Radiopharmaka

-Arzneimittel, welches ein oder mehrere Radionuklide enthält

-kann diagnostisch oder therapeutisch genutzt werden

-aus 2 Komponenten:

• einer sich biologisch oder pathophysiologisch orientierenden Substanz (Pharmakon)

• einem photonen- bzw partikelstrahlenden Isotop (Radio-isotop)

-Pharmakon dient als Carrier fürs Radioisotop und befördert dieses in Organe wie Herz, Gehrin oder auch Tumore

-Pharmakon ist ohne das Nuklid strahlentechnisch komplett ungefärhlich

-Bsp: das Glucosem-Molekül in FDG ist ein Vehikel für das Radioisotop 18F. Die Zielorgane nehmen diese Verbindung aufgrund ihres Glucose-Bedarfs auf und erlauben es, diese Glucos-Aufnahme mit der PET (Positronen-Emissions-Tomographie) darzustellen

-wegen ihrer radioaktiven Markierung sind sie mit geeigneten Messgeräten extern nachweisbar

-Bsp: 99mTc MIBI

-führen in bestimmten Organen zu einer therapeutischen gewünschten Strahlenwirkung

-Bsp: 131 Iod

-werden in Spürdosen, d.h. in sehr kleinen Mengen, verabreicht

-bewirken im allgemeinen keine pharmakologischen Effekte

-interferieren (mischen sich) nicht mit dem zu untersuchenden physiologischen Prozess

-unterscheiden sich von Arzneimittel, bei denen eine Dosis-Wirkungsbeziehung besteht

-verbleibt vorübergehend im Körper und wird durch normaler Körperfunktion wieder ausgeschieden

-Physikalische: die Zeit bis die Hälfte der Kerne eines Radionuklids in den stabilden Zustand übergegangen sind

-Biologische: die Zeit, die der Körper braucht, um Radiopharmakon über körpereigene Mechanismen auszuscheiden

-die Auswahl der Isotope wird von den physikalischen Eigenschaften und den Bindungsmöglichkeiten mit der zu makierenden Substanz bestimmt

-ideale Kriterien:

• ausgehende Strahlung möglichst gering (Gammastrahler mit kurzer HWZ)

• sollte mit Kamera gut messbar sein

• muss wie körpereigene Substanz abgebaut und ausgeschieden werden oder Stoffwechselvorgänge simulieren

• sollte schnell & vollständige Zielorgane anreichern

• immer auf Vorrat

-in der chemisch einfachsten Form sind es Salze mit radioaktiven Anionen oder Kationen wie 131INa, 123INa etc, deren Verteilung im Körper den normalen Stoffwechselschritten folgt. Oder die sich ganz oder nur teilweise analog körpereigene Elemtent verhalten

-viel Trinken: die meiste Aktivität wird über Harn ausgeschieden

-sollte Abstand von Kindern und schwangeren Frauen halten

-die Radiopharmakakinetik beschäftigt sich mit dem Verhalten von Radiopharmaka im Organismus

-d.h. mit der Wechselwirkung des Pharmakons mit bestimmten Organfunktionen

-ein inkorporiertes Radiopharmakon unterliegt Bewegungsvorgängen im Organismus

1. Absorption (Aufnahme)

2. Distribution (Verteilung)

3. Metabolismus (Stoffwechsel)

4. Exkretion (Ausscheidung)

1. und 2.: Inkorporation

3. und 4.: Elimination

-Perfusion (Durchblutung):

99mTc-MIBI und 99mTc-Tetrofosmin binden intrazellulär an die Mitochondrien lebender Myozyten und werden für die Durchblutungs-Untersuchung des Herzens eingesetzt

-Ventilation/Inhalation:

festes 99mTc-Technegas-Aerosol oder gasförmiges 133Xe (Xenon) wird für die Lungenventilationsuntersuchung eingeatmet

-Kapillarblockade/Partikelfixation:

99mTc-makroaggregiertes Albumin (99mTc-MAA) löst “Mikro”-Embolien vor den pulmonalen Kapillargefäßen aus

-Trägersubstanzen werden in Form eines Kits geliefert:

MIBI (Herz,SD), HDP (Knochen), MAG 3 (Niere), MAA (Lunge)

-Kit enthält die inaktive Substanz (Carrier) und ein Zinn-2-Salz, welches die Verbindung herstellt

-also Reduktionsmittel: Zinn-2-Salz (weil 99mTcO4- reaktionsträge ist)

-nach Reduktion bindet sich das nun reaktionsfreudige Tc an den inaktiven Träger

-Verhältnis zwischen Zinn-2-Salz und 99mTc ist wichtig

-Sauerstoff

-vorzeitige Zugabe von NaCl in das Trockengemisch

-der Anteil an inaktivem 99Tc im Eluat ist zu hoch (Generator wurde zu lange nicht gemolken)

-99Tc bindet zu große Teile des Trägers ab, das 99mTc bleibt zu einem großen Anteil ungebunden

-das freie 99mTc reichert in SD, Speicheldrüse und Magen an

-wenn durch Fehlmarkierung zu viele freie TcO4- -Ionen entstanden sind, verklumpen diese und verbleiben in Niere, Milz, Leber, Lunge

-Haltbarkeitsdatum des Kits

-wie lange kann das fertiggestellte Radiopharmakon verwendet werden

-Aufziehen der Aktivität, in dem vom Hersteller angegebenen Volumen

-Injektion der Aktivität unter Luftabschluss in das Reaktionsfläschchen

-entlüften der Reaktionsflasche mit Hilfe der Aktivitätsspritze, um einen überdruck im Reaktionsfläschchen zu vermeiden (Kontaminationsgefahr)

-honogenisieren des Eluat-Gemisches durch schwenken des Reaktionsfläschchen bis zu vollständigen Lösung der gefriergetrockneten Substanz

-Entnahme der Einzeldosis in der vom Hersteller angegebenen Zerfallzeit (sonst keine Garantie für Stabilität des Reaktionsgemisches)

-evtl Prüfung der radiochemischen Reinheit des Präparates zb mit Hilfe der Dünnschicht-Chromatographie

-ausschliesslich in Räumen, in denen eine Umgangsbestätigung besteht

-in Kontrollbereichen der Nuklearmedizin

-jede Spritze mit offenen radioaktiven Stoffen wird mit einem Klebeetikett versehen

-nach Applikation wird das Etikett auf den Untersuchungsbogen geklebt

-Mindestvolumen des Aktivimeters wird nach jeder Messung kontrolliert und auf 99mTc zurückgeführt