Hypertonie_3_Calciumkanalblocker

• Block von depolarisations-induzierten Calciumeinstrom in Herzmuskel-und glatte Muskelzellen

• Blockade spannungsabhängiger L-Typ Calciumkanäle

1. Dihydropyridine (DHP)

   • -ipine

   • Wirken NUR an glatter Muskulatur der Gefäße also Arterien und Arteriolen

   • daher vorwiegend Antihypertensiva

   • BSp. Nifedipin, Amlodipin

2. Verapamil, Diltiazem

   • Wirken zusätzlich an Kardiomyozyten, Sinus- und AV Knoten

   • Kardiale Wirkung ähnlich den Beta Blockern

• Negativ chronotrop: senken Herzfrequenz

• Negativ inotrop: vermindern Kontraktionskraft

• Negativ domotrop: verminderte AV Überleitung

2,2mmol

• Arterielle Vasodilatation

• Senkung des peripheren Gefäßwiderstandes an den Arteriolen

• Antihypertensiv

• Antiischämisch

  • Senkung von Afterload

  • Auflösung von Koronarspasmen

—> Anstieg der Herzfrequenz nach Gabe schnell wirksameer Dihydropyridine

• Negativ chronotrop

• Negativ domotrop

• Negativ inotrop

• Antiarrhythmisch: bei Vorhoftachykardien

• AV Überleitungsverlängerung

• Antiischämische Wirkung wie Betablocker

nur langsam anflutende Präparate mit langer Wirkdauer

• Antihypertensiva:

  Retardpräparate mit langsamen Wirkungseintritt sind first-line Antihypertensiva -> gut bei älteren Patienten mit ISH

• Anfallsprophylaxe bei Angina pectoris:

  • manche DHP (Nachlastsenkung) , Betablocker und Nitrate

• Prinzmetal Angina

• andere vasospastische Erkrankungen

• Anfallsprophylaxe bei Angina Pectoris

• Verapamil bei supraventrikulärer Tachykardie

• bei Herzinsuffizienz

• Sekundärprophylaxe nach akutem Myokardinfarkt (Betablocker)

Amlodipin mit ACE Hemmer oder ARB´s (+/- Diuretika)

• Nifedipin (Adalat ret)

• Felodipin ret. (Pendil ret., Generika): retardiert, langsame Anflutung

• Amlodipin (Norvasc, Generika): vorteil: sehr langsame Anflutung, daher große Halbwertszeit

• Lercanidipin (Zanidip, Generika): Hinweise für geringere Ödemneigung als Amlodipin

Verapamil: zusätzlich bei Indikation AAR

Isoptin ret, generika: 3-7h HWZ, nicht retardiert, intravenös

Diltiazem:

Dilzem ret, Generika: 2-9 h HWZ, nicht retardiert, intravenös

keine Beeinflussung des Lipidstoffwechsels: auch für Diabetiker geeignet

• Verschlechterung der Herzinsuffizienz

• Reflektorische Tachykardie (Vermeidung durch langsam wirkende DHP)

• Bradykardie und AV-Block (bei V und D)

• Flush (heiße Wangen) + Kopfschmerzen (DHP)

• Ödeme -> v.a. in den Beinen (DHP)

• Gingivahyperplasie (Zahnfleischwucherung)

• Fetale Missbildung (DHP)

• reflektorische Tachykardie

• Bradykardie, AV-Block

• Obstipation

• Herzinsuffizient

• bei empfindlichen Partienten für koronare Herzkrankheit

• bradykarde Rhythmusstörungen

• in der Schwangerschaft nicht empfohlen: Amlodipin, Felodipin

• Antihypertensiva: additive Wirkung

• Betablocker. Additive Wirkung: Bradykarde Rhythmusstörungen mit Verapamil, Diltiazem (=additive Wirkung auf Sinusknoten, AV Knoten)

• CYP3A4 Inhibitoren (Grapefruitsaft): Wirkungsverstärkung von DHP —> langsame Elimination, Abnahme des 1st pass

• Diltiazem,Verapamil: Wirkungsverstärkung von Cyp3A4 Substraten —> langsame Elimination, Abnahme des 1st pass

• fehlende Compliance durch UAW

• Verdacht auf fehlende therapeutische Wirkung (Hypertonie)

• Herzinsuffizienz

• Eintritt einer Schwangerschaft

• UAW: DHP induzierte Ödeme, Gingivahyperplasie, Herzklopfen

• Perpetator drug: Inhibitoren/Substrate

• Viktim Drug: die deren Wirkung verstärkt wird

• Itraconazol

• Clarithromycin

• Erythromycin

• Ritonavir

• Diltiazem

• Grapefruit Saft

• DHP Calciumantagonisten

• Diltiazem, Verapamil

• Statin Lipidsenker

• Methylprednisolon

• Ciclosporin

• Tacrolimus

• Sildenafil

• Madazolam