Die Therapeutische Breite…
Therapeutische Breite: LD50/ED50
(LD50= Dosis bei der 50% der Versuchstiere versterben, ED50= Dosis mit der 50% des max. Effekts erreicht wird)
bezieht sich auf Sicherheit eines Wirkstoffs
je höher desto sicherer
Die Bioverfügbarkeit…
Anteil des applizierten Medikamentes, welcher den Wirkort erreicht
liegt bei 100% nach intravenöser Gabe
Wo findet die Absorption oral aufgenommener Pharmaka hauptsächlich statt?
Magen-Darm-Trakt
Für Agonisten und Antagonisten gilt:
Binden an Rezeptoren
Einfluss auf Neurotransmission
Unterscheiden sich, ob sie stimulieren, oder nicht
An welchen Stellen können Psychopharmaka in der synaptischen Übertragung direkt ansetzen?
c) Veränderung der Wiederaufnahme des Neurotransmitters
d) Bindung an postsynaptische Rezeptoren
Der Freiname
allgemeiner Name für Wirkstoff, Verwendung in Wissenschaft
In Phase drei der Medikamentenentwicklung am Menschen
Nachweis der Wirksamkeit mit klinisch validen Endpunkten in randomisierten Doppelblindstudien
wird an meist mehr als 1000 Patient*innen getestet
Psychopharmaka
Wirken auf ZNS
Verändern psychische Funktion
Die ED
Kenngröße, um Wirkstärke eines Medikamenthes anzugebe
-Gibt Dosis an der bei x% des max Effekt erreicht wird
Bsp.: ED50 = Dosis bei der 50% des max Effekts erreicht wird
Was trifft auf den therapeutischen Index zu?
Er berechnet sich aus dem Quotient von LD_05/ED_95.
(Bei modernen Arzneistoffen wird min 1000 angestrebt)
verlässlicher, als therapeutische breite
Je höher, desto sicherer ist ein Medikament
Wenn 44 % eines applizierten Medikaments den Wirkort erreicht, dann…
a) … schreibt man B = 44 %.
b) … nennt man diesen Anteil Bioverfügbarkeit.
Der Begriff Pharmakokinetik umfasst im engeren Sinne u.a. die...
Absorption, Distribution, Metabolisierung und Exkretion von Medikamenten (ADME)
Bei der Distribution…
Verteilung im Körper, über Blut, meist an Proteine gebunden
Überwindung der Blut-Hirn-SChranke
Die Isoenzyme Cyp (Cytochrom)
spielt wichtige Rolle bei Metabolisierung
in der Leber
Wechelwirkung mit anderen Stoffen möglich
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