Supp

Suppositorien sind einzeldosierte Zubereitungen von fester Konsistenz. Die Form, Größe und Konsistenz ist der rektalen Verabreichung angepasst. Suppositorien enthalten einen oder mehrere Wirkstoffe, die dispergiert oder gelöst in einer geeigneten Grundlage vorliegen. Die Grundlage muss in Wasser

löslich oder dispergierbar sein oder bei Körpertemperatur schmelzen. Neben den Wirkstoffen können auch Hilfsstoffe wie Füllmittel, adsorbierende Stoffe, ober- flächenaktive Substanzen, Gleitmittel, Konservierungsmittel und zugelassene

Farbmittel zugesetzt sein.

Bei der Herstellung von Suppositorien, die dispergierte Wirkstoffe enthalten, muss sichergestellt sein, dass die Partikelgröße geeignet und kontrolliert ist.

• Suppositorien

• Rektalkapseln

• Rektallösungen und Rektalsuspensionen

• Pulver und Tabletten zur Herstellung von Rektallösungen und

Rektalsuspensionen

• Halbfeste Zubereitungen zur rektalen Anwendung

• Rektal anzuwendende Schäume

• Rektaltampons

• Physiologische und chemische Indifferenz

• Bei Körpertemperatur schmelzen oder Auflösung innerhalb weniger Minuten

• Ausreichende Wirkstofffreisetzung und Absorption

• Keine instabilen Modifikationen

• Gutes Kontraktionsvermögen beim Erstarren

• Geringes Intervall zwischen Schmelz- und Erstarrungspunkt

• Ausreichende Viskosität der Schmelze

• Gute Haltbarkeit und Lagerfähigkeit

• Lipophile Grundlagen

– Hartfett

– Kakaobutter

• Hydrophile Grundlagen

– Macrogol

– Glycerol-Gelatine

- Wirkstoffe mit Glycerol anreiben

- Gelatine auf Wasser streuen und quellen lassen

- Alles auf Wasserbad schmelzen (cave: Schaum)

- Verdunstetes Wasser ergänzen

• Verbesserung der Konsistenz

• Erhöhung der Viskosität der Schmelze

• Erleichterung der Einarbeitung von Wirkstoffen

• Konservierungsstoffe

• Antioxidantien

– Wirkstoff ist löslich in Grundlage

– Veränderung des Schmelzpunktes gegenüber der reinen Grundlage

möglich

• Verwendung von einer höher schmelzenden Grundlage

• Zusatz von schmelzpunkterhöhenden Substanzen (z.B. Cetyl-

stearylalkohol, Cetylpalmitat, Glycerolmonostearat)

– Gefahr der Rekristallisation des Wirkstoffes

– Langsamere Wirkstofffreigabe im Vergleich zu Suspensionszäpfchen

Campher, Procain, Chloralhydrat, Lidocain

– Zerkleinerung des Wirkstoffes (und Sieben) notwendig (Ausnahme: mikronisierter Wirkstoff)

1.feste Bestandteile zerkleinern und sieben

2.geraspelte Grundlage mit Wirkstoff mischen

3. Suppositorien mit spezieller Presse produzieren

1. feste Bestandteile zerkleinern und sieben

2. Grundlage auf schmelzen

3. Wirkstoff in der Grundlage lösen/dispergieren

4.aufgießen und verfestigen lassen

Rechnerische Methode

- Verdrängungsfaktor-Verfahren

Experimentelle Methode

• Verfahren nach Münzel

• Verfahren nach Starke (Gießbechermethode)

• Probesuppositorium

1. Wirkstoff wird mit einem Teil der benötigten Grundlage angesetzt

(Produktionszuschlag für Grundlage und Wirkstoff) und in die Form gegossen (nicht vollständig gefüllt!)

2. Vollständiges Auffüllen mit der Grundlage

3. Gießschwarte wird entfernt

4. Erstarrte, inhomogene Suppositorien werden entnommen, erneut aufgeschmolzen und ausgegossen (herzustellende Anzahl!)

5. Erstarrte, homogene Suppositorien werden entnommen

Es muss mit Produktionszuschlägen gearbeitet werden

1. Ermittlung des Kalibriervolumens mit geschmolzenem Hartfett

2. Arzneistoff mit geschmolzenem Hartfett anreiben

3. Mit reiner geschmolzener Grundmasse zum Kalibriervolumen auffüllen und homogenisieren

4. Suppositorien ausgießen

Es muss mit Produktionszuschlägen gearbeitet werden

1. Menge des Arzneistoffes einwiegen

2. Mit einer nicht ausreichenden Menge Grundlage anreiben und

ausgießen

3. Anschließendes vollständige Auffüllen mit reinem Hartfett

4. Gießschwarte entfernen

5. Wiegen des fertigen Suppositoriums

Es muss mit Produktionszuschlägen gearbeitet werden

– Zerfallszeit

– Erweichungszeit

– Gleichförmigkeit einzeldosierter

Arzneiformen

– Wirkstofffreisetzung aus festen

lipophilen Arzneiformen

Flüssige Zubereitungen, die zum Hervorrufen eines lokalen Effekts, zur Resorption von Wirkstoffen oder zur Entleerung des Darms bestimmt sind.

• Lösungen, Emulsionen oder Suspensionen möglich

• Abgabe als Einzeldosis oder Mehrdosenbehätnis möglich

→ cave: Konservierung!