Lokalanästhetika

• Estertyp: Procain, Tetracain

• Amidtyp: Lidocain, Prilocain, Mepivacain, Bupivacain, Ropivacain

Lipophiler aromatischer Ring und hydrophile Aminogruppe, verbunden über Ester- oder Amidbindung

• kurzwirksam: Procain —> 0,5-1h

• mittellangwirksam: Lidocain (Klasse Ib-AAR), Prilocain (Methämogloninämie), Mepivacain, Tetracain —>1-3h

• langwirksam: Bupivacain, Ropivacain —> >3h

• Blockade spannungsabhängiger Natriumkanäle

  • Zielstruktur: Intrazelluläre Bindungsstellen der α-Untereinheit der Natriumkanäle

    • Passage des Lokalanästhetikums über die Zellmembran bei Azidose eingeschränkt, da nur in nicht-protonierter Form möglich

    • Wirkungseinschränkung im entzündeten Gewebe (niedriger pH-Wert, sehr hoher Anteil der protonierten Form, da pKs Wert der LAs dann weiter vom pH weg)

    • bei Entzündung iintrazellulär ION Trapping, da protonierte Form

  • Blockade: Unselektiv und reversibel

  • Effekt: Hemmung der Ausbildung von Aktionspotenzialen sowie der Erregungsausbreitung an Nerven

• Differenzialblock: Differenzielle Inhibition verschiedener Nervenfasertypen aufgrund unterschiedlicher Empfindlichkeit

  1. Sympathikolyse

  2. Ausschaltung der Sensibilität → Blockade von Temperatur und Schmerz, später auch Druck und Berührung

     • C-Fasern: Thermo- und Nozizeptoren (später, dumpfer Schmerz)

     • Aδ-Fasern: Thermo- und Nozizeptoren der Haut (früher, heller Schmerz)

     • Aβ-Fasern: Mechanorezeptoren der Haut (Druck-/Berührungsempfinden)

  3. Ausschaltung der Motorik

—> Allergische Reaktion

—> LAST = Systemische LA-Intoxikation

• Blockade spannungsabhängiger Natriumkanäle im ZNS

  • Initial: Blockade inhibitorischer Zentren

  • Verzögert: Blockade exzitatorischer Zentren

• Blockade spannungsabhängiger Natriumkanäle im Herzen

  • Direkte kardiodepressive Wirkung

  • Störung der Reizbildung und -weiterleitung

Symptome/Klinik

• Zentralnervöse Symptome (oft initial präsent)

  • Periorale Parästhesien

  • Metallischer Geschmack

  • Schwindel, Tinnitus

  • Nystagmus, Doppelbilder

  • Verwaschene Sprache

  • Epileptischer Anfall oder präkonvulsive Warnzeichen

  • Bewusstseinsstörung

• Kardiovaskuläre Symptome

  • Herzrhythmusstörungen

  • Arterielle Hypertonie, später arterielle Hypotonie

  • Herz-Kreislauf-Stillstand

Therapie

• Sofortiger Stop der Lokalanästhetikazufuhr und Hilfe anfordern!

• Lipidtherapie bei LA-Intoxikation: Intravenöse Gabe einer 20%igen Lipidlösung (frühzeitig erwägen!) durch 1,5ml/kg/KG in 1 Minute als Bolus

PDA:

• kurz: Lidocain

• lang: Ropivacain

SPA:

• kurz: Prilocain

• mittel: Mepivacain 4% hyperbar

• lang: Bupivacain 0,5% hyperbar oder isobar