Buffl
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Klinische Pharmakologie

Zusatz

sp
by sarah P.

ICS bei Asthma

o   Budesonid

o   Fluticason

Asthma:     SABA (kurzwirksame ß2-Mimetika)

o   Salbutamol

o   Fenoterol

Asthma :   LABA (langwirksames ß2-Sympathomimetikum)

o   Formoterol

o   Salmeterol

LAMA (langwirksames Muscarinrezeptor-Antagonisten, Anticholinergika

o   Tiotropiumbromid

Biologicals als Add-on Therapie

  • Anti-IL-5

    • Mepolizumab

  • Anti-IL4R

    • Dupilumab

  • Anti- IgE

    •   Omalizumab


Osteoporose: Bisphosphonate

  • antiresorptiv

  • Alendronat

    —> oral

  • Risedronat

    —> oral

Einnahme 1x wöchentlich!!!!!

  • Zoledronat

    —> gespritzt 1x jährlich




Osteoporose: Biologicals

  • antiresroptiv und eins auch osteoanabol

  • Denosumab

    • alle 6 Monate s.c.

  • Romosozumab

    • osteoanabol

    • 1x im Monat s.c.

    • max 12 Monate Anwendung



Osteoporose: PTH-Analoga

  • osteoanabol

  • Teriparatid

  • —> muss gespritzt werden 1x täglich s.c.

    • max 24 Monate Anwendung



Osteoporose: SERM

  • antiresorptiv

  • Raloxifen


Osteoporose: osteoanabole Medis

  • Romosozumab

    —> max 12 Monate

  • Teriparatid

    —> max 24 Monate

  • Abaloparatid


CYP3A4

  • Substrate

  • Indukturen

  • Inhibitoren


Substrate:

  • Statine

  • Ca-Kanal-Antagonisten

  • Benzos


Induktoren:

—> Wirkung weniger

  • Rifmanpicin

  • Johanniskraut

  • Carbamazepin


Inhibitoren:

—> Wirkung ++

  • Grapefruit

  • Makrolide

    • Clarithromycin (strark)

    • Erythromycin

    • Roxithromycin

  • Azole



CYP2D6

  • Substrate

  • Inhibitoren


Substrate:

  • Betablocker

  • Codein

    —> wird aktiviert


Inhibitoren:

  • Fluoxetin

  • Paroxetin

    (SSRI)

  • Antiarrhythmika

    • Amiodaron

    • Chinidin

—> Metoprolol-Spiegel ++

—> Codein-Wirksamkeit - - (wird aktiviert durch CYP)


CYP2C9

  • Substrate

  • Indukturen

  • Inhibitoren


Substrate:

  • Warfarin

  • NSAR


Induktoren:

  • Rifampicin

  • Phenobarbital

—> - - Wirkspiegel, ++ Thromboserisiko


Inhibitoren:

  • Amiodaron

  • Fluconazol

—> ++ Wirkspiegel, ++ Blutungsrisiko


CYP2C19

  • Substrate

  • Indukturen

  • Inhibitoren


Substrate:

  • Clopidogrel

    —> wird aktiviert

  • PPI


Induktoren:

  • Rifampicin


Inhibitoren:

  • Omeprazol

  • Fluconazol

  • Fluvoxamin (SSRI)



CYP1A2

  • Substrate

  • Indukturen

  • Inhibitoren


Substrate:

  • Theophyllin


Induktoren:

  • Rauchen

    —> - - Theophyllin Spiegel

  • Fleisch


Inhibitoren:

  • Gyrasehemmer

    • Ciprofloxacin

    • Enoxacin

  • Fluvoxamin


Erysipel Therapie

  • Penicillin i.v.

  • dann Amoxicillin p.o.


Phlegmone Therapie

  • Amipicillin/Sulbactam i.v.

  • dann Amoxi/Clav p.o.


bei gramnegativ:

  • Pip/Taz


Abszess/Bursitis Therapie

  • Amipicillin/Sulbactam i.v.

