VNS

-> kompetitiver AChM-Rezeptor-Antagonismus

1. Atropin

2. Scopolamin

3. N-Butyl-Scopolamin

1. Tiotropiumbromid

2. Ipratropiumbromid

3. Tropicamid

1. Biperiden

2. Solifenancin

3. Tolterodin

Indikation:

• Bradykardien

• Spasmen der Bronchialmuskulatur

• Hornhautentzündungen

• Akkomodationspasmen

• diagnostische Eingriffe zur Netzhautuntersuchung

Wirkmechanismus:

• kompetitive reversible Hemmung der ACh-Rezeptor-Bundungsstellen an den Muskarin Rezeptoren

• Parasympatholytika

Wirkung:

• Lähmung der Muskeln um die Pupille -> Mydriasis

• Akkomodationshemmung

• Herz: positiv chronotrop, dromotrop

• Lunge: Bronchodilatation

• GIT: Verminderung der Peristaltik und Sekretion

• GM: Relaxation

• Scnhweißdrüsen: herabgesetzte Schweißproduktion

• verminderte Speichelbildung

Nebenwirkungen:

• Mundtrockenheit

• Abnahme der Schweißdrüsensekretion

• Hautrötung durch Trockenheit

• Tachykardie

• Hypertonie

Pharmakokinetik:

• gute und schnelle Resorption

• Effekt am Auge nach 30 Min

• Wirkung hält 13-38 h

• 50% unverändert renal ausgeschieden

• 50% Leber metabolisiert und dann renal ausgeschieden

Indikation:

• Prophylaxe gegen Reiseerkrankungen

Wirkungsmechanismus:

• Erhöht die Schwelle zur Übelkeit im Brechzentrum

Nebenwirkungen:

• Schläfrigkeit

• Desorientiertheit, Verwirrtheit

Indikation:

• Spasmen im Magen-Darm-Trakt

• Gallen- und Nierenkoliken

Pharmakokinetik:

• protoniert

• kann blut-Hirn-Schranke nicht überwinden

• Wirkung auf Peripherie beschränkt

• Parasympathoyltika

• Hydrophil

• geringe Bioverfügbartkeit

• Keine Liquorgängigkeit

Indikationen:

1 und 2:

• COPD, Asthambronchiale

3:

• Spasmen der GM

• bei Pankreatitis oder Choledocholithiasis

Wirkmechanismus:

• kompetitive Hemmung am Muskarin ACh-Rezeptor

Wirkung:

1 (kurz wirksam) und 2 (lang wirksam):

• Bronchodilataton

• Bronchiale Sekretion - -

• HF ++

3:

• Spasmolyse

• Peristaltik - -

• Speichel und Magensaftsekretion - -

• Tonus der Harnblase - -

• Parasympatholytikum

• Mydriatikum

Indikation:

• Diagnostik von Augenerkrankungen

Wirkmechanismus:

• hemmt die muskarin ACh-Rezeptoren des Parasympathikus

Wirkung:

• Relaxation des M- sphincter pupillae

• Mydriasis

Nebenwirkungen:

• Anstieg des Augeninnendrucks

• Akkomodationslähmung

• akuter Glaukomanfall

• Tachykardie

Kontraindikationen:

• Glaukom

• Schwanderschaft, Stillzeit

• Herzerkrankungen

1. Biperiden

2. Solifenacin

3. Tolterodin

-> ACh-Esterase Hemmer

1. Donepezil

1.    Physostigmin

2.    Pyridostigmin

3. (Neostigmin)

4.   (Rivastigmin)

1.   (Galantamin)

   
   

I:

• leichte bis mittelschwere Alzheimer-Demenz

WM:

• selektiv wirksamen reversiblen ACh-E-Hemmer

• Konzentration von ACh im Synaptischen Spalt ++

W:

• Verbesserung der cholinergen Erregungsübertragung im ZNS

• Linderung der Krankheitssymptome

NW:

• Diarrhoe

• Übelkeit und Erbrechen

• Bradykardie

• Krampfanfälle und Somnolenz

KI:

• kinder und Jugendliche

• Schwangere

• Bradykarde Herzrhythmusstörungen

• Asthma bronchiale und andere obstruktive Krankheiten

PK:

• Bioverfügbarkeit 100%

• erreicht nach 3 Wochen ein Steady-State

• metabolisieurng Hepatisch über CYP P450

Indikation:

• Zentrales Anticholinerges Syndrom

WM:

• indirktes Parasympathomimetikum

• resersible Hemmung der ACH-E

W:

• Bradykardie

• Miosis

• Bronchokonstriktion

• Steigerug der Darmperisstaltik

• Hypersalivation

PK:

• lipophil

• kann Blut-Hirn-Schranke überwinden

• wirkt auch zentral

I:

• Mysthenia gravis

PK:

• wirkt nur peripher

o   Adrenalin

o   Noradrenalin

o   Dobutamin

o   (Etilefrin)

I:

• Kardiopulmonale Reanimation

• Anaphylaktischer Schock

• akute HI

• Asthma

• Pseudo-Krupp

• Blutstillung

WM:

• direkte Agonisten der a- und ß-Rezeptoren

• ß-Rezeptor-Wirkung überwiegt

• ß1 > ß2

W:

• pos. chronotrop, inotrop

• ++ HZV

• geringere Steigerung des peripheren Widerstands, weil ß2-Rezeptoren eine Vasodilatationn induzieren

  -> weniger stark Blutdruckerhöhend

Nebenwirkungen:

• Hypertensive Krirse

• Tachykarde Herzrhythmusstärungen

• Nekrose der Akren

• HYperglykämie

• Unruhe, Angst

Kontraindikationen:

• Schockzustand bei Volumenmangel

• Perikarderguss

• Schwangerschaft

• Durchblutungsstärungen

• Hypertonie

PK:

• kaum orale Bioverfügbarkeit

• i.v. oder i.m. Gabe

• kann inhaliert werden

Indikation:

• septischer Schock

• therpierefraktäre andere Schockformen

WM:

• direkter a und ß-Rezeptor Agonist a1 > a2

• gering ß1

W:

• Erhöhung des peripheren Widerstands

• Blutdrucksteigerung

• reflektorische Abnahme der HF

• geringerer Effekt auf das HZV

Nebenwirkungen:

• Myokardiale Ischämie

• Hypertenisve Krise

• Bradykardie

• Anurie

Kontraindikationen:

• Schockzustand bei Volumenmangel

• Perikarderguss

• Schwangerschaft

• Durchblutungsstärungen

• Hypertonie

PK:

• kaum orale Bioverfügbarkeit

• i.v. oder i.m. Gabe

I:

• akute HI bei

  • kardiogenem Schock

  • septischem Schock

WM:

• direktes Sympathomimetika an den Rezeptoren

• ß1 > ß2 > a1

• ß2: Vasodilatation

W:

• Herztätigkeit, HZV ++

• überwiegend positiv inotrop

NW:

• Tachykardie

• Arrythmieneigung

• Angina pectoris

• Übelkeit

• Zephalgien

KI:

• Schockzustand bei Volumenmangel

• Perikarderguss

• Schwangerschaft

• Durchblutungsstärungen

• Hypertonie

50% orale bioverfügbarkeit

Indikation: Hypotonie

o   Midodrin

o   Xylometazolin

o   (Oxymetazolin)

o   (Tetrazolin)

o   (Tramazolin)

I:

• (orthosstatische) Hypotonie

WM:

• direkter a-1-Rezeptor Sympahtikomimetikum

• reversible Bindung

W:

• vasokonstriktion

• Blutdruckanstieg

NW:

• Schlafstörungen

• Parästhesien

• Kopfschmerz

• Unruhe

• Reflexbradykardie

• Palpipationen

• Dysurie

• Juckreiz

KI:

• Herzrhythmusstörungen

• Hypertonie

• Niereninsuff.

PK:

• B-H-S kann nicht überwunden werden

I:

• Anschwellung am Auge und Nasenschleimhaut

WM:

• binden an a1 und a2 Rezeptoren

• lokale Anwendung

W:

• Abschwellen der Schleimhäute

• Vasokonstriktion der Blutgefäße in der Nasenschleimhaut

NW:

• Brennen oder Trockenheit der Nasenschleimhäute

• nach Abklingen der Wirkstoff verstärkte Schleimhautanschwellung (reaktive Hyperämie)

• Toleranzentwicklung

PK:

• Nasenspray oder Tropfen

o   Clonidin

o   a-Methyldopa

o   (Brimonidin)

o   (Moxonidin)

Indikation:

• Hypertensive Krise

• Sedativum

• Entzugssymptomatik

• Analgetikum

• Glaukom

a-Methyldopa: Antihypertensivum in der Schwangerschaft!

WM:

• direkte Agonisten des a-2-Rezeptors (Hemmmung der TM Freisetzung an der Präsynapse)

W:

• senken den Sympathikotonus

• erniedrigte Freisetzung von NA

• Antisympathotonika

• Sympathomimetika, die sympatholytisch wirken

NW:

• Mundtrockenheit

• Obstipation

• verminderte Speichel- und Magensaftsekretion

• Sedation

• Potenzstörungen

KI:

• Sinusknotensyndrom

• Bradykardie

• Depressionen

PK:

• Clonidin wird zu 65% unverändert über die Niere ausgeschieden

o   Orciprenalin

o   Salmeterol

o   Salbutamol

o   (Formoterol)

o   (Fenoterol)

I:

• Antidot bei Intoxikation mit Betablockern

• Asthma bronchiale (Reservemittel)

WM:

• stimulieren ß1 und ß2-Rezeptoren gleichermaßen (ß-Rezeptor-Agonist)

W:

• positive chronotrope und inotrope Wirkungen

• broncho- und vasodilatierend

• kein Antieg des RR

NW:

• tachykarde Herzrhythmusstörungen

• Erhöhung oder Abfall des RR

• Kammerflimmern

• Angina pectoris

• Hyperglykämie

KI:

• Hypertonie

• KHK

• Tachykarde Herzrhythmusstörungen

• Hyperthyreose

PK:

• parenterale Anwendung (umgehung des MDT)

  
  

• Salmeterol

• Salbutamol

• Formoterol

• Fenoterol

I:

• Asthma bronchiale

• COPD

WM:

• binden präferenziell an den ß2-Rezeptor

• Sympathomimetikum

• Salmeterol und Formoterol -> LABA

• Salbumatol und Fenoterol -> SABA

W:

• bronchodilatierend

• Kontraktion der GM in den Atemwegen wird verhindert

NW:

• Kopfschmerzen

• Schwindel

• Palpitationen

Sonstiges:

• LABA Langzeittherapie erfordert Kombinierte Gabe mit Corticosteroiden!

PK:

• inhalativ

• nur 10% gelangen in die Lunge

• 90% werden im Mundrachenraum und im GIT resorbiert

o   Doxazosin

o   Tamsulosin

o   (Alfuzosin)

o   (Terazosin)

o   (Prazosin)

o   Urapidil

o   Phenoxybenzamin

I:

• Hypertonie

WM:

• a1-Adrenozeptor-Antagonisten der Subtypen a1A,B,D

• kompetitiv

W:

• relaxierend

• vasodilatierend

NW:

• Schwindel, Kopfschmerzen

• Muskelkrämpfe

• Harndrang

KI:

• Ösophagusstenose

• Pylorusstenose

• Darmstenose

• Ileus

I:

• beninge Prostatahyperplasie

WM:

• hohe Affinität zu a1A -> prostataselektiv

• kompetitive Hemmug

W:

• Relaxation der GM der Harnwege und der Prostata

• Harnfluss verbessert sich

• obstruktive Symptome werden gelindert

NW:

• Schwindel

• Ejakulationsstörungen

KI:

• orthostatische Hypotonie

PK:

• Retard-Formulierung

• geringer First-Pass-Effekt

• Metabolisierung Leber

I:

• schwere Formen der Hypertonie

WM:

• selektiver a1-Sympatholytikum

• zusätzlich zentraler Effekt (5-HT1A-Rezeptoren) -> Senkung des Sympathikustonus

W:

• periphere vasodilation

• zentrale blutdrucksenkende Effekte (Serotonin-Rezeptoren) -> verhinderung der reflektorischen Sympathikusaktivierung

• verminderung des peripheren Widerstands

NW:

• Schwindel

• Kopfschmerzen

• Übelkeit

• Herzklopfen

• Tachykardie oder Bradykardie

• Schweißausbrüche

KI:

• arteriovenöser Shunt

PK:

• Bioverfügbarkeit i.v. bis zu 80%

• passiert B-H-S und Plazenta

I:

• Phöochromozytom

WM:

• nichtselektiver a1 und a2-Adrenozeptor-Antagonist

• bindet irreversibel -> lange Wirkdauer

W:

• dilatation der peripheren arteriellen Gefäße

• Gefäßwiderstand nimmt ab

• Nachlast und RR sinken

NW:

• motorische Unruhe

• Schwindel, Benommenheit, Unruhe

• Miosis

• Reflextachykardie

• orthostatische Hypotension

• Schwellung der Nasenschleimhaut

KI:

• KHK

• Myokardinfarkt

• manifeste HI

PK:

• HWZ: 24 h

• stark lipidlöslich

• Kumulation großer Mengen im Neutralfett

o   Propranolol

o   Metoprolol

o   Bisoprolol

o   Carvedilol

o   Nebivolol

o   Timolol

I:

• Hypertonie

• chronische HI

• KHK, tachykarde Arrhythmien

• Hyperthyreose

• Tremor/Angst

• Glaukom

• Mirgäneprophylaxe

WM:

• Blockierung der ß-Rezeptoren

• manche selektiv manche nicht selektiv

W:

• negativ chronotrop, iniotrop, dromotrop

• verlängerte QT-Zeit

• Abnahme des HZV, RR, O2-Bedarf des Herzens

• Ökonomisierung der Herzarbeit

• Senkung der Renin-Freisetzung

NW:

• Bronchokonstriktion (ß2)

• Hypoglykämie (ß2)

• Bradykardie

• Av-Block

• Blutdruckabfall

• kopfschmerzen

• Depression

KI:

• Bradykardie

• Hypotension

• akute, dekompensierte HI

• obstruktive Atemwegserkankungen

• AV-Block (II oder III)

PK:

• einschleichen mit geringster Dosis unter Überwachung aufgrund des neg. inotropen Effekts

• Ausschleichen nach Dauertherpapie wegen Gefahr der tachykarden Herzrhythmusstörungen oder akutem Koronarsyndrom nach abrupter Unterbrechung -> plötzlicher Herztod

  -> Erhöhung des Sympathikotonus durch Rebound-Effket, ehöhte Rezeptordichte

unselektiv?

-> Propranolol

ß1-Selektiv?

-> Metoprolol

-> Bisoprolol

unselektiv + vasodilatierend?

-> Carvediol (a1)

selektiv + vasodilatierend?

-> Nebivolol (NO)

ZNS-Gängig?

-> Propranolol und Metoprolol

-> Migräneprophylaxe

gut wasserlöslich?

-> Timolo, Metipranolol

-> Augentropfen

o   Amphetamin

o   Methylendioxymethamphetamin (MDMA, Ecstasy)

o   Methylphenidat (Ritalin)

o   Atomoxetin

• Psychostimulantien (Speed)

WM:

• Förderung der Freisetzung

• kompetitive Hemmung der Rückaufnahme von NA und Dopamin

• erhöhter Auswärtstransport von NA und Dopamin durch nicht-exozytotische Freisetzung durch NAT (Noradrenalin-Transporter)

• Hemmung des Abbaus durch MAO

• zentrale und periphere Wirkung

• Wirkung lässt rasch nach: Tachyphylaxie

W:

• Wohlbefinden ++

• reduzierter Hunger und Müdigkeit

• Leistungsfähigkeit ++

• kaschiert Erschöpfung

• Schmerzempfindung - -

• Kardiovaskulär: Vasokonstriktion, Tachykardie, Hypertonie

• Pulmonal: Tachypnoe, Bronchodilatation

• Logorrhoe

• Selbstbewusstsein ++

NW:

• Halluzinationen und psychotische Symptomatik

• Dyskinesien

• Hyponatriämie (duch Hyperhidrosis, Schwitzen)

• Herzrhythmusstörungen, Herzinfarkt, hypertensive Krisen

• zerebrale Krampfanfälle

• Hyperthermie

WM:

• Förderung der Freisetzung

• kompetitive Hemmung der Rückaufnahme von NA und Dopamin

• vermehrte Ausschüttung von Serotonin sowie Ähnlichkeiten mit halluzinogenen Substanzen

W:

• Wohlbefinden ++

• reduzierter Hunger und Müdigkeit

• Leistungsfähigkeit ++

• kaschiert Erschöpfung

• Schmerzempfindung - -

• Kardiovaskulär: Vasokonstriktion, Tachykardie, Hypertonie

• Pulmonal: Tachypnoe, Bronchodilatation

• Logorrhoe

• Selbstbewusstsein ++

• milde halluzinogene Wirkung

• gesteigertes Berührungsempfinden

NW:

• Halluzinationen und psychotische Symptomatik

• Dyskinesien

• Hyponatriämie (duch Hyperhidrosis, Schwitzen)

• Herzrhythmusstörungen, Herzinfarkt, hypertensive Krisen

• zerebrale Krampfanfälle

• Hyperthermie

• Gefahr eines Serotoninsyndroms

I:

• ADHS

• Narkolepsie

  
  

WM:

• hemmt die Rückaufnahme von NA und Dopamin

• keine Abhängigkeit bei richtigem Gebrauch

• BTM-Rezept

I:

• ADHS

WM:

• hochselektiver Wiederaufnahmehemmer für NA

• zentrale Wirkung

• kein Suchtpotenzial