Thyreostatika - Thioamide (eigentlich besser Thioharnstoffe)
Vertreter:
Thiamazol
Carbimazol
Propylthiouracil
I:
Hyperthyreosen (Morbus Basedow)
Überbrückung bis Radioiodtherapie
WM:
Inhibierung der Schilddrüsenhormonsynthese
Hemmung der Thyreoperoxidase (TPO-Inhibitoren) -> Hemmung der Iodisation -> Schilddrüsenhormone -
W:
weniger Schilddrüsenhormone
Propylthiouracil: hemmt Konversion von T4 zu T3
haben eine Latenz von 6-8 Tagen
UAW:
Geruchsstörungen
Vorhofflimmern
Knochenmarksschäden (Agranulozytose)
> kann nach 1-2 Tagen schon passieren
kann zu einer Hypothyreose führen
diffuse Struma durch TSH Anstieg -> Wachstumsreiz
Propylthiouracil: höhere Lebertoxizität und Faktor 4 höheres Risiko für Agranulozytose!
KI:
retrosternale Strumen wegen der Gefahr einer Luftröhrenkompression
Schwangerschaft, Stillzeit, Substanzen sind plazentagängig und können beim Kind eine Hypothyreose ausbilden
wegen Schwere der Nebenwirkungen nicht als Langzeittherapie geeignet (über 12 bis 18 Monate)
50%ige Erfolgsquote bei Spontanremission
Radio-Iod131
Gamma-Strahler, wird von der Schilddrüse aufgenommen und zerstört hier Thyreozyten
-> durch Mutationen oder Apoptose der mit ß-Zerfall ausgesetzen Zellen
müssen für den Rest des Lebens mit Thyroxin behandelt werden
Morbus Basedow: hohes Rezidivrisiko, Persistenz der Hyperthyreose nach 12-18 Monaten der medikamentösen Therapie oder Rezidiv nach konservativer Therapie
Schilddrüsenautonomie
Strumektomie
Hypothyreose
Schwangerschaft und Stillzeit
Propanolol
Hyperthyreose induzierte Tachykardie
Neben Reduktion der Tachykardie reduziert Propanolol die Konversion von T4 zu T3
-> siehe ß-blocker
Thyreostatika - Perchlorat
hemmung der Iod-Aufnahme bei Kontrastdarstellung
Amiodaron-Gabe
Schilddrüsenüberfunktion (Mittel der 2. Wahl nach Thioharnstoffen)
kompetitive Hemmung des Natrium-Iodid-Symporter-> konkurriert mit Iodid
weniger t3 und t4 wird gebildet
Hypotonie
difusse Struma infolge von TSH Erhöhung
bevorstehende Radioiodtherapie -> hier soll natürlich iod aufgenommen werden
PK:
Bioverfügbarkeit höher als bei den Thioharnstoffen
HWZ 3 Tage
L-Thyroxin (Levothyroxin)
nach Resektion einer Struma mit euthyreoter Funktionslage
nach Thyreoidektomie
identisch mit körpereigenem Thyroxin T4
Prodrug
wird im Organismus zu Triiodthyronin T3 umgewandelt
binden im Zellkern Schilddrüsenrezeptorproteine
DNA-Transkription wird direkt beeinflusst
Energieumsatz +
Sauerstoffverbrauch +
Wärmebildung +
Dichte der kardialen ß1-Rezeptoren +
Glykogenolyse + und Gluconeogenese + -> Glukosespiegel +
LDL-Rezeptoren + in den Hepatozytenmembran -> LDL-Blutspiegel -
Anabole Wirkung in physiologischer Konzentration
Hohe Konzentration: Eiweißabbau in Muskulatur + -> katabol
Lipolyse im Plasma +
NW:
i.d.R. kaum Nebenwirkungen
Herzrhythmusstörungen
Angina Pectoris
Hypertonie
Gewichtsabnahme
Schwitzen
Schlaflosigkeit
unbehandelter Hyperthyreose
unbehandelte adrenale Insuffizienz
unbehandelte hypophysäre Insuffizienz
T4-Resorption wird durchs Fasten erhöht
bei Malabsorptionssyndromen durch Sojabohnen, Milch und Ballaststoffe verringert
um Bildung von unlöslichen Chelaten zu verhindern sollte es mind. 2 Stunden vor einer Mahlzeit auf nüchternen Magen genommen werden
Iodid
Prophylaxe eines Iodmangels
euthyreotes Struma
tyreotoxische Krise (hohe Dosen!!)
Thyreoektomie (hose Dosen!!)
in geringen Dosen wird es zur Synthese der Schilddrüsenhormone benötigt
in hohen dosen wirkt es thyreostatisch
Wirkung hält wenige Tage an
iodinduzierte Hypo- oder Hyperthyreose
Immunthyreoiditis
thyreotoxische Krise
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