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Welche Studie muss durchgeführt werden zur Überprüfung der Bindung (Affinität)
konzentrations-Bindungsstudie
Welche Studien müssen durchgeführt werden zur Überprüfung der Aktivierung und der intrinsischen Aktivität?
Konzentrations-/Dosis-Wirkungsstudien
Was gilt es beim Erzielen einer pharmakologischen Wirkung per Rezeptoren zu beachten?
Bindung bedeutet nicht immer gleich Aktivierung und somit auch nicht Wirkung
Wovon hängt die Intensität der Wirkung ab?
Art und Konzentration des Arzneistoffs
Rezeptordichte im untersuchten Gewebe
Was geschieht mit zunehmender AS Konzentration?
Wirkung nimmt zu, bis ein Maximum erreicht ist
Was ist die Okkupationstheorie?
Effekt ist proportional der Rezeptor-Besetzung (=occupancy)
Maximaleffekt bei vollständiger Rezeptorbesetzung
Welche 2 Fragen muss man sich stellen bei der Nachvollziehung einer AS Wirkung?
Bindung: welche Wirkung?
Besetzungsgrad: wie stark ist es Wirksam?
wie nennt man die Plateau Phase bei Konzentrationswirkungsstudien noch?
Wirksamkeit (=Effektivität) : Wirkungsmaximum
auch intrinsische Aktivität
Was bedeutet die Steigung bei Konzentrations-Wirkungsstudien?
Abschätzung des Spektrums zwischen Messbareer Minimal und Maximalwirkung
Wie kann die intrinsische Aktivität errechnet werden?
maximale Wirksamkeit des AS/ maximal mögliche Wirksamkeit im Gewebe
Was ist ein voller Agonist?
erreicht maximale Wirksamkeit im System
Was ist ein partieller Agonist?
seine maximale Wirksamkeit ist geringer als die naximal mögliche Wirksamkeit im System
Wie groß ist die intrinsische Aktivität eines vollen Agonisten?
1
wie groß ist die intrinsische Aktivität eines partiellen Agonisten?
0<1
Wie verhält sich die Komplexbildung bei partiellen Agonisten?
ineffizientere Rezeptor-Effektor Kopplung, selbst bei vollständiger Rezeptorbesetzung
nur ein Reil der Rezeptoren wird aktiviert
dualistische wirkung: agonistisch und antagonistisch
was bedeutet das dualistische Wirkverhalten von partiellen Agonisten?
hindern den vollen Agonisten an der maximalen Aktivierung
reduzieren Rezeptorvermittelte Wirkungen, wenn diese über die ihre pariell agonistische Eigenwirkung hinausgehen
Was geschieht wenn Buprenorphin am µ-Opioidrezeptor (G-Protein gekoppelt) bindet?
dort ist Morphin ein voller Agonist
durch Deckeneffekt bei Atemdepression —> Erhöhen der AS Sicherheit —> Erhöhen der Arzneimittelsicherheit
steigert bei höherer Konzentration seine analgetische Wirkung
trotz konzentrationssteigerung keine AD Wirkungsänderung bei der Atemdepression
Was ist die EC50?
Konzentration oder Dosis eines Arzneistoffs, bei der 50% des wirkungsmaximum erreicht werden (50% der effektiven Konzentration)
Was bedeutet es eine kleine EC 50 zu gaben?
eine niedrigere Konzentration ist notwendig, um eine Wirkung auszulösen
Was bedeutet Potenz?
wenn eine geringere Konzentration notwendig ist, um den gleichen Effekt auszulösen
je größer die Potenz ist, umso kleiner ist die EC50
Wie kann man es anders formulieren wenn bsp Isoprenalin und Salbutamol das gleiche Wirkungsmaximum erreichen?
sind äquieffektiv, beide volle Agonisten
Wann spricht man von äquipotenz?
wemm die EC50 von 2 verschiedenen AS gleich groß sind
Was bedeutet ein geringeres Wirkungsmaximum eines AS im vergleich zu einem anderen?
dass der AS mit dem geringeren Maximim eine geringere intrinsische Aktivität hat
Wie funktioniert eine in vitro Zellsuspension um die Aktivität von ß2-Agonisten zu testen?
ß2 Rezeptor ist cAMP gekoppelt
wenn cAMP vorhanden: wirkung
weil cAMP nach Aktivierung frei wird
Welche Wirksamkeit weist ein Antagonist auf?
keine Wirksamkeit, da keine Aktivierung
GGW bleibt auf der Seite der inaktiven Rezeptoren
Was ist die intrinsische Aktivität von Antagonisten?
0
Was ist die Wirksamkeit eines Antagonisten?
ausmaß, in dem das Pharmakon die Aktivierung der Rezeptoren eines Gewebes reduzieren kann
Was macht ein Antagonist statt einer Aktivierung?
hemmt die Wirkung des (endogenen Agonisten) durch Blockade des Rezeptors
Was ist die Potenz eines Antagonisten?
konzentration oder Dosis eines Antagonisten, die 50% der maximalen inhibitorischen Wirkung hervorruft (IC50)
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