  • dann Amoxi/Clav p.o.


Nekrotisierende Fasziitis, Gasbrand Therapie

  • Pip/Taz

  • + Clindamycin


bei Unverträglichkeit

  • Meropenem

  • + Clindamycin


H pylori Therapie

  • PPI

  • Amoxicillin

  • Clarithromycin (Makrolid)

  • Metronidazol


Clindamycin Eigenschaften

  • hohe orale Bioverfügbarkeit

  • gute Wirksamkeit auch bei Vorliegen einiger MArkolid-Resistenzen

  • geringes Wechselwirkungspotenzial

  • Wirkung auf Toxin-Expression


Nebenwirkungen von Fluorchinolonen

  • Ü/E

  • Kopfschmezrn und Scwindel

  • QT-Zeit-Verlängerung

  • Sehnenentzündung


Ambulant erworbene Pneumonie: Therapie

  • Pat ohne relevante Komorbiditäten oder RF für resistente Erreger


Monotherapie

  • Amoxicillin


bei Penicilli-Allergie:

  • Doxycyclin

  • Makrolid

    • Azithromycin

    • Clarithromycin



Ambulant erworbene leichte Pneumonie: Therapie

  • Pat mit relevante Komorbiditäten oder RF für resistente Erreger



Kombitherapie

  • Amoxi/Clav


bei Penicillin-Allergie:

  • Levofloxacin

  • Moxafloxacin

    (Fluorchinolone)


Ambulante erworbene mittelschwere Therapie

Optionen:

  • Amoxi/Clav

  • Ampicillin/Sulbactam

  • Cephalosporine

    • Cefuroxin

    • Ceftriaxon

ggf. plus:

  • Makrolide

    • Azithromycin

    • Clarithromycin


bei Penicillin-Allergie:

  • Levofloxacin

  • Moxifloxacin


Therapie schwere CAP

  • Pip/Taz

oder

  • Ceftriaxon


ggf plus:

  • Makrolide

    • Azithomycin

    • Clarithromycin

bei Penicillin-Allergie:

  • Levofloxacin

  • Moxifloxacin



Therapiedauer CAP

5-7 Tage

  1. Welche Rechtsgrundlage sichert die Meldung von UAWs durch ÄrztInnen?

  2. Wohin müssen sie sie melden?


  1. Arzneimittelgesetz, Berufsordnung für ÄrztInnen

  2. Arzneimittelkommission der deutschen Ärzteschaft, BfArM


Tamoxifen und CYP


  • Tamoxifen ist Prodrug von Endoxifen

  • wird über CYP2D6 zu Endoxifen verschoffwechselt

  • also Kombinationene mit CYP2D6 Inhibitoren vermeiden


Warum kein Nitrofurantoin in der SS?

hämolytische Anämie

was sind wichtige Parameter für die Entscheidung von adjuvanter Chemotherapie bei Mamma-CA?

  1. Tumorgröße

  2. Lymphknotenstatus

  3. Hormonrezeptorstatus

  4. Alter

  5. Grading

  6. HER2-Status

  7. Menopausenstatus


Welche Antidiabetika werden gespritzt?

  • GLP-1-Rezeptoragonist

    • Dulaglutid

    • Liraglutid


Raloxifen Eigenschaften

  1. Wird nur bei postmenopausalen Frauen angewendet

  2. Hemmt Osteoklasten

  3. Ist kein Hormon, aber ahmt Hormonwirkung nach

  4. Muss einmal täglich eingenommen werden


Herzinsuff Therapieschema

  1. ACE Hemmer

    1. Alternativ: ARNI

  2. Betablocker

  3. Mineralcorticoid-Antagonisten

  4. SGLT2-Inhibitoren


Definition von

a) keinen

b) schwachen

c) moderaten

d) starken

pharmakologischen Interaktionen zwischen Arzneimitteln. 

