Hypnotika

Vertreter:

• Diazepam

• Lorazepam

• Midazolam

Klinische Einteilung:

1. kurz wirksame -> Midazolam

   • Narkoseeinleitung, Einschlafstörungen, Analgosedierung

2. Mittellang wirkame -> Lorazepam

   • Schlafstörungen

3. Lang wirksame -> Diazepam

   • Angststörungen, Status epilepticus

I:

• symptomatische Behandlung von Erregungs- und Angstzuständen

• Prämedikation

WM:

• allosterische GABA-A-Rezeptor-Modulatoren

W:

• sedierend/hypnotisch

• Antikonvulsiv

• Anxiolytisch

• muskelrelaxierend

• Amnestisch

NW:

• Hangover

• Persönlichkeitsveränderungen

• Starkes Abhängigkeitspotenzial

• Änderung der Schlafarchitektur

• Anterograde Amnesie

• keine Atemlähmung auch bei extrem hohen Dosen

KI:

• Myasthenia gravis

• Schlaf-Apnoe-Syndrom

• schwere Leberfunktionsstörungen

Vertreter:

• Zolpidem

• Zopiclon

I:

• Kurzzeitbehandlung von Schlafstörungen bei Erwachsenen

WM:

• wie Benzodiazepine

• Präferenz vermutlich aber für andere GABA-Untereinheiten

• kurze Wirkdauer

W:

• sedierend/hypnotisch

• Antikonvulsiv

• Anxiolytisch

• muskelrelaxierend

• Amnestisch

NW:

• ZNS-Dämpfung

KI:

• Myasthenia gravis

• Schlaf-Apnoe-Syndrom

Vertreter:

• Phenobarbital

• Thiopental

I:

• Epilepsie

• Kurznarkose

• Allgemeinanästhesie

WM:

• interagieren mit a- und ß-Untereinheiten des GABA-A-Rezeptors

• Verstärkung von GABA

• Erhöhter Chlorideinstrom

W:

• sedierend/hypnotisch

• Antikonvulsiv

• Anxiolytisch

• muskelrelaxierend

• stark induzierende Wirkung (erhöhte Synthese von Arzneimittelmetabolisierenden Enzymen und Transportern

  -> Folge: Interaktion mit Wirkungsverlust andere Wirkstoffe

NW:

• Verwirrtheit

• Sedation

• Neurologische UAWs

• Thiopental: Anaphylaxie, Broncho- und Laryngosspasmus

KI:

• akute Substanzvergiftung

• schwere Leberfunktionsstörungen

PK:

• Wirkeintritt: 20-50s

• Wirkdauer: 5-15 Min

• sehr lipophil

• HWZ: 5-10 h

I:

• Linderung von Entzugssymptomen

UAW:

• Herabgesetzte Reaktionsfähigkeit

• bei akuter Überdosierung Tod v.a. durch metabolische Wirkungen (Hypoglykämie)

KI:

• Schock

• Epilepsie

• Pankreatitis

• Schädel-Hirn-Trauma

• metaboliscihe Azidose

PK:

• Abbau durch ADHs und ALDHs

I:

• Alkoholentzug

• Sedierung bei oragnischem Psychosyndrom

W:

• vermehrte bronchiale Sekretion

• geringe therapeutische Breite

• hohes Abhängigkeitspotenzial

I:

• Kurzzeitbehandlung von Schlafstörungen

• geirnge therapeutische Breite

• erstes synthetisch hergestelltes Hypnotikum

I:

• Sedierung

• Narkose

• mit Analgetikum zur Allgemeinanästhesie

WM

• bindet an ß3-Untereinheiten von GABA-A

• blockiert nikotinische AChR

W:

• Hypnotikum ohne analgetische Wirkung

• Blutdruckabfall

• kurzzeitige euphorisierende Wirkung

NW:

• Spontanbewegungen während Einleitung

• Kopfschmerz während Aufwachphase

• Hyperventilation

• Bradykardie

KI:

• Kinder < 3 Jahren

• Kinder < 16 Jahren im Rahmen einer Intensiv-Behandlung

PK:

• in wasser praktisch unlöslich -> Gabe als Öl-in-Wasser-Emulsion

• schnelle Umverteilung in Muskeln und Zirkulation sowie Gehirn

Vertreter:

• Sevofluran

• Desfluran

• Isofluran

• Halothan

I:

• Einleitung und Aufrechterhaltung einer Vollnarkose bei Erwachsenen und Kindern

WM:

• Wirkung über GABA-A

W:

• hypnotisch

• gering analgetisch

• varibabel muskelrelaxierend

• unspezifische Interaktion mit Zellmembranen

NW:

• maligne Hyperthermie

• Unruhe

• Somnolenz

• Schwindel

• Bradykardie

• Hypotonie

KI:

• genetische Disposition für eine maligne Hyperthermie

PK:

• schnelle An- und Abflutung

• geringe Metabolisierung

• schlechte Löslichkeit im Blut