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von S H.

Pharmakokinetik vs Pharmakodynamik

Die Pharmakokinetik beschreibt, wie ein Pharmakon vom Körper aufgenommen, verteilt, metabolisiert und ausgeschieden wird!

Die Pharmakodynamik beschreibt, wie das Medikament an seinem Zielort in Abhängigkeit von der Dosis und anderen Faktoren wirkt!

Welche Relevanten Genmutationen in arzneimittelabbauenden Wegen gibt es?

Was bauen diese ab?

Carbamazepin und CYP

Carbamazepin bewirkt eine Autoinduktion des CYP3A4-Metabolismus! Daher muss bei langfristiger Gabe eine Dosiserhöhung erfolgen!

CYP3A4

Welche werden verstoffwechselt?

Inhibitoren?

Induktoren?

Rifampicin und Carbamazepin gehören zu den stärksten Induktoren, sodass mit zahlreichen Interaktionen zu rechnen ist!

P-Glykoprotein (P-gp)

Substrate?

Induktoren?

Spektrum von P-gp-Substraten, -Induktoren und -Inhibitoren ähnelt dem von CYP3A4

Direkte und Indirekte Parasympathomimetika?

Was das?

Beispiel (nur bei indirektem)

Anwendung

Direkte:

Bindung an M-Cholinorezeptoren (Pilocarpin)

Glaukom (lokale Anwendung)
Mundtrockenheit

Indirekte:

Reversible Hemmung der Acetylcholinesterase: Neostigmin, Pyridostigmin

Antagonisierung von nicht-depolarisierenden Muskelrelaxanzien
Myasthenia gravis
Anticholinerges Syndrom

Tolterodin?

Parasympatholytika wie Atropin

Welche Medis können ein Anticholinerges Syndrom auslösen?

Symptome Anticholinerges Syndrom

Therapie?

Indirekte Sympatomimetika

Wirkung?

Medi/Einsatz?

Indikation Noadrenalin

α2AR-Agonisten

Wirkweise des bekanntesten Vertreters

Clonidin und a-Methyldopa

α1AR-Antagonisten

Warum Wirken b-Blocker Blutdruck senkend?

Wie ist die Auswirkung auf den Zuckerhaushalt?

RAAS Blockade bei GFR Einschränkung

GFR <60 mL/min sollte eine Dosisanpassung erfolgen

< 30 ml/min: Therapie nur unter strenger Kontrolle bzw. engmaschiger Überwachung

Durch ihre negativ dromotrope Wirkung können Betablocker was auslösen?

Einen Sinus/AV-Block auslösen.

Was sind Nebenwirkungen der β1‑Rezeptorhemmung auf das ZNS?

Was induziert CYP1A2?

Tabakrauchen!

Weiterhin Omeprazol, Grillfleisch, Insulin

Was induziert CYP2C19 bzw CYP2C9

Worauf Wirken Oxybutynin, Darifenacin, Tolterodin

Parasympatholytika

Welche Erkrankung ist Indikation für die direkten Parasympathomimetika Pilocarpin und Carbachol?

Primäres Winkelblockglaukom

Welche Rezeptoren haben Speicheldrüsen

M3 -> so wie alle?

Welche der DOAKs werden durch CYP3A4 verstoffwechselt?

DOAK: Apixaban, Rivaroxaban

Wirkmechanusmus Digitalis

Indikation

Digitalis Intox

Begünstigende Faktoren?

Klinik?

ASS und OP

Absetzen?

Notfallblutung?

7-12 Tage vorher

Wichtige Komplikation bei ASS und Kindern

Wirkort der paenteralen Antikoagulationen

HIT

Heparine in Schwangerschaft, Nierenerkrankung?

Sind Quick und PTT unter DOAK aussagekräftig?

Quick und PTT unter Therapie nicht aussagekräftig

Bezogen auf das Blutungsrisiko bzw. Ausmaß der Antikoagulation. Dies ist insb. bei unklaren Blutungen unter DOAK relevant.

Antidot DOAK

Indikation Vitamin K Antagonisten (Keine DOAK)

Spezielle kontraindikationen Vitamin K Antagonisten und DOAKs

GFR?