Veränderung der Exposition um den Faktor

a) 0,8-1,25

b) 1,25-2

c) 2-5

d) >5

Warum kein Trimethoprim im 1. Trimenon?

Trimethoprim führt bei Einnahme durch Schwangere im 1. Trimenon zu Neuralrohrdefekten beim Fetus aufgrund eines Folsäure-Mangels.

Bei welchem DOAK ist die Bioverfügbarkeit nahrungsabhängig?

Rivaroxaban

Welches DOAK hat die größte renale Elimination?

Dabigatran 80%

Welche DOAKs 1x täglich?

Rivaroxaban und Edoxaban

Welche DOAKs 2x täglich?

Apixaban und Dabigatran

Unerwünschte Eigenschaften einiger Neuroleptika

  • Hemmwirkung auf D2-Rezeptor

  • Welche?


  • Extrapyramidale motorische UAW

  • Gynäkomastie

  • innere Zwangsjacke


Welche?

  • v.a Haloperidol und Olanzapin

  • auch Promethazin, Risperidon und Quetiapin


Unerwünschte Eigenschaften einiger Neuroleptika

  • Hemmwirkung auf 5-HT2-Rezeptoren

  • Welche?


  • Gewichtszunahme


Welche?

  • v.a. Olanzapin und Risperidon

  • Haloperidol nicht


Unerwünschte Eigenschaften einiger Neuroleptika

  • Welche Neuroleptika?

  • Hemmwirkung auf ACHM1-Rezeptoren


Welche?

  • Olanzapin

  • Promethazin

  • Risperidon


Was?

  • Sekretionshemmung

  • Akkomodationstörung

  • Verstopfung

  • Miktionsstörung


Unerwünschte Eigenschaften einiger Neuroleptika

  • Hemmwirkung auf a1-Rezeptoren

  • welche?


  • Vasodilatation

  • Reflextachykardie

  • Sedierung


Welche?

  • v.a. Quetiapin

  • auch Risperidon, Promethazin, Olanzapin, Haloperidol


Welche Therapie Mamma-CA in SS?

  1. Cyclophosphamid

  2. Docetaxel

  3. Doxorubicin


Indikationen für eine adjuvante Chemotherapie bei Mamma-CA

  1. HER2-positive Tumoren mit simultaner Anti-Her2-Therapie mit Trastuzumab

  2. bei nicht- oder fraglich endokrinen Tumoren

  3. bei nodal-positiven Tumoren

  4. junges Erkrankungsalter <35 J


Welche Medis zur adjuvanten Chemotherapie bei Mamma-CA?

  1. Taxan

  2. Anthrazyklin


Wann endokrine Therapie bei Mamma-CA?

  • bei östrogen- und/oder progesteron-positiven invasiven Tumoren

  • Beginn nach Abschluss d Chemo

  • Medis:

    • SERM, Tamoxifen

      • UAW: Thrombosen, ++ Risiko Endometriumkarzinom

    • Anastrozol



GERD

  • Arzneimitteltherapie unter ärztlicher Aufsicht


  1. Plazebo

    • 25% Erfolg

  2. H2-Blocker

    • 55% Erfolg

  3. Protonenpumpenhemmer

    • 80% Erfolg


Asthma Therapieschema



Grad der Asthmakontrolle nach NVL



Antidiabetika mit erhöhtem Hypoglykämie-Risiko

  1. Sulfonylharnstoffe (Glibenclamid, Glimepirid)

  2. Glinide (Repaglinid, Nateglinid)

  3. Insulin

—> Stimulieren unabhängig von dem aktuellen Blutzuckerspiegel die Insulinsekretion

Gut erprobte Substanzen in der SS

  • Penicilline

  • Cephalosporine

  • Makrolide

    • Erythromycin

    • Azithromycin


Welcher beta Blocker ist am selektivsten für beta1?

