Nebennierenrindenhormone
werden in ihrer Gesamtheit auch als Corticoide bezeichnet
Steroidhormone
Glucocorticoide
wirken antiinflammatorisch, antiallergisch und immunsupressiv
Mineralocorticoide
Regulation der Ausscheidung von Elektrolyten und Wasser durch die Nieren
Therapeutische Verwendung
zur Hormonsubstitution bei Nebenniereninsuffizienz
rheumatische, allergische und immunologische Erkrankungen (insbesondere Asthma und Hauterkrankungen)
Steroidgerüst und stereochemische Differenzierung
Grundkörper = Steran (4 miteinander verknüpfte Ringe A-D)
Sämtliche Steroide leiten sich von einem Stereoisomer ab
dem Gonan
Steroide = konformativ starre Moleküle
gehen keine Ringinversionen ein
z.B. ß-ständige Methylgruppe —> zeigt mit Blick auf den Steroidkörper nach oben aus der Papierebene heraus
Jeder beliebige Substituent, der auch aus der Papierebene heraus nach oben weist wird ebenfalls als ß-ständig bezeichnet
Bildungsorte der Corticoide
Nummerierung des Grundgerüsts
Biosynthese der Corticoide
Regulation der Glucocorticoidkonzentration
Natürliche Glucocorticoide
Hydrocortison (Cortisol)
als lebenswichtiges und quantitaiv bedeutsames Glucocorticoid
schwach wirksames Corticosteron
Cortison als inaktivierte Form
Feedback-Mechanismus über die Hypothalamus-Hypophysen-Achse
unterliegt einem zirkadianen Rhythmus
früh morgens sind die Plasmaspiegel an Hydrocortison am größten
gegen Mitternacht erreichen sie ein Minimum
Effekte auf den Körper
Wirkungsmechanismus der Glucocorticoide
Genomische Effekte
Protein-DNA-Interaktionen
werden über Glucocorticoid-Rezeptoren vermittelt
Glucocorticoide wirken unabhängig von der Indikation dadurch, dass sie an Glucocorticoid-Rezeptoren binden und die Gentranskription fördern (Transaktivierung) oder diese unterdrücken (Transrepression)
Glucocorticoid-Rezeptoren findet man in nahezu allen Organen
Affinität zum Glucocorticoid-Rezeptor
die Vertreter unterscheiden sich erheblich darin
unterschiedliche intrisische Aktivitäten
Hydrocortison bindet sowohl an dem Glucocorticoid-Rezeptor als auch an den Mineralocorticoid-Rezeptor
hat jedoch eine größere Affinität zum Mineralocorticoid-Rezeptor
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