Was sind die vier bzw. fünf Komponenten der Pharmakokinetik
Wo findet nach oraler Gabe hauptsächlich die Absorption von AS statt?
im Dünndarm (an der Dünndarmwand)
Welches ist das wichtigste Organ zu Metabolisierung von AS?
Die Leber
Wo und wie können nach oraler Gabe AS präsystemisch verloren gehen?
Der präsystemische Verlust wird als first-pass-effect bezeichnet
Arzneistoff kann im Darm und den Darmepithelzellen abgebaut werden und so verloren gehen
Auch in der Leber werden viele Pharmaka metabolisiert -> auch hier Verlust von Arzneistoff
Welche wichtigen Größen können aus Plasma-Verlaufskurven bestimmt werden?
cmax -> maximale Konzentration des Pharmakons (Wichtig, um nicht in toxische Bereiche zu gelangen)
tmax -> Zeit, die es braucht, um die maximale Konzentration zu erreichen (wichtig für z.B. Schmerzmittel)
AUC -> Fläche unter der Kurve (Gesamtmenge des Pharmakons, die man wiederfindet?)
Was versteht man unter dem Begriff der oralen Bioverfügbarkeit?
die orale Bioverfügbarkeit setzt die die Fläche unter der Kurve des Plasmaverlaufs (Plasmakonzentration des Wirkstoffs zu verschiedenen Messzeitpunkten) bei intravenöser & oraler Verabreichung ins Verhältnis zueinander
sie gibt also an, wie viel % des Pharmakons bei oraler Verabreichung verfügbar ist
<100% -> first-pass-effect
orale Bioverfügbarkeit = AUC_oral / AUC_IV * 100
Welche Faktoren beeinflussen die orale Bioverfügbarkeit?
Metabolisierung durch die Leber und der first-pass-effect
Was kann man aus dem Verteilungsvolumen eines AS ableiten?
welches Volumen man bräuchte, um bei gegebener Dosis überall die gleiche Konzentration zu haben wie im Plasma
Welche Enzyme sind an der Metabolisierung von AS häufig beteiligt und welche therapeutischen Konsequenzen ergeben sich daraus?
Cyp-Enzyme (Funktionalisierung), Transferasen (Konjugation)
Nur wenig verschiedene Cyp-Enzyme für Metabolisierung der meisten Arzneistoffe -> Wechselwirkungen müssen beachtet werden (mit anderen AS und auch mit Nahrungsmitteln)
Was versteht man unter Enzyminduktion?
Die vermehrte Bildung eines Enzyms durch Einnahme eines Arzneistoffs -> Bsp.: CYP-Induktion: führt zu beschleunigtem Umsatz des Arzneistoffes, den dieses Enzym abbaut
Welche genetischen Varianten existieren, die den Metabolismus von AS beeinflussen können (Pharmakogenetik)?
Cyp2D6 Polymorphismus -> gewisser Anteil der europäischen Bevölkerung hat das Enzym gar nicht (6%), andere haben es vermehrt (1%)
Beeinflusst die Metabolisierung von z.B. Codein
andere Polymorphismen
Auf welchen Wegen kann die Exkretion von AS erfolgen und was ist dabei therapeutisch zu berücksichtigen?
Hepatisch -> Biliär (Galle)
Besonderheit: Enterohepatischer Kreislauf
Dieser muss bei der Dosierung des AS berücksichtigt werden
Probleme können durch Durchfall oder z.B. Antibiotika entstehen
Hepatisch -> Renal (Niere)
Kenntnis über Nierenfunktion wichtig, um zu wissen, wie gut Wirkstoff ausgeschieden werden kann
Was versteht man unter der Elimination eines AS?
dass, das Pharmakon pharmakologisch inaktiv ist
die Elimination kann durch Metabolismus oder Exkretion erfolgen
ein Wirkstoff gilt als pharmakologisch eliminiert, wenn durch Metabolismus ein pharmakologisch inaktiver Metabolit entstanden ist
Exkretion bei pharmakologisch aktivem Metabolit, der nicht mehr metabolisiert werden kann
Was bezeichnet die Halbwertzeit eines AS und warum ist das i.a.R. eine Konstante?
Halbwertszeit ist der Zeitraum, den es braucht, um die Hälfte des Pharmakons zu eliminieren. Nach der Halbwertszeit sind nur noch 50% des Pharmakons übrig
Ist eine Konstante (gegeben, dass die Enzyme nicht gesättigt sind), da die Menge an abgebautem Pharmakon abhängig von der Gesamtmenge ist. Ist viel da, wird viel umgesetzt, ist wenig da, wird wenig umgesetzt
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