Nebivolol

Fluorchinolone in der SS

  • Knorpelschäden im Tierversuch


Sulfonamide in der SS

  • Sulfonamide (in Cotrimoxazol) können bei Gabe vor der Entbindung Hyperbilirubinämie machen


Aminoglykoside in der SS

  • Aminoglykoside nur bei vitalen Indikationen unter Bestimmung der Serumspiegel wegen Oto- und Neurotoxizität


Eradikations-Therapie bei H.pylori in dem in der Leitlinie empfohlenen Therapiekonzept?

  1. PPI

  2. Bismut-Kaliumsalz

  3. Tetracyclin

  4. Metronidazol


Oralisierung

  • Antibiotika mit sehr guter Bioverfügbarkeit


Fluorchinolone 100%

Clindamycin 90%

Amoxicillin 80%

Kontrazeptiva über welche CYP metabolisiert

CYP3A4

tripple whammy

  1. Diuretikum

  2. NSAR

  3. ACE-Hemmer/Sartan


—> Risiko für eine akute Niereninsuffizienz (AKI) signifikant erhöht

  • Diuretika —> Reduktion des intravasalen Volumens

  • ACE-Hemmer/Sartane -> efferente (Abfluss) Vasodilatation des Glomerulus

  • NSAR blockieren die Prostaglandinsynthese -> afferente (Zufluss) Vasokonstriktion des Glomerulus

—> erhebliche Abnahme der glomerulären Filtrationsrate durch eine verminderte Perfusion der Nieren

—> prärenales akutes Nierenversagen



warum kein Citalopram mit Clarithromycin

  1. Additive QT-Zeit-Verlängerung (pharmakodynamisch)

    • Gefahr d Torsade d Pointes


  1. Hemmung des Abbaus von Citalopram (pharmakokinetisch)

    • Clarithromycin ist ein starker CYP3A4-Hemmer

    → Citalopram-Spiegel steigen

    → QT-Verlängerung noch stärker


UAW


1/??




Therapieschema art. Hypertonie

  1. ACE-Hemmer/AT1-RA + Thiaziddiuretikum

  2. ACE-Hemmer/AT1-RA + Ca-K-B (Dihydro)


Eskalation:


  1. ACE/AT-1 + Thiazid + Ca-Kanal


In welchem Bereich der Kreatinin-Clearance (CrCl) bei Dabigatran und Rivaroxaban Dosisanpassung?

  • Dabigatran —> 30-50ml/min

  • Rivaroxaban —> 15-30ml/min


1) Pat wurde behandelt mit Escitalopram, wird nicht ausreichend. Welches andere Antidepressivum kann man noch geben?

2) Und welche 2 Sachen kann man noch machen?

  1. Wechsel auf SNRI (häufig empfohlener nächster Schritt)

  • Venlafaxin

  • Duloxetin

  • Mirtazeptin (NaSSA)


  1. Wechsel auf anderes SSRI

z. B.:

Sertralin

Fluoxetin

Paroxetin

➡️ sinnvoll, wenn Escitalopram zwar vertragen wurde, aber nicht ausreichend wirksam




Unkomplizierte HWI, schwangere Patientin möchte keine Einmalgabe, da sie nicht glaubt, das das wirkt. Welche 2 Wirkstoffe kann man geben?

  • Pivmecillinam (3-5 Tage oral)

  • Cefuroxim (5-7 Tage oral)


Tamoxifen

  • Wirkmechanismus


Wirkmechanismus:

  • SERM – Selektiver Estrogenrezeptormodulator

  • Antagonist im Brustgewebe: hemmt Östrogenwirkung → Reduktion Rezidiv bei ER+ Brustkrebs

  • Agonist in Knochen und Uterus: teilweise östrogenartige Wirkung


Bei welchen ß-Blocker sollte bei Niereninsuffizienz eine Dosis-Anpassung erfolgen?

  • Bisoprolol

  • 50% unveränderte 50% metabolisierte renale Elimination


Welcher ß-Blocker wird fast volsltändig hepatisch metabolisiert?

  • Metoprolol


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sarah P.

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