Arzneimittelinteraktionen Vitamin K und DOAK

Perioperativer Umgang DOAK und Vitamin K

Vitamin K Antagonisten: Regel 4–7 Tage vor der Operation pausiert werden. Ziel ist eine INR < 1,5 am Operationstag

Diuretika bei Niereninsuff

Thiazide: Unter 30 eher keine Anwendung

Schleifendiuretika: Auch bei deutlich eingeschränkter GFR (<30 mL/min) einsetzbar (Auch unter 15!)

Spironolacton (und Eplerenon) ist ab einem Kreatinin von 1,8 mg/dL und einer GFR <30 mL/min kontraindiziert

Nebenwirkungsprofil Thiazide

Blausäurevergiftung

Ursache?

Wirkung

Klinik

Therapie

Häufige NW Phosphodiesterase V Hemmer

Wie lautet die Definition des Reye-Syndroms?

ASS-assoziierte akute Enzephalopathie und Leberfunktionsstörung

Was ist die Wirkung von Argatroban und rekombinanten Hirudinen?

Direkte Thrombinhemmung (Faktor2)

Alle anderen machen Antithrombin

Mit Ausnahme von ??? verlieren Thiazide in der Monotherapie bereits bei einer GFR <50 mL/min ihre Wirkung!

Xipamid

Klinik nach grünem Knollenblätterpilz Vergiftung?

Bei einer HIT II muss die bisherige Heparintherapie sofort abgesetzt und durch eine Antikoagulation mit ??? ersetzt werden!

Danaparoid, Argatroban oder Fondaparinux

Was können H2 Antagonisten als Nebenwirkungen haben?

Senkung Magensäure

Cortisone: Wirkung und Cushing-Schwellen-Dosis

Systemische Glukokortikoide Nebenwirkungen

Akuttherapie

Dauertherapie: Knochen und Bewegungsapparat, Hämatologie, Psyche, Auge

Chronisch:

NW PPI

Ezitimib Wirkmechanismus und Metabolisierung?

Cholestyramin Wirkung auf andere Fette?

Wirkstärke PCSK9

Biguanide

Wirkung

Kontraindikationen

Was ist Sitagliptin?

Wirkung?

Schnell/ Kurz Insuline

Verzögerungs/ Langzeitinsuline

Und NW

Wirkung und NW Thioamine

(Und Perchlorate)

Kontraindikation Östrogen/Gestagen Präparate

Kontraindikation Gestagen Präparat

Weniger Embolien, dafür mehr Zwischenblutungen

Welche AB bei Schwangerschaft?

Loratadin, Azelastin, Fexofenadin

Wirkstoffe der H1R-Antagonisten der 2. Generation

Was sind typische UAW der Langzeittherapie mit systemischen Glucocorticoiden bei Kindern?

Wachstumshemmung

Welche (lokalen) Nebenwirkungen können nach Einnahme inhalativer Glucocorticoide auftreten?

Candidabefall der Mundschleimhaut mit Mundsoor

Atrophie der Stimmbandmuskulatur mit Heiserkeit

Was sind medikamentöse Risikofaktoren für eine Statin-Myopathie?

Komedikation mit weiteren Lipidsenkern: insb. Fibrate

Gabe von Wirkstoffen, die CYP3A4 hemmen

Was sind Wirkstoffbeispiele der Sulfonylharnstoffe?

Glibenclamid, Glimepirid

Für welche Bisphosphonate besteht eine Indikation bei malignominduzierter Hyperkalzämie sowie tumorbedingter Osteolyse?

Zoledronat, Ibandronat, Clodronat, Pamidronat

PICZ

Die kontrazeptive Wirkung der Östrogene ergibt sich aus?

Die kontrazeptive Wirkung der Östrogene ergibt sich aus der Suppression von GnRH auf Hypothalamus‑Ebene und infolgedessen verminderter hypophysärer FSH-Sekretion (und FH)!

Welche Medis erhöhen das Ulkusrisiko stark?

Einnahme von NSAR (+Glucocorticoiden)

Einnahme von SSRI

Flupentixol

Wirkstoffklassen erklären

Risperidon

Einsatz bei?

