Benzodiazepine
Vertreter:
Diazepam
Lorazepam
Midazolam
Klinische Einteilung:
kurz wirksame -> Midazolam
Narkoseeinleitung, Einschlafstörungen, Analgosedierung
Mittellang wirkame -> Lorazepam
Schlafstörungen
Lang wirksame -> Diazepam
Angststörungen, Status epilepticus
I:
symptomatische Behandlung von Erregungs- und Angstzuständen
Prämedikation
WM:
allosterische GABA-A-Rezeptor-Modulatoren
W:
sedierend/hypnotisch
Antikonvulsiv
Anxiolytisch
muskelrelaxierend
Amnestisch
NW:
Hangover
Persönlichkeitsveränderungen
Starkes Abhängigkeitspotenzial
Änderung der Schlafarchitektur
Anterograde Amnesie
keine Atemlähmung auch bei extrem hohen Dosen
KI:
Myasthenia gravis
Schlaf-Apnoe-Syndrom
schwere Leberfunktionsstörungen
Z-Substanzen
Zolpidem
Zopiclon
Kurzzeitbehandlung von Schlafstörungen bei Erwachsenen
wie Benzodiazepine
Präferenz vermutlich aber für andere GABA-Untereinheiten
kurze Wirkdauer
ZNS-Dämpfung
Barbiturate
Phenobarbital
Thiopental
Epilepsie
Kurznarkose
Allgemeinanästhesie
interagieren mit a- und ß-Untereinheiten des GABA-A-Rezeptors
Verstärkung von GABA
Erhöhter Chlorideinstrom
stark induzierende Wirkung (erhöhte Synthese von Arzneimittelmetabolisierenden Enzymen und Transportern
-> Folge: Interaktion mit Wirkungsverlust andere Wirkstoffe
Verwirrtheit
Sedation
Neurologische UAWs
Thiopental: Anaphylaxie, Broncho- und Laryngosspasmus
akute Substanzvergiftung
PK:
Wirkeintritt: 20-50s
Wirkdauer: 5-15 Min
sehr lipophil
HWZ: 5-10 h
Alkohol, Ethanol
Linderung von Entzugssymptomen
UAW:
Herabgesetzte Reaktionsfähigkeit
bei akuter Überdosierung Tod v.a. durch metabolische Wirkungen (Hypoglykämie)
Schock
Pankreatitis
Schädel-Hirn-Trauma
metaboliscihe Azidose
Abbau durch ADHs und ALDHs
Chlomethiazol
Alkoholentzug
Sedierung bei oragnischem Psychosyndrom
vermehrte bronchiale Sekretion
geringe therapeutische Breite
hohes Abhängigkeitspotenzial
Chloralhydrat
Kurzzeitbehandlung von Schlafstörungen
geirnge therapeutische Breite
erstes synthetisch hergestelltes Hypnotikum
Propofol
Sedierung
Narkose
mit Analgetikum zur Allgemeinanästhesie
WM
bindet an ß3-Untereinheiten von GABA-A
blockiert nikotinische AChR
Hypnotikum ohne analgetische Wirkung
Blutdruckabfall
kurzzeitige euphorisierende Wirkung
Spontanbewegungen während Einleitung
Kopfschmerz während Aufwachphase
Hyperventilation
Bradykardie
Kinder < 3 Jahren
Kinder < 16 Jahren im Rahmen einer Intensiv-Behandlung
in wasser praktisch unlöslich -> Gabe als Öl-in-Wasser-Emulsion
schnelle Umverteilung in Muskeln und Zirkulation sowie Gehirn
Voaltile Inhalationsanästhesie
Sevofluran
Desfluran
Isofluran
Halothan
Einleitung und Aufrechterhaltung einer Vollnarkose bei Erwachsenen und Kindern
Wirkung über GABA-A
hypnotisch
gering analgetisch
varibabel muskelrelaxierend
unspezifische Interaktion mit Zellmembranen
maligne Hyperthermie
Unruhe
Somnolenz
Schwindel
Hypotonie
genetische Disposition für eine maligne Hyperthermie
schnelle An- und Abflutung
geringe Metabolisierung
schlechte Löslichkeit im Blut
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