Was sind Vorteile der Cephalossporine gegenüber der Penicilline?
breiteres Wirkspektrum, vor allem gramnegative Bakterien und Klebsiellen
weniger reaktive Carbonylfunktion —> höhere Säurestabilität
nur 5-10% der Patienten haben eine Kreuzallergie gegen Penicilline
Was sind Nachteile der Cephalosporine gegenüber Penicilline?
Antabus-Syndrom: Verursachen Alkoholunverträglichkeit (hemmen Alkoholdehydrogenase)
Störung der Blutgerinnung (hemmen Vitamin K-Regenartionszyklus)
Was ist die Schlüsselverbindung für halbsynthetische Cephalosporine?
Welche Strukturmodifikationen können bei Cephalosporinen vorgenommen werden?
Acylierung der 7-Aminogruppe
Substitution der labilen 3-Acetoxymethylgruppe
—> Resistenz gegen ß-Lactamasen, Erhöhung der Säurestabilität, verbesserte Bioverfügbarkeit, erweitertes antibakterielles Spektrum, erhöhte Wirksamkeit gegen resistente Keime
Einteilung der Cephalosporine
Applikationsart: parenteral, oral
Generation: Wirksamkeit gegen grampositiv, gramnegativ, ß-Lactamasestabilität
Generation 1 der Cephalosporine
grampositiv: wirksam
gramnegativ: wirksam
ß-Lactamase-Stabilität: mittelmäßig
Generation 2 der Cephalosporine
gramnegativ: teilweise wirksam
ß-Lactamase-Stabilität: hoch
Generation 3a der Cephalosporine
grampositiv: stark wirksam
gramnegativ: weniger wirksam als 1 und 2
ß-Lactamase-Stabilität: sehr hoch
Generation 3b und 3c der Cephalosporine
gramnegativ: stark wirksam
Generation 4 der Cephalosporine
Generation 5 der Cephalosporine
grampositiv: wirksam insb. MRSA
Struktur Wirkungs-Beziehung
Welche Zellwandsynthesehemmer gibt es?
ß-Lactam-Antibiotika
Glykopeptide
Fosfomycin
Wie wirkt Fosfomycin?
hemmt die Biosynthese des Mureinbausteins UDB-NAM
Wie wirken Glykopeptid-Antibiotika und nenne ein Beispiel?
sterische Blockung der D-Alanin-Transpeptidase
z.B. Vancomycin
Wie wirkt das Zellmembran angreifende Lipopeptid AB
Depolarisation derr Zellmembran, Hemmung der Protein-, DNA-, RNA-Synthese
bakterizid ausschließlich gegen grampositive Erreger
z.B. Daptomycin
Welche Klassen hemmen den Folsäuremetabolismus?
Trimethoprim
Sulfonamide
Welche Klassen hemmen die Struktur und Funktion der DNA?
Chinolone
Nitrofurane
Nitroimidazole
Wie wirken Sulfonamide?
Inhibitoren der Dihydropteroat-Synthase in der Nukleinsäure-Synthese
bakteriostatsich
Nebenwirkungen: Allergische Reaktionen, Methämoglobinämie, fotosensibel
Wie wirken Fluorchinolone?
Target: bakterielle Topoisomerase Typ IIA
Stören die Zellteilung der Bakterien
Inkompatibilität mit Antazida oder Mineralstoffpräparaten
Welche Resistenzen gegen Fluorchinolone treten auf?
Mutation der GyrA-Untereinheit
verstärkte Expression der MDR-Effluxpumpen
verminderte Aufnahme durch reduzierte Anzahl von Porinen
Welche Klassen hemmt die Proteinsynthese?
Tetracycline (blockiert 30S-Untereinheit)
Aminoglykoside (Fehlsteerung der Synthese)
Oxazolidinone (hemmt Bildung des Initationskomplex)
Makrolide, Azalide, Ketolide (blockiert 50S-Untereinheit, hemtt Translokation)
Chloramphenicol, Streptogramine (blockiert 50S-Untereinheit, hemtt Transpeptidierung)
Wie wirken Tetracycline?
binden reversibel an die 30S-Untereinheit der bakteriellen Ribosomen
—> blockiert Bindung von aminoacyl-tRNA
bakteriostatisch
Welche Wechselwirkungen haben Tetracycline?
Liganden für zwei- und mehrwertige Metallionen
—> keine gleichzeitige Einnahme mit Mg2+ & Al3+ haltigen Antazida, Mineralstoffpräparaten oder Milchprodukten
lichtgeschützt Lagern und während der Behandlung Sonnenlicht meiden
nicht während der Schwangerschaft oder bei Kindern unter 8 Jahren
—> bildet Calciumphosphat-Komplexe in Knochen und Zähnen
Wie wirken Aminoglykoside?
bakterizid
hemmt Proteinsynthese durch Anlagerung an 30S-Untereinheit
Wie wirken Macrolid-Antibiotika?
blockiert 50S-Untereinheit
hemmt Translokation
Nenne zwei neue Antibiotika und deren Wirkweise
Lariocidin:
natürlich vorkommend
hemmt Proteinsynthese
breites Wirkspektrum
keine Toxizität
keine Resistenz, da es an anderer Stelle im Ribosom bindet und nicht durch bestehende Resisitenzmechnaismen betroffen ist
Cresomycin:
synthetisch
durch Modifikation des makrozyklischen Antibiotikums gelingt es Resistenzen zu überwinden
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