Atypisches Neuroleptikum

Augmentationstherapie bei therapierefraktären Zwangsstörungen

Typische NW der Antipsychotika

Symptome bei Extrapyramidaler Symptomatik

Behandlung?

Wann auftreten?

Symptome?

Biperiden: Parasympatholytika

Gefürchtete Komplikation von Antipsychotika (Neben extrapyramidal…)

Therapie

Malignen neuroleptischen Syndroms

FALTER – Fieber (Hyperthermie), Autonome Instabilität, Leukozytose, Tremor, Erhöhte Enzyme (CK, Transaminasen), Rigor

Dantrolen: Muskelrelaxanz

Amitriptylin
Duloxetin
Clomipramin
Sertralin
Doxepin

Trizyklische: Ami boxt auf Klo

Antidepressiva

Sexuelle Funktion

Antidepressive

Gewichtszunahme

Antidepressiva

EKG-Veränderungen

Serotonerges Syndrom

Auftreten bei?

Symptome

Antidepressiva

Therapie Zwangsstörungen

Bei Therapierefraktivität: Risperidon

Lithiumintox

Ätio?

Arzneimittelinteraktionen

Lithiumintox Symptome

Nebenwirkungen aller Anfallssupressiva

Carbamazepin

Art?

Klassisches Anfallssupressivum

Hyponatriämie, Hyperhydratation, Ödeme

Blutbildveränderungen

Teratogenität im 1. Trimenon

Ethosuximib

Art

Einsatz

Klassische Anfallssupressivum

Valoprat

Art

Nebenwirkungen

Klassische Anfallssupressivum

Welche Anfallssupressiva machen schwere Entzungserscheinungen und Abhängigkeit?

Neuere Anfallssupressiva

Einnahmehinweis L-Dopa

Rasagilin?

Wechselwirkungen?

MAO-B Hemmer

Ropinirol
Pramipexol
Rotigotin
Piribedil

Non-Ergot-Dopaminagonisten

Wichtige NW der Non-Ergot-Dopaminagonisten

COMT-Hemmer?

Anticholinergika Parkinson

Beispiel

Pramipexol

Non-Ergot-Dopaminagonisten

Cimetidin

H2 Antagonist

Häufige NW bei Lithium (Wasserhaushalt)

Gewichtszunahme durch Ödeme

Welche seltenen Nebenwirkungen hat Lithium auf das endokrine System?

Hypothyreose mit konsekutivem TSH-Anstieg und Strumabildung

Welche Nebenwirkungen von Lithium führen am häufigsten zu einem Therapieabbruch?

Kognitive Störungen

Gewichtszunahme

Tremor

Polyurie

Abdominelle Symptome (Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen…)

Besonders gute Wirkungen gegen Haemophilus influenzae?

Amoxicillin: besonders gute Wirkungen gegen Haemophilus influenzae

Welche Penecilline wirken gegen Anaerober?

Mit b-lactamase Schutz

Welche Penicilline wirken gegen Pseudomonas?

Acylaminopenicilline

Mezlocillin

Cephalosporine 3te Generation

Beispiele

Wirksam gegen?

Ceftobiprol?

Wirksam gegen?

Cefaclor?

Welche Medis bei Penicillinallergie achtung?

Die Gabe von Carbapenemen und Cephalosporinen ist jedoch nur relativ kontraindiziert, da diese β-Lactam-Antibiotika nur z.T. eine Kreuzallergie bewirken (>10% bei Carbapenemen, ∼10% für Cephalosporine der 1. und 2. Generation, ∼1–3% für Cephalosporine der 3. Generation).

ZNS-Penetration der Cephalosporine?

ZNS-Penetration: Gut, insb. Ceftriaxon

Wirklücke Cephalosporine?

Besonderheit im Wirkspektrum: Enterokokkenlücke, d.h. fehlende Wirksamkeit der meisten Cephalosporine gegenüber Enterokokken (fecalis und fecium)

Dieser Begriff ist heutzutage eher irreführend, da mittlerweile einige Ausnahmen bestehen (z.B. Ceftobiprol, Ceftarolin). Ferner sind Cephalosporine auch gegenüber einigen anderen Bakterien (z.B. Listerien oder Anaerobier) nicht wirksam.

Beispiel Tetracycline

Wirkart

Bakteriostatisch