Seminar Antidepressiva

Indikation

• Depression

• Neuropathische Schmerzen

• Prophylaxe chron. Spannungskopfschmerz

Wirkung

• Wiederaufnahmehemmer von: Serotonin (5-HT), Noradrenalin

• Rezeptorblockade: Serotonin, Muscarin, H1, alpha1

Wirkungseintritt

• in etwa 2-3 Wochen

• vorher treten die NW auf

Kinetik

• Substrat von CYP2D6, CYP2C19

NW

• Anticholinerg: Mundtrockenheit, Akkommodationsstörungen, Mydriasis mit Abflussstörungen des Kammerwassers, Obstipation, Miktionsbeschwerden, Tachykardie, halluzinationen, motorische Unruhe, epileptischen Anfälle

• Alpha-1-Rez. Antagonismus: Orthostatische Hypotonie, Reflextachykardie, Schwindel, Sturzrisiko

• Herzrhythmusstörungen

• H1-Rezeptorantagonismus: Sedierung, psychomotor-dämpfend, Appetitsteigerung

Interaktion

• Mit CYP2D6 - Induktoren wie Bupropion

Kontraindikation

• Monoaminoxidasehemmer - > Serotonin-Syndrom

• Alkoholintoxikation

• QT-Verlängerung

Was tun bei Intoxikation

• TCA haben eine geringe therapeutische Breite

• Symptome sind: Blutdruckabfall, Tachykardie, HRSt, Hyperthermie, Delirien, Krämpfe

• Aktivkohle zum Binden im Magen-Darm-Trakt

• Physostigminsalicylat i.v.

• Beta-Adrenozeptor-Antagonist

Serotonin-Wiederaufnahme Hemmer

• Citalopram

• Fluoxetin

• Paroxetin

• Sertralin

Selektive Noradrenalin-Wiederaufnahme-Hemmer

• Reboxetin

Selektive Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahme-Hemmer

• Venlafaxin

• Duloxetin

Monoaminoxidasehemmer

• Tranylcypromin

• Moclobemid

Tricyclische Antidepressiva

• Amitriptylin

• Doxepin

SSRI vor TCA, da diese Nebenwirkungsärmer sind

Bei gehemmt-apathisch-depressiver Symptme

• SSRI

• Nortriptiylin

Bei agitiert-ängstlich depressiven Symptomen

• Amitriptylin

• Mirtazapin

Medikation wird langsam eingeschlichen wie auch ausgeschlichen

Typ

• Selektive Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer

Wirkung

• Hemmung Serotonin und Noradrenalin Wiederaufnahme

• Keine Affinität zu adrenergen, cholinergen, histaminergen Rezeptoren

• Hierdurch Antidepressive sowie Antriebssteigernde Wirkung

• ! Nicht Sedierend!

Kinetik

• Venlafaxin über CYP2D6 aktiviert zu O-Desmethyl-Venlafaxin

• Duloxetin über CYP1A2 sowie CYP2D6 inakiviert

Indikation

• Major Depression

• Angststörungen

• Panikstörungen (Venlafaxin)

• diabetische Polyneuropathien (Duloxetin)

Nebenwirkungen

• Schlaflosigkeit, Agitiertheit, Blutdrucksteigerung, Ejakulation— und Erregungsstörungen, Appetitminderung, Mundtrockenheit

• QT-Zeit-Verlängerung (Venlafaxin)

Interaktion

• Serotonin-Syndrom Gefahr bei gleichzeitiger Einnahme von serotonergen Arzneistoffen

Kontraindikation

• keine gleichzeitige Gabe von MAO-Hemmern

• sollten MAO-Hemmer gegeben werden müssen die SSNRI müssen zwei Wochen dazwischen liegen

Vertreter

• Tranylcypromin: irreversibel MAO-A/-B-Hemmer

• Moclobemid: reversibel MAO-A-Hemmer

Wirkung

• Wirkeintritt nach wenigen Tagen

• Antriebssteigernd, psychomotorisch aktivierender Effekt

• Tranylcypromin > Moclobemid

• Stimmungsaufhellend wie die anderen Antidepressiva erst nach 2-3 Wochen

• ! Nicht Sedierend!

Kinetik

• Moclobemid durch CYP2D6 metabolisiert, aber inhibiert CYP2C19 (Omeprazol, Fluoxetin, Fluvoxamin werden dadurch verstoffwechselt)

Indikation

• Moclobemid: depressive Symptome, soziale Phobien,

• Tranylcypromin: Reserveantidepressivum

NW

• Schlafstörungen, Schwindel, Kopfschmerz, Orthostatische Dysregulation (Tranylcypromin)

Interaktion

• Serotonin-Syndrom durch die gleichzeitige Gabe von SSRI, Tramadol oder MAO-Hemmer-Verstärkung durch Linezolid

• Verstärken die Wirkung zentral wirkender Antipsychotika, Alkohol,

Was

• Selektive Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer

Kinetik

• CYP2C19 Metabolisiert Citalopram, Fluoxetin, Sertralin

• CYP2D6 Metabolisiert Paroxetin

• Fluoxetin hat nach Aktivierung die längste Halbwertzeit, dadurch späteres erreichen eines Steady-State sowie längeres im Organismus verbleiben nach Absetzen

• CYP2D6-Inhibitoren: Fluoxetin, Paroxetin

• Zur Therapie Beendigung schrittweise Dosisreduktion

Indikation

• Antidepressiv

• Anxiolytisch

• Antriebssteigernd

Nebenwirkungen

• Zentralnervös: Schlafstörungen, Schwindel, Tremor

• GI-Störungen: Übelkeit, Erbrechen, Durchfälle

• QT-Zeit-Verlängerung (Citalopram)

Interaktionen

• Fluoxetin / Paroxetin -> CYP2D6-Hemmung -> ABC-Erhöhung bei Einnahme von Metoprolol, TCA, Antipsychotika, Antiarrhythmika sowie Tamoxifin nicht aktivieren

Kontraindikation

• nicht mit MAO-Hemmer

• 2 Wochen nach Absetzen von Tranylcypromin

• 1 Tag nach Moclobemid erforderlich

Welche Gruppe

• Präsynaptische alpha-2-Rezeptor-Hemmung (hierdurch verstärkte Serotonin - / Noradrenalinfreisetzung)

Wirkung

• Antidepressiv

• Anxiolytisch

• Stimmungsaufhellend

• Sedierend

Kinetik

• Metabolisation durch CYP2D6, CYP3A4 zum aktiven Metaboliten

Nebenwirkungen

• Müdigkeit

• Kopfschmerz

• Appetit - und Gewichtszunahme

• Mundtrockenheit

Interaktion

• Plasmaspiegel abhängig von Induktoren und Inhibitoren von CYP2D6/3A4

Kontraindikation

• MAO-Hemmer Einnahme

Gehört zu den Anästhetika

Wirkung

• Blockade von NMDA-Rezeptoren

• Schnelle Antidepressive Wirkung

Gabe

• 2x/d für 4 Wochen transnasal

Nebenwirkungen

• Übelkeit, Erbrechen, Dissoziationen, Taubheitsgefühle, Angstzustände, Lethargie, Bluthochdruck