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Pharmakologie 7. Semester

nur Antikoagulation

ST
by Sophie T.

Apixaban

(Antikoagulation) = DOAK


CAVE: DOAK dürfen nicht bei Pat. mit künstlichen Herzklappen angewendet werden !!

  • selektiver direkter Xa Inhibitor

HWZ: 12h

KI

  • < 15 ml/min

  • Lebererkrankungen mit Koagulopathie

UAW

  • 4% klinisch relevante Blutungen pro Jahr ( Hinrblutungen weniger, GI-Blutungen mehr als mit VKA)

  • Anämie

  • allergische Reaktionen

  • Arzneimittelexanthem u.a. UAW an der Haut

  • Leberzellschäden (gelegentlich, i.d.R. nicht gravierend)

WW

  • 75% Leber, 25% Niere - vor allem hepatische Elimination

  • CYP3A4-Substrat, P-Glykoprotein-Substrat


Apixaban

  • < 30 ml/min: Dosisreduktion

  • < 15 ml/min: KI

Bei geplanten EIngriffen

  • prä: > 24h vorher absetzen

  • post: möglichst bald, TEP 12-24h


Edoxaban

(Antikoagulation) = DOAK


CAVE: DOAK dürfen nicht bei Pat. mit künstlichen Herzklappen angewendet werden !!

  • selektiver direkter Xa Inhibitor

HWZ: 10-14h

KI

  • < 15 ml/min

UAW

  • 4% klinisch relevante Blutungen pro Jahr ( Hinrblutungen weniger, GI-Blutungen mehr als mit VKA)

  • Anämie

  • allergische Reaktionen

  • Arzneimittelexanthem u.a. UAW an der Haut

  • Leberzellschäden (gelegentlich, i.d.R. nicht gravierend)

WW

  • 65% Leber, 35% Niere

  • CYP3A4, P-Glyoprotein-Substrat - Vorsicht


Edoxaban

  • < 60 ml/min: Dosisreduktion

  • < 30ml/min: Dosisreduktion

  • < 15 ml/min: KI


Rivaroxaban

(ANtikoagulation) = DOAK

CAVE: DOAK dürfen nicht bei Pat. mit künstlichen Herzklappen angewendet werden !!(Antikoagulation)

  • selektiver direkter Xa-Inhibitor

HWZ: 9-13h

KI

  • < 15 ml/min

UAW

  • 4% klinisch relevante Blutungen pro Jahr ( Hinrblutungen weniger, GI-Blutungen mehr als mit VKA)

  • Anämie

  • allergische Reaktionen

  • Arzneimittelexanthem u.a. UAW an der Haut

  • Leberzellschäden (gelegentlich, i.d.R. nicht gravierend)

WW

  • 33% Leber, 67% NIere - bei Leberschäden eher

  • CYP3A4, P-Glykoprotein-Substrat


Rivaroxaban

  • < 30ml/min: Dosisreduktion

  • < 15 min/ml: KI

Bei geplanten Eingriffen

  • prä: > 24h

  • post: möglichst bald, TEP 6-10h


Dabigatran

(Antikoagulation) = DOAK

CAVE: DOAK dürfen nicht bei Pat. mit künstlichen Herzklappen angewendet werden !!

  • selektiver, reversibler Thrombininhibitor - hemmt auch Thrombin-induzierte Thrombozytenaggregation

HWZ: 12-14h

WW

  • P-Glykoprotein-Inhibitoren - Amiodaron, Verapamil, Clarithromycin - erhöhte Dabigatranspiegel

  • P-Glykoprotein-Induktoren - Rifampicin, Johanniskraut - verminderte Dabigatranspiegel

KI

  • < 30 ml/min

UAW

  • 4% klinisch relevante Blutungen pro Jahr ( Hinrblutungen weniger, GI-Blutungen mehr als mit VKA)

  • Anämie

  • allergische Reaktionen

  • Arzneimittelexanthem u.a. UAW an der Haut

  • Leberzellschäden (gelegentlich, i.d.R. nicht gravierend)

WW

  • 20% Leber, 80% Niere

  • P-Glykoprotein-Substrat (Prodrug)


Dabigatran

  • < 60ml/min: Dosisreduktion

  • < 30 ml/min: KI

Bei geplanten Eingriffen

  • prä: >24h (50-80 ml/min), >48h (30-50 ml/min)

  • post: möglichst bald, TEP 1-4h


Phenprocoumon

(Antikoagulation) = Cumarine = Vitamin K Antagonisten

Zum AM

  • Hemmung der Vitamin-K-Reduktase

  • VKA hemmen die Aktivität von Protein C/S - erhöhtes Thromboserisiko bis INR im Zielbereich

CAVE: Phenprocoumon ist nicht geeignet zur Akuttherapie eines thromboembolischen Ereignisses

HWZ: 45-140h

UAW

  • 4% klinisch relevante Blutungen pro Jahr

  • Anämie

  • reversibler Haarausfall

  • Urtikaria, Dermatitis (allergisch)

  • Hautnekrosen

  • Leberzellschäden (häufig: akutes Leberversagen kommt vor)

  • Übelkeit, Appetitlosigkeit, Erbrechen, Diarrhoe

Besonderheiten von Phenprocoumon

  • maximale Wirkung/ vollständiger Wirkverlust: 5-7d

  • Therapiebeginn unter begleitender Gabe von NMH bis Ziel-INR annähernd erreicht ist

  • Aufsättigung über 4 d von 6-9 mg/d auf 3-4 mg/d

  • Erhaltungsdosis: interindividuell sehr variabel, individuell schwankend

  • regelmäßige INR-Kontrolle erforderlich

INR-Wert

  • normal: ca. 1,0

  • VHF, TVT, LAE. biologische Herzklappe: 2-3

  • künstlicher Herzklappe: 2-3,5

WW

  • beeinflusst CYP450-Enzyme und AM-Transporter nicht

  • Induktoren von CYP450-Enzymen

    • niedrigere Plasmakonzentration, erhöhtes Thromboserisiko durch: Barbiturate, Carbamazepin, Johanniskraut, Phenytoin, Rifampicin

  • Hemmer von CYP450-Enzymen

    • Plasmakonzentration erhöht, Blutungsrisiko erhöht durch: Ciclosporin, Dronedaron, Konazol-Antimykotika, Makrolid-AB, Verapamil, Diltiazem, Protease-Hemmer, Tacrolismus

  • Nahrungsmittelinteraktion

    • viel Vitamin K kann den INR verringen

    • bei Grapefriut und Goji-Beeren ist das Blutungsrisiko erhöht

CAVE Kombination von Cumarinen mit Thrombozytenaggregationshemmern verstärkt die Blutungsgefahr

KI

  • schwere LI, NI

  • SS - teratoge, fetale Blutungen


Heparin

(Antikoagulation) UFH

Zum AM

  • nicht plazenta, muttermilchgängig - 1. Wahl bei SS und Stillzeit

  • indirekte Wirkung durch Verstärkung der Wirkung von Antithrombin III

  • i.v. - sofort, s.c. 30-60 min

  • Dosisanpassung bei NI und LI

  • vollständige Antagonisierung durch Protamin

  • Bestimmung des Ausgangs-PTT

CAVE Die Kombi von Heparin und ASS erhöht die Blutungsgefahr

HWZ: 2h

WW

  • verstärkte Blutungsneigung bei Thrombozytenaggregationshemmern, Cumarinderivaten

KI

  • vermehrte Blutungsbereitschaft

  • Läsionen an Gefäßen

UAW

  • als UFH: Anämie, Leber, Haut, Allergie, Haarausfall, Osteoporose

  • 4% klinisch relevante Blutungen pro Jahr

  • wichtige allergische Reaktion: Heparin-induzierte Thrombozytopenie (HIT)

Bei geplanten Eingriffen

  • prä: 4-6h

  • post: 4-8h


Enoxaparin

(Antikoagulation) = niedermolekulares Heparin NMH (Clexane)

Zum AM

  • selektive Hemmung von Xa, direkte Thrombinhemmung ist durch Molekülgröße stark vermindert

  • keine Routinemessung der Gerinnungsparameter - nur bei NI, SS, Kindern

  • durch Protamin partiell antagonisierbar

HWZ: 3-7h - längere Wirkdauer als UFH

Dosis - gewichtsabhängig

  • bei NI ggf. Dosisreduktion

UAW

  • als NMH: Anämie, Leber, Haut, Allergie, Haarausfall, Osteoporose

  • 4% klinisch relevante Blutungen pro Jahr

  • wichtige allergische Reaktion: Heparin-induzierte Thrombozytopenie (HIT)

Bei geplanten Eingriffen - spezifische Unterschiede müssen bei NMH beachtet werden

  • prä: 2-8-12h

  • post: 6-8h


Tinzaparin

(Antikoagulation) = niedermolekulares Heparin = NMH

Zum AM

  • selektive Hemmung von Xa, indirekte Thrombinhemmung stark vermindert weil sie kürzer sind als UFH

  • keine Routinemessung der Gerinnungsparameter - nur bei NI, SS, Kindern

  • durch Protamin partiell antagonisierbar

Dosis - gewichtsadaptiert

  • Prophylaxe: 1x/d

  • Therapie: 1x/d

  • Dosisreduktion bei NI

HWZ: 3-7h - längere Wirkdauer als UFH

UAW

  • als NMH: Anämie, Leber, Haut, Allergie, Haarausfall, Osteoporose

  • 4% klinisch relevante Blutungen pro Jahr

  • wichtige allergische Reaktion: Heparin-induzierte Thrombozytopenie (HIT)

Bei geplanten Eingriffen - spezifische Unterschiede müssen bei NMH beachtet werden

  • prä: 2-8-12h

  • post: 6-8h


Fondaparinux


Zum AM

  • Heparinoid: synthetisches Pentasaccharid (Wirkmechanismus wie Heparine)

  • kein Antidot - Indikationseinschränkung bei höhergradiger NI

  • keine Beeinflussung von Routine-Gerinnungstests

  • Bindung an AT III - selektive und starke ANti-Xa-Aktivität

CAVE Kombi von Heparinen mit ASS erhöht die Blutungsgefahr

HWZ: 17-20h


KI

  • erhöhte Blutungsbereitschaft

  • Gefäßläsionen

UAW

  • Anämie, Leber, Haut, Allergie

  • 4% klinisch relevante Blutungen pro Jahr

  • wichtige allergische Reaktion: Heparin-induzierte Thrombozytopenie (HIT)

Bei geplanten Eingriffen - spezifische Unterschiede müssen bei NMH beachtet werden

  • prä: 2-8-12h

  • post: 6-8h


Danaparoid

(Antikoagulation)

I: HIT

  • Prophylaxe unf Therapie bei HIT II

  • Primärprophylaxe TVT

Zum AM

  • Heparinoid: 84% Heparansulfat + 12% Dermatansulfat

  • AT-vermittelte ANti-Xa-Aktivität

  • antikoagulatorisch - kein Antidot

  • Monitoring per Anti-Xa-Überwachung

HWZ: 7h

KI

  • schwere LI, NI

UAW

  • Anämie, Haut, Allerige

  • 4% klinisch relevante Blutungen pro Jahr

  • wichtige allergische Reaktion: Heparin-induzierte Thrombozytopenie (HIT)


Andexanet alfa

(Antikoagulation) modifizierter Faktor Xa der Xa-Inhibitoren fängt

I: akute Blutungen unter DOAK (Apixaban, Rivaroxaban, Edoxaban)

  • reduziert die verlängerte Blutungszeit innerhalb von Minuten

  • aber die DOAK-EInnahme sollte nur wenige h zurückliegen

  • Antidot von Rivaroxaban, Edoxaban, Apixaban


Idarucizumab

(Antikoagulation) mAB

I: akute lebensbedrohliche Blutung unter Dabigatran

  • reduziert verlängerte Blutungszeit innerhalb von Minuten

  • Antidot Dabigatran (DOAK)


Vitamin K

(Antikoagulation)

I: Überdosierung/ Antagonisierung von Cumarin-Derivaten, Vitamin-K-Mangelzustände

  • Neutralisierung von Cumarinen

  • verzögerter Wirkungseintritt - Normalisierung der Gerinnungparameter erst nach Tagen

Akute lebensbedrohliche Blutungen: Frischplasma, PPSB (Wirkungseintritt sofort) Vitamin i.v. (nicht i.m.)

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Sophie T.

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