch gleich ist) oder anders aussieht, weil die Krankenkasse plötzlich einen anderen Hersteller bezahlt

• -pril= ACE-Hemmer, RR runter

• -lol= Beta-Blocker, RR + HF runter

• -cilin= Antibiotikum, Penicillin-Gruppe, bei bakteriellen Infekten

• -zepam= Benzodiazepine, Beruhigung, angstlösend, Krampfleiden (akut)

• -slatin= Cholesterinsenker, z.B. KHK, Herzinfarkt

• -dipin= Nitratpräperate, gefäßerweiternd, RR runter

• -semid= Diuretika, wasserausscheidend

• -sartan= RR-senkend

• Rezeptorvermittelt -> Schlüssel-Schloß-Prinzip; Arzneistoff verbindet sich mit Proteinen/Rezeptoren und löst so einen Effekt aus (z.B. Beta-Blocker)

  Neutralisationsreaktion (z.B. Antazid)

• Osmose (z.B. Diuretika, Laxantien)

• Beeinflussung der Resorption (z.b. Aktivkohle, Siliciumdioxid)

• First-pass-Effekt

• Inaktivierung durch Magensäure

• Umhüllung des Arzneistoffes mit schwer löslichen Überzügen => i.d.R. Nicht teilbare oder mörserbare Taletten, oft Antieleptika

• Dauer der Magenpassage

  • Füllungszustand des Magens

  • Laxantiengabe

  • Gewebedurchblutung => je schlechter die Durchblutung, desto schlechter die Aufnahme des Medikamentes

  • Alter und AZ des Pat.

Hier bildlich der First-Pass-Effekt:

=Verteilung des Arzneistoffes nach der Aufnahme ins Blut über den Blutkreislauf

• Verteilung ist abhängig von den Molekülgrößen, Membrandurchlässigkeit, Plasmaproteinbindung, Gewebedurchblutung

• Beeinflusst wird das ganze durch die lipophilie/hydrophilie des Arzneistoffes und der Organdurchblutung

=Wichtiger Distributionsvorgang (in der Leber)

• spezieller Verteilungs- und Aussscheidungsprozess

• Zirkulation verschiedener Substanzen: Blut>Leber>Gallenblase>Darm>Blut

• Abfolge ist mehrfach täglich möglich = verzögerte Elimination

• Wichtig bei Vergiftungen -> Antidotgabe (Gegengift) kann über mehrere Tage notwendig sein

• Medis mit langer Halbwertszeit brauchen lange zum Abbau und die Gefahr einer Vergiftung ist hoch (z.B. Knollenblätterpilze oder alles mit -zepam am Ende)

• Mit jedem Abbau von Giften ist die Belastung der Leber immer größer -> daher große Vergiftungsgefahr

=Verstoffwechselung des Arzneistoffes in Leber (=fettlösliche Ausscheidung) und Niere (=wasserlösliche Ausscheidung)

• der Körper bringt die Fremdstoffe in eine ausscheidbare Form= Biotransformation

• Teilweise Rückresorption lipophiler Arzneistoffe über die Niere> langsame Elimination, Gefahr der Kumulation

• Verhinderung der Kumulation über körpereigenes Enzymsystem > Umwandlung lipophiler und hydrophiler Stoffe in der Leber und dann über Niere ausgeschieden

Er beschreibt den ersten Durchlauf (mit teilweiser Resorption) in der Leber

• gesamtes venöses Blut aus dem MD-Trakt gelangt samt aller Substanzen über die Pfortader zur Leber

• Ankunft in Herz und großem Kreislauf erst nach der Leberpassage

• Teilweise Metabolisierung des Arzneistoffes schon in der ersten Leberpassage

• Bioverfügbarkeit so stark reduziert