Benzodiazepine

• Mechanismus: GABA ist ein inhibitorischer ZNS-Transmitter → α-Untereinheit des GABAA-Rezeptors wird von den Benzodiazepinen gebunden → GABA-Wirkung↑ → Öffnungsfrequenz von Chlorid-Kanälen↑ → Inhibitorische GABAerge Wirkung↑ → Reduktion der neuronalen Erregbarkeit

• Folge: Demnach können Benzodiazepine vereinfacht als indirekte GABAA-Agonisten bezeichnet werden

Anxiolytisch:

• Angst- und Panickattacken

• Spannungszustände

Hypnotisch: sedierend und amnestisch

• Prämedikation

• Schwere Schlafstörungen

Zentral muskelrelaxierend:

• Spastik

• Muskelverspannungen

Antikonvulsiv

• Akutbehandlung Epileptischer Anfall

Kurzwirksame: HWZ <5h

• Midazolam (Narkose, Einschlafstörung)

Mittellangwirksam: HWZ 5-24h

• Oxazepam

• Lormetazepam

• Lorazepam

• Ein- und Durchschlafstörung, schwere Angst- und Spannungszustände

Langwirksam: HWZ >24h

• Diazepam (Schwere Angst- und Spannungszustände, Akute paranoide Episoden, Muskelrelaxierung, Epilepsien, Alokohlentzugssyndrom)

• Benzodiazepin-Abhängigkeit

• Affektabflachung

• Hang-over am Folgetag

• Atemdepression

• Muskelschwäche

• Amnesie

• Sturzrisiko bei älteren Menschen erhöht

• Paradoxe Erregung

• Appetitsteigerung

• Libidoverlust

Benzodiazepin-ähnliche Substanzen (Z-Substanzen) besitzen andere strukturchemische Eigenschaften als Benzodiazepine, binden jedoch an eine vergleichbare Benzodiazepin-Bindungsstelle des GABAA-Rezeptors und vermitteln so Benzodiazepin-ähnliche Wirkungen. Aufgrund der ausgeprägten sedativen Wirkung bei geringerem Abhängigkeitspotenzial werden sie bei Schlafstörungen bevorzugt eingesetzt.

• Substanzen

  • Zolpidem (Imidazopyridin)

  • Zopiclon (Cyclopyrrolon): Kann zu Übererregbarkeit führen

  • Zaleplon (Pyrazolopyrimidin)

• Wirkung

  • Sedativ-hypnotisch

  • Geringere antikonvulsive und anxiolytische Wirkung als Benzodiazepine

• Indikation

  • Schlafstörungen (insb. Einschlafstörungen)

• Myasthenia gravis (Verstärkung der Symptome)

• Schwangerschaft (Gefahr Floppy-infant-Syndrom)

• Atemdepression (COPD, resiratorische Insuffizienz, OSAS)

• Substanzabusus

• p.o.

• i.v.

• i.m.

• Prämed: 7,5-15mg 30-60 Min. vor Eingriff

• Minimale Sedierung vor diagnostischen oder chirurgischen Eingriffen: 2-2,5mg i.v., dann Titrationsdosis 1mg (insg. 3,5-7,